Лекоптин

БМКК (гальмує трансмембранний транспорт Ca2+ до скорочувальних волокон гладком'язових клітин), похідне дифенілалкіламіну. Має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як з прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС).

Блокада надходження Ca2+ в клітину призводить до зменшення трансформації енергії, укладеної в макроергічних зв'язках АТФ, в механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Значно знижує AV провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла.

Збільшує період діастолічного розслаблення ЛШ, зменшує тонус стінки міокарда (є допоміжним засобом для лікування ГОКМП).

Можливе застосування як ЛЗ для профілактики головного болю судинного генезу: перешкоджає звуженню судин, що виникає в продромальному періоді, блокада Ca2+-каналів може послаблювати або запобігати реактивному розширенню судин.

Пригнічує метаболізм за участю цитохрому P450.

При в/в болюсному введенні дія починається практично відразу після введення (1-5 хв), максимальний ефект розвивається через 3-5 хв після в/в введення і триває 10-20 хв - гемодинамічний ефект і 2 год - антиаритмічний.

Початок ефекту при прийомі всередину - через 1-2 год, максимальний ефект розвивається через 30-90 хв (зазвичай протягом 24-48 год), тривалість ефекту - 8-10 год для звичайних пероральних форм і 24 год - для пролонгованих. Антиангінальний ефект має дозозалежний характер, толерантність не виникає.

Блокирует кальциевые каналы и тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция в сократительных волокнах. Уменьшает способность миокарда развивать механическое напряжение, снижает сократимость. Оказывает выраженный отрицательный инотропный эффект и уменьшает ЧСС. Подавляет проводимость по AV соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусного узла.

При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин - гемодинамический эффект и 2 ч - антиаритмический.

Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч - для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Для дорослих:

Для дітей:

Суправентрикулярна тахікардія: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (крім WPW-синдрому), синусова тахікардія, миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердь, передсердна екстрасистолія, вазоспастична стенокардія, стенокардія напруги, артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз

Лекоптин не призначають при важкому перебігу артеріальної гіпотензії, вагітності, непереносимості верапамілу, атріовентрикулярній блокаді 2-3 ступеня, годуванні груддю.

При важкому стенозі устя аорти, брадикардії, атріовентрикулярній блокаді 1 ступеня, інфаркті міокарда, артеріальній гіпотензії, ХСН, в педіатрії, при патології нирок, недостатності печінкової системи, особам похилого віку Лекоптин призначають з обережністю після попередньої консультації лікарів.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

• З боку ССС: брадикардія (менше 50/хв), виражене зниження АТ, розвиток або погіршення СН, тахікардія; рідко - стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з важким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. миготіння і тріпотіння шлуночків); при швидкому в/в введенні - AV блокада III ст., асистолія, колапс.
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена втомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібне обличчя, шаркаюча хода, тугоподвижність рук або ніг, тремтіння кистей і пальців рук, утруднення ковтання).
• З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЩФ.
• Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко - агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на фоні Cmax, набряк легень, тромбоцитопенія безсимптомна, периферичні набряки.Передозування. Симптоми: брадикардія, AV блокада, виражене зниження АТ, СН, шок, асистолія, SA блокада.

Лікування: при ранньому виявленні - промивання шлунка, активоване вугілля; при порушенні ритму і провідності - в/в ізопреналін, норепінефрин, атропін, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; в/в інфузія плазмозамінних розчинів. Для підвищення АТ у хворих ГОКМП призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін і норепінефрин. Гемодіаліз неефективний.

Проявляется выраженным падением кровяного давления, брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, шоком, асистолией.

Требуется раннее промывание желудка, прием энтеросорбентов, при нарушении проводимости, ритма внутривенно вводят атропин, норэпинефрин, изопреналин, глюконат кальция, плазмозамещающие растворы.

Для повышения артериального давления назначают фенилэфрин, альфа-адреностимуляторы.
Недопустимо введение норэпиневрина и изопреналин одновременно.
Гемодиализ признан неэффективным.

Посилює ефекти гіпотензивних препаратів і діуретиків; дію підвищують бета-адреноблокатори, протиаритмічні засоби та інгаляційні анестетики.

1 таблетка, покрита оболонкою, містить верапамілу гідрохлориду 120, 80 або 40 мг; в блістері 25 (120 і 80 мг) або 10 шт. (40 мг), в коробці 2 або 5 блістерів відповідно.

1 таблетка ретард — 240 мг; в блістері 10 шт., в коробці 5 блістерів.

1 ампула з 2 мл ін'єкційного розчину — 5 мг; в коробці 50 ампул.