Лидокаин

Lidocain

АТХ код:

C01BB01 | Лидокаин

Аналоги (дженерики, синоніми)

Версатис, Лидокаин аэрозоль, Геликаин, Лиоксазин

Діюча речовина

Лидокаин (Lidocainum)

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Кордарон, Ритмиодарон, Аллергодил, Каталин, Аймалин, Пропанорм

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D.t.d: N. 10 in ampull.
S: Для инфильтрационной анестезии (не более 1000 мл); для проводниковой анестезии (1 % раствор, 25-50 мл).

Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% - 5 ml
D.S. закапывать по 2 капли в каждый глаз для анестезии роговицы.

Rp.: Sol. "Lidocain" 2 % 2 ml
D. t. d. № 10 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора, для обезболивания плечевого и крестцового сплетений

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакодинаміка

Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

Фармакокінетика

При медленной в/в инфузии без начальной нагрузочной дозы Cmax достигается через 5-6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Связывание с белками плазмы - 50-80%. T1/2 - 6-9 мин. Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышеной и жировой ткани. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии. Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Спосіб застосування

Для дорослих:

В кардиологической практике вводят в/в болюсно в дозе 1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная разовая доза — 100 мг. Далее переходят на в/в капельную инфузию со скоростью 20–55 мкг/кг в 1 мин (максимальная скорость — 2 мг/мин) в 5% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида в течение 24–36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение в дозе 40 мг через 10 мин после первого болюсного введения. В/м вводят по 2–4 мг/кг (максимальная разовая доза — 200 мг) с интервалом 4–6 ч. В отдельных случаях применяют лидокаин в более высоких дозах — по 800 мг каждые 3–4 ч. При инфаркте миокарда до госпитализации с профилактической целью вводят в разовой дозе 4 мг/кг (максимальная доза — 200–300 мг). При местной анестезии — для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл 2% или 10–20 мл 1% р-ра; для анестезии пальцев — 2–3 мл 2% р-ра; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений — 10–20 мл 1% или 5–10 мл 2% р-ра лидокаина; для спинномозговой анестезии в хирургической практике вводят 1,5–2 мл 5% р-ра. Максимальная доза 5% р-ра лидокаина составляет 4 мл.

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 с.

Для дітей:

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большей разведении (0,5%, 1%). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг / кг массы тела. Максимальную разовую дозу можно применять при повторном введении в течение 24 часов. Детям в возрасте до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза не должна составлять более 4 доз. Недостаточно данных о длительном применении 2% лидокаина местно детям до 3 лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от веса ребенка. Максимальная дозировка детям до 3-х лет - не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3:00, или 10 мл в течение 24 часов. Детям в возрасте от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости дозирования препарата необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата осуществляется после получения согласия родителей.

Показання

инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия;
лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;
купирование фибрилляции желудочков;
вспомогательное средство при дефибрилляции сердца;в качестве растворителя (раствор лидокаина с концентрацией 10 мг/мл) для приготовления растворов для внутримышечного введения b-лактамных ан
тибиотиков группы цефалоспоринов.
Местная анестезия в офтальмологии:
при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы);
кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в т.ч. извлечение инородного тела и шовного материала);
подготовка к офтальмологическим операциям.

Протипоказання

AV-блокада III степени;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Особливі вказівки

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.
При применении в стоматологии: онемение языка и губ.
Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго , слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение / понижение, артериального давления, боли в сердце, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции , включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость. Местные реакции: реакции в месте введения , ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин., Тромбофлебит, гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная / полная спинномозговая блокада, сопровождается артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговой пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и / или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.

Передозування

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Лікарняна взаємодія

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется

Лікарська форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл: в ампулах по 5 мл, в упаковке № 5´2; № 10. Раствор для инъекций 20 мг/мл: в ампулах по 2 мл, в упаковке № 10´1; № 10.

Капли глазные 2% прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные