Метоклопрамид

Metoclopramidum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Прокинетическое, противоикотное, противорвотное.

Фармакодинаміка

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т. ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление (АД), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов стимулирует секрецию пролактина, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами), стимулируя секрецию альдостерона (возможна задержка жидкости).

Фармакокінетика

Начинает действовать через 1–3 минуты после внутривенного введения, или через 10–15 минут после внутримышечного введения; эффект продолжается 1–2 часа.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. 
Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения 3–5 часов, при хронической почечной недостаточности — 14 часов. Выводится почками в течение 24–72 часов (85% дозы), 30% в неизменном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Спосіб застосування

Показання

• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• рвота, тошнота различного генеза (в том числе связанные с приемом цитостатиков и лучевой терапией);
• атония, гипотония ЖКТ (в том числе послеоперационные).

Протипоказання

• повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата;
• кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта;
• феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз);
• эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств;
• заболевания ЦНС с депрессией и суицидальными мыслями;
• наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• глаукома;
• стеноз привратника;
• пролактинзависимые опухоли;
• I триместр беременности и период лактации.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Побічні ефекти

• бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения;
• oтек языка или гортани;
• тошнота, метеоризм, диарея;
• недержание мочи или частые мочеиспускания;
• миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки);
• токсическое влияние метоклопрамида на печень.

• замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей;
• неусидчивость(акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта;
• лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция;
• порфирия;
• гипотензия, гипертензия;
• мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
• единичных случаях:
• бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
• сыпь, крапивница;
• нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида.

Передозування

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Лікарняна взаємодія

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств.
При одновременном применении снижает эффективность леводопы.
При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта.
При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина).
Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина).
Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина.
Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке.
Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ.
Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Лікарська форма

Таб. 10 мг: 50 шт.
Таблетки 1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, магния стеарат.
50 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.