Metoklopramid
Metoclopramidum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Cerucal, Reglan, Perinorm, Ceruglan, Cerulin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Metoclopramid" 0,01 №50
D.S. Ichkariga, 1 tab. 3 marta/kun, har bir ovqatdan 30 daqiqa oldin
Rp.: Sol. Metoclopramidi 0,5% 2,0 № 10
D.S. 1 ampula 3-4 marta kuniga, mushak ichiga
D.S. Ichkariga, 1 tab. 3 marta/kun, har bir ovqatdan 30 daqiqa oldin
Rp.: Sol. Metoclopramidi 0,5% 2,0 № 10
D.S. 1 ampula 3-4 marta kuniga, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Prokinetik, qarshi hichqiriq, qarshi qusish.
Farmakodinamika
Spetsifik dopamin (D2) retseptorlarining blokatori, shuningdek serotonin (5-HT3) retseptorlarining blokatori. Ta'sir mexanizmi metoklopramidning markaziy va periferik ta'siriga asoslangan. Qarshi qusish ta'siri markaziy va periferik D2-dopamin retseptorlarining blokadasi bilan bog'liq bo'lib, bu qusish markazining qo'zg'alish chegarasini oshiradi.
Qarshi qusish ta'sirini ko'rsatadi, ko'ngil aynishi va hichqiriqni yo'q qiladi. Qizilo'ngachning harakat faolligini pasaytiradi, pastki qizilo'ngach sfinkterining tonusini oshiradi, oshqozonni bo'shatishni tezlashtiradi, shuningdek, ingichka ichak orqali oziq-ovqatning harakatini tezlashtiradi, diareya keltirib chiqarmaydi. Safro ajralishini normallashtiradi, Oddi sfinkterining spazmini kamaytiradi, o‘t pufagining diskineziyasini yo‘q qiladi. Prolaktin sekretsiyasini rag'batlantiradi.
Qarshi qusish ta'sirini ko'rsatadi, ko'ngil aynishi va hichqiriqni yo'q qiladi. Qizilo'ngachning harakat faolligini pasaytiradi, pastki qizilo'ngach sfinkterining tonusini oshiradi, oshqozonni bo'shatishni tezlashtiradi, shuningdek, ingichka ichak orqali oziq-ovqatning harakatini tezlashtiradi, diareya keltirib chiqarmaydi. Safro ajralishini normallashtiradi, Oddi sfinkterining spazmini kamaytiradi, o‘t pufagining diskineziyasini yo‘q qiladi. Prolaktin sekretsiyasini rag'batlantiradi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan keyin tez so‘riladi, qonda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 30 - 120 min. Biologik mavjudligi 60 - 80 %.
Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 3 dan 5 soatgacha, buyrak funksiyasi buzilganda 14 soatgacha oshishi mumkin. Buyraklar orqali dastlabki 24 soat ichida o‘zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqariladi (bir martalik dozaning taxminan 80 %). Gematoensefalik to‘siqdan oson o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi.
Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 3 dan 5 soatgacha, buyrak funksiyasi buzilganda 14 soatgacha oshishi mumkin. Buyraklar orqali dastlabki 24 soat ichida o‘zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqariladi (bir martalik dozaning taxminan 80 %). Gematoensefalik to‘siqdan oson o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Metoklopramid bilan davolash kasallikning birinchi simptomlari paydo bo‘lgandan keyin boshlanishi kerak.
Og‘ir oshqozon funksiyasi buzilgan bemorlarda davolashning birinchi kunlaridan boshlab Metoklopramid in'ektsiya shaklida qo‘llanilishi mumkin.
Tabletkalar
Gastroezofageal reflyuks
Kattalarga ichkariga, 10 mg (1 tabletka) Metoklopramid har bir ovqatdan 30 daqiqa oldin va uyqudan oldin, kuniga 4 martadan ko‘p emas. Davolash davomiyligi klinik ko‘rinishga qarab shifokor tomonidan belgilanadi, lekin 12 haftadan ortiq emas.
Agar reflyuks bilan bog‘liq simptomlar vaqti-vaqti bilan yoki kunning ma'lum bir vaqtida paydo bo‘lsa, Metoklopramidni simptomlar kutilayotganidan oldin 20 mg (2 tabletka) gacha bir martalik doza sifatida qabul qilish kerak.
Metoklopramid bilan davolashga juda sezgir bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa, keksa yoshdagilarda) dori vositasining bir martalik dozasini 5 mg gacha kamaytirish kerak.
Oshqozon funksiyasi buzilishi
Ichkariga 10 mg (1 tabletka) Metoklopramid har bir ovqatdan 30 daqiqa oldin va uyqudan oldin, davolash natijalariga qarab, 2 – 8 hafta davomida.
Davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.
Buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi 40 ml/min dan kam bo‘lsa, Metoklopramidning boshlang‘ich dozasini normal buyrak funksiyasi bo‘lgan bemorlarga tavsiya etilgan dozadan yarmiga kamaytirish kerak.
Jigar funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda metoklopramid dozasini tuzatish shart emas.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma
Kattalarga qusish, kuchli ko‘ngil aynishi — mushak ichiga yoki vena ichiga, 10 mg (2 ml eritma 5 mg/ml) 1–3 marta kuniga.
Maksimal bir martalik doza — 20 mg, maksimal sutkalik doza — 60 mg (barcha kiritish yo‘llari uchun).
Rentgenologik tekshiruvdan oldin kattalarga vena ichiga, 10–20 mg (tekshiruv boshlanishidan 5–15 daqiqa oldin).
Jigar-buyrak yetishmovchiligi klinik jihatdan ifodalangan bemorlarga davolashning boshida odatdagi dozadan ikki barobar kam doza buyuriladi, keyingi doza bemorning metoklopramidga individual reaksiyasiga bog‘liq.
Tsitostatiklar yoki nurlanish terapiyasi qabul qilish bilan bog‘liq ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va davolash uchun preparat tsitostatiklar yoki nurlanishdan 30 daqiqa oldin vena ichiga 2 mg/kg dozada kiritiladi; zarur bo‘lganda kiritish 2–3 soatdan keyin takrorlanadi.
Og‘ir oshqozon funksiyasi buzilgan bemorlarda davolashning birinchi kunlaridan boshlab Metoklopramid in'ektsiya shaklida qo‘llanilishi mumkin.
Tabletkalar
Gastroezofageal reflyuks
Kattalarga ichkariga, 10 mg (1 tabletka) Metoklopramid har bir ovqatdan 30 daqiqa oldin va uyqudan oldin, kuniga 4 martadan ko‘p emas. Davolash davomiyligi klinik ko‘rinishga qarab shifokor tomonidan belgilanadi, lekin 12 haftadan ortiq emas.
Agar reflyuks bilan bog‘liq simptomlar vaqti-vaqti bilan yoki kunning ma'lum bir vaqtida paydo bo‘lsa, Metoklopramidni simptomlar kutilayotganidan oldin 20 mg (2 tabletka) gacha bir martalik doza sifatida qabul qilish kerak.
Metoklopramid bilan davolashga juda sezgir bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa, keksa yoshdagilarda) dori vositasining bir martalik dozasini 5 mg gacha kamaytirish kerak.
Oshqozon funksiyasi buzilishi
Ichkariga 10 mg (1 tabletka) Metoklopramid har bir ovqatdan 30 daqiqa oldin va uyqudan oldin, davolash natijalariga qarab, 2 – 8 hafta davomida.
Davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.
Buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi 40 ml/min dan kam bo‘lsa, Metoklopramidning boshlang‘ich dozasini normal buyrak funksiyasi bo‘lgan bemorlarga tavsiya etilgan dozadan yarmiga kamaytirish kerak.
Jigar funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda metoklopramid dozasini tuzatish shart emas.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma
Kattalarga qusish, kuchli ko‘ngil aynishi — mushak ichiga yoki vena ichiga, 10 mg (2 ml eritma 5 mg/ml) 1–3 marta kuniga.
Maksimal bir martalik doza — 20 mg, maksimal sutkalik doza — 60 mg (barcha kiritish yo‘llari uchun).
Rentgenologik tekshiruvdan oldin kattalarga vena ichiga, 10–20 mg (tekshiruv boshlanishidan 5–15 daqiqa oldin).
Jigar-buyrak yetishmovchiligi klinik jihatdan ifodalangan bemorlarga davolashning boshida odatdagi dozadan ikki barobar kam doza buyuriladi, keyingi doza bemorning metoklopramidga individual reaksiyasiga bog‘liq.
Tsitostatiklar yoki nurlanish terapiyasi qabul qilish bilan bog‘liq ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va davolash uchun preparat tsitostatiklar yoki nurlanishdan 30 daqiqa oldin vena ichiga 2 mg/kg dozada kiritiladi; zarur bo‘lganda kiritish 2–3 soatdan keyin takrorlanadi.
Bolalar uchun:
Tabletkalar
15 yoshdan katta bolalar: tana vazni 59 kg dan ortiq bo‘lsa ichkariga 10 mg (1 tabletka) metoklopramid 3 marta/kun, tana vazni 30 - 59 kg bo‘lsa ichkariga 5 mg (1/2 tabletka) metoklopramid 3 marta/kun.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma
6 yoshdan katta bolalar –– 5 mg 1–3 marta kuniga.
6 yoshgacha bo‘lgan bolalar — sutkalik doza 0,5–1 mg/kg, qo‘llanish chastotasi — 1–3 marta kuniga.
15 yoshdan katta bolalar: tana vazni 59 kg dan ortiq bo‘lsa ichkariga 10 mg (1 tabletka) metoklopramid 3 marta/kun, tana vazni 30 - 59 kg bo‘lsa ichkariga 5 mg (1/2 tabletka) metoklopramid 3 marta/kun.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma
6 yoshdan katta bolalar –– 5 mg 1–3 marta kuniga.
6 yoshgacha bo‘lgan bolalar — sutkalik doza 0,5–1 mg/kg, qo‘llanish chastotasi — 1–3 marta kuniga.
Ko'rsatmalar
- gastroezofageal reflyuks;
- qusish, ko‘ngil aynishi turli kelib chiqish (shu jumladan, tsitostatiklar va nurlanish terapiyasi qabul qilish bilan bog‘liq);
- atoniy, hipotoniya me'da-ichak trakti (shu jumladan, operatsiyadan keyingi).
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- qon ketishi, o'tmasligi (har qanday kelib chiqish) va me'da-ichak traktining perforatsiyasi;
- feoxromotsitoma (chunki Metoklopramid gipertonik krizni chaqirishi mumkin);
- epilepsiya, Parkinson kasalligi yoki antixolinergik vositalar va ekstrapiramidal buzilishlarni chaqiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish, tutqanoq yoki ekstrapiramidal buzilishlar xavfi tufayli;
- depressiya va o‘z joniga qasd qilish fikrlari bilan bog‘liq markaziy asab tizimi kasalliklari;
- laktoza, galaktoza irsiy intoleransi, laktoza, galaktoza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi;
- glaukoma;
- pilorik stenoz;
- prolaktin bilan bog‘liq o‘smalar;
- homiladorlikning I trimestri va laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Bronxial astma, arterial gipertenziya, jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi, Parkinson kasalligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.
Bolalarda, ayniqsa, erta yoshdagilarda qo‘llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki ularda diskineziya sindromi rivojlanish xavfi ancha yuqori. Metoklopramid ba'zi hollarda tsitostatiklar qabul qilish bilan bog‘liq qusishda samarali bo‘lishi mumkin.
Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llashda, metoklopramidni uzoq muddat yuqori yoki o‘rtacha dozalarda qo‘llashda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta'sirlar ekstrapiramidal buzilishlar, ayniqsa, parkinsonizm va kechikkan diskineziya hisoblanadi.
Metoklopramid qo‘llash fonida jigar funksiyasi laborator ko‘rsatkichlari va qonda aldosteron va prolaktin konsentratsiyasini aniqlash ma'lumotlari buzilishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqat talab qiladigan, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan qochish kerak.
Bolalarda, ayniqsa, erta yoshdagilarda qo‘llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki ularda diskineziya sindromi rivojlanish xavfi ancha yuqori. Metoklopramid ba'zi hollarda tsitostatiklar qabul qilish bilan bog‘liq qusishda samarali bo‘lishi mumkin.
Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llashda, metoklopramidni uzoq muddat yuqori yoki o‘rtacha dozalarda qo‘llashda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta'sirlar ekstrapiramidal buzilishlar, ayniqsa, parkinsonizm va kechikkan diskineziya hisoblanadi.
Metoklopramid qo‘llash fonida jigar funksiyasi laborator ko‘rsatkichlari va qonda aldosteron va prolaktin konsentratsiyasini aniqlash ma'lumotlari buzilishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqat talab qiladigan, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: davolashning boshida qabziyat, diareya mumkin; kamdan-kam hollarda - og'iz qurishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: davolashning boshida charchoq, uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, depressiya, akatiziya mumkin. Metoklopramidni bir martalik qo‘llashdan keyin ham bolalar va yoshlar orasida ekstrapiramidal simptomlar paydo bo‘lishi mumkin: yuz mushaklarining spazmi, giperkinezlar, spastik tortikollis (odatda metoklopramid qabul qilish to‘xtatilgandan keyin darhol o‘tib ketadi). Uzoq muddat qo‘llashda, ko‘pincha keksa yoshdagi bemorlarda, parkinsonizm, diskineziya hodisalari mumkin.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: davolashning boshida agranulotsitoz mumkin.
- Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda, yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llashda - galaktoreya, ginekomaстия, hayz tsikli buzilishi.
- Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: gipersomniya, ong chalkashligi, ekstrapiramidal buzilishlar.
Davolash: preparatni qabul qilishni to‘xtatish (simptomatika qabul qilish to‘xtatilgandan keyin 24 soat ichida yo‘qoladi).
Davolash: preparatni qabul qilishni to‘xtatish (simptomatika qabul qilish to‘xtatilgandan keyin 24 soat ichida yo‘qoladi).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda antixolinergik vositalar bilan qo‘llanganda o‘zaro ta'sirlarning zaiflashishi mumkin.
Bir vaqtda neyroleptiklar (ayniqsa, fenotiazin qatori va butirofenon hosilalari) bilan qo‘llanganda ekstrapiramidal reaksiyalar xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo‘llanganda asetilsalitsil kislotasi, parasetamol, etanolning so‘rilishi kuchayadi.
Metoklopramid vena ichiga kiritilganda diazepamning so‘rilish tezligini oshiradi va qondagi maksimal konsentratsiyasini oshiradi.
Bir vaqtda digoksinning sekin eriydigan dori shakli bilan qo‘llanganda qondagi digoksin konsentratsiyasi 1/3 ga kamayishi mumkin. Digoksin suyuq dori shakli yoki tez eriydigan dori shakli bilan bir vaqtda qo‘llanganda o‘zaro ta'sirlar kuzatilmagan.
Bir vaqtda zopiklon bilan qo‘llanganda zopiklonning so‘rilishi tezlashadi; kabergolin bilan - kabergolinning samaradorligi kamayishi mumkin; ketoprofen bilan - ketoprofenning biologik mavjudligi kamayadi.
Dopamin retseptorlariga nisbatan antagonizm tufayli metoklopramid levodopaning antiparkinsonik ta'sirini kamaytirishi mumkin, bunda metoklopramid ta'siri ostida levodopaning oshqozondan evakuatsiyasi tezlashishi tufayli levodopaning biologik mavjudligi oshishi mumkin. O‘zaro ta'sir natijalari noaniq.
Bir vaqtda meksiletin bilan qo‘llanganda meksiletinning so‘rilishi tezlashadi; meflokxin bilan - meflokxinning so‘rilish tezligi va qondagi konsentratsiyasi oshadi, bunda uning nojo‘ya ta'sirlari kamayishi mumkin.
Bir vaqtda morfin bilan qo‘llanganda morfinning ichkariga qabul qilinganda so‘rilishi tezlashadi va uning sedativ ta'siri kuchayadi.
Bir vaqtda gimekromon bilan qo‘llanganda o‘zaro ta'sirlarning zaiflashishi kuzatiladi.
Bir vaqtda nitrofurantoin bilan qo‘llanganda nitrofurantoinning so‘rilishi kamayadi.
Metoklopramidni propofol yoki tiopental kiritishdan oldin qo‘llashda ularning induktsion dozalari kamaytirilishi mumkin.
Metoklopramid qabul qilayotgan bemorlarda suksametoniya xloridining ta'siri kuchayadi va uzayadi.
Bir vaqtda tolterodin bilan qo‘llanganda metoklopramidning samaradorligi kamayadi; fluvoksamin bilan - ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishi holati tasvirlangan; fluoksetin bilan - ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishi xavfi mavjud; siklosporin bilan - siklosporinning so‘rilishi oshadi va qondagi konsentratsiyasi oshadi.
Bir vaqtda neyroleptiklar (ayniqsa, fenotiazin qatori va butirofenon hosilalari) bilan qo‘llanganda ekstrapiramidal reaksiyalar xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo‘llanganda asetilsalitsil kislotasi, parasetamol, etanolning so‘rilishi kuchayadi.
Metoklopramid vena ichiga kiritilganda diazepamning so‘rilish tezligini oshiradi va qondagi maksimal konsentratsiyasini oshiradi.
Bir vaqtda digoksinning sekin eriydigan dori shakli bilan qo‘llanganda qondagi digoksin konsentratsiyasi 1/3 ga kamayishi mumkin. Digoksin suyuq dori shakli yoki tez eriydigan dori shakli bilan bir vaqtda qo‘llanganda o‘zaro ta'sirlar kuzatilmagan.
Bir vaqtda zopiklon bilan qo‘llanganda zopiklonning so‘rilishi tezlashadi; kabergolin bilan - kabergolinning samaradorligi kamayishi mumkin; ketoprofen bilan - ketoprofenning biologik mavjudligi kamayadi.
Dopamin retseptorlariga nisbatan antagonizm tufayli metoklopramid levodopaning antiparkinsonik ta'sirini kamaytirishi mumkin, bunda metoklopramid ta'siri ostida levodopaning oshqozondan evakuatsiyasi tezlashishi tufayli levodopaning biologik mavjudligi oshishi mumkin. O‘zaro ta'sir natijalari noaniq.
Bir vaqtda meksiletin bilan qo‘llanganda meksiletinning so‘rilishi tezlashadi; meflokxin bilan - meflokxinning so‘rilish tezligi va qondagi konsentratsiyasi oshadi, bunda uning nojo‘ya ta'sirlari kamayishi mumkin.
Bir vaqtda morfin bilan qo‘llanganda morfinning ichkariga qabul qilinganda so‘rilishi tezlashadi va uning sedativ ta'siri kuchayadi.
Bir vaqtda gimekromon bilan qo‘llanganda o‘zaro ta'sirlarning zaiflashishi kuzatiladi.
Bir vaqtda nitrofurantoin bilan qo‘llanganda nitrofurantoinning so‘rilishi kamayadi.
Metoklopramidni propofol yoki tiopental kiritishdan oldin qo‘llashda ularning induktsion dozalari kamaytirilishi mumkin.
Metoklopramid qabul qilayotgan bemorlarda suksametoniya xloridining ta'siri kuchayadi va uzayadi.
Bir vaqtda tolterodin bilan qo‘llanganda metoklopramidning samaradorligi kamayadi; fluvoksamin bilan - ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishi holati tasvirlangan; fluoksetin bilan - ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishi xavfi mavjud; siklosporin bilan - siklosporinning so‘rilishi oshadi va qondagi konsentratsiyasi oshadi.
Chiqarilish shakli
Tab. 10 mg: 50 dona
Tabletkalar 1 tab.
metoklopramid gidroxlorid 10 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, polivinilpirrolidon, magniy stearat.
50 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma 5 mg/ml.
2 ml neytral shisha ampulalarda.
10 ampula qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki polietilen qoplamali qog‘ozdan tayyorlangan kontur hujayrali qadoqlarga joylashtiriladi, yoki folga yoki qog‘ozsiz.
1 yoki 2 kontur hujayrali qadoqlar qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Tabletkalar 1 tab.
metoklopramid gidroxlorid 10 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, polivinilpirrolidon, magniy stearat.
50 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma 5 mg/ml.
2 ml neytral shisha ampulalarda.
10 ampula qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki polietilen qoplamali qog‘ozdan tayyorlangan kontur hujayrali qadoqlarga joylashtiriladi, yoki folga yoki qog‘ozsiz.
1 yoki 2 kontur hujayrali qadoqlar qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
