Минолексин

Minolexin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Миноциклин (Minocyclinum)

Фармакологічна група

Тетрациклины

З тієї ж фармакологічної групи

Вибрамицин, Рондомицин, Тетрациклина гидрохлорид, Тетрациклин таблетки, Тетрациклиновая мазь 3%, Метациклин

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное, антибактериальное.

Фармакодинаміка

Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных штаммов микроорганизмов за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S субъединиц рибосом. Обладает широким спектром антибактериальной активности.

Чувствительность микроорганизмов:

Аэробные грамположительные:

Некоторые из приведенных ниже микроорганизмов показали резистентность к миноциклину, поэтому перед применением рекомендуется провести лабораторные исследования чувствительности.

Антибиотики группы тетрациклинов не рекомендуются для лечения стрептококковых и стафилококковых инфекций, если не показана чувствительность микроорганизмов к миноциклину.
- Bacillus anthracis
- Listeria monocytogenes
- Staphylococcus aureus
- Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные:
- Bartonella bacilliformis
- Brucella species
- Calymmatobacterium granulomatis
- Campylobacter fetus
- Francisella tularensis
- Haemophilus ducreyi
- Vibrio cholerae
- Yersinia pestis

Для указанных ниже микроорганизмов настоятельно рекомендуется проведение исследований чувствительности к миноциклину:
- Acinetobacter species
- Enterobacter aerogenes
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Klebsiella species
- Neisseria gonorrhoeae
- Neisseria meningitidis
- Shigella species

Дополнительно:
- Actinomyces species
- Borrelia recurrentis
- Chlamydia psittaci
- Chlamydia trachomatis
- Clostridium species
- Entamoeba species
- Fusobacterium nucleatum subspecies fusiforme
- Mycobacterium marinum
- Mycoplasma pneumoniae
- Propionibacterium acnes
- Rickettsiae
- Treponema pallidum subspecies pallidum
- Treponema pallidum subspecies pertenue
- Ureaplasma urealyticum

Фармакокінетика

Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания Са2+. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (Сmах) после приема внутрь 200 мг составляет 3,5 мг/л и достигается (tmax) через 2-4 часа.

Связывание с белками крови составляет 75 %, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано.

Объём распределения составляет 0,7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30-45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20 - 25 % от уровня, определяемого в плазме). Проходит через плаценту, проникает в материнское молоко.

При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Са2+ Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, 30-60% принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30% выделяется почками за 72 часа (из них 20-30% - в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности - только 1-5%. Период полувыведения (Т1/2) миноциклина равен приблизительно 16 часам.

Спосіб застосування

Показання

Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов:
- угревая болезнь;
- инфекции кожи;
- пятнистая лихорадка, тифозная лихорадка, брюшной тиф, лихорадка Ку (коксиеллез), риккетсиоз везикулезный и клещевая лихорадка;
- инфекции дыхательных путей;
- лимфогранулема венерическая;
- орнитоз;
- трахома (инфекционный кератоконъюктивит);
- конъюктивит с включениями (паратрахома);
- негонококковый уретрит, инфекции канала шейки матки и заднего прохода у взрослых;
- циклическая лихорадка;
- шанкроид;
- чума;
- туляремия;
- холера;
- бруцеллез;
- бартонеллез;
- паховая гранулема;
- сифилис;
- гонорея;
- фрамбезия (тропическая гранулема, невенерический сифилис);
- листериоз;
- сибирская язва;
- ангина Венсана;
- актиномикоз.
В случае острого кишечного амебиаза допускается применение миноциклина в качестве дополнения к амебицидным препаратам.
При тяжелой форме угревой сыпи миноциклин может применяться в качестве дополнительной терапии.
Применение миноциклина показано при бессимптомном носительстве Neisseria meningitidis для эрадикации менингококков из носоглотки.
Для предотвращения возникновения резистентности применение миноциклина рекомендуется в соответствии с результатами лабораторных исследований, включая серотипирование и определение чувствительности возбудителей. По этой же причине не рекомендуется использование миноциклина в профилактических целях в случае высокого риска заболевания менингококковым менингитом.
Опыт клинического применения показывает эффективность миноциклина в лечении инфекций Mycobacterium marinum, однако в настоящее время эти данные не подтверждены результатами контролируемых клинических исследований.

Протипоказання

- гиперчувствительность к миноциклину, тетрациклинам и другим компонентам препарата;
- порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- лейкопения;
- системная красная волчанка;
- одновременный прием с изотретиноином;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 8 лет (период развития зубов);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Состорожностьюследует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, одновременном применении гепатотоксичных лекарственных препаратов.

Особливі вказівки

При приеме с молоком и молочными продуктами нарушается абсорбция миноциклина.

Миноциклин вызывает изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и нарушение роста костей скелета плода и ребенка, поэтому миноциклин не применяют у детей до 8 лет.

Побічні ефекти

Спектр нежелательных явлений, связанных с приемом миноциклина, не отличается от других тетрациклинов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия зубной эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (в т.ч. грибковые) в ротовой полости и аногенитальной области, гипербилирубинемия, холестаз, увеличение содержания "печеночных" ферментов, печеночная недостаточность, в том числе терминальная, гепатит, включая аутоиммунный.

Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вульвовагинит, интерстициальный нефрит, дозозависимое повышение содержания мочевины в плазме крови.

Со стороны кожных покровов: облысение, узловатая эритема, пигментация ногтей, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, васкулит, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, баланит.

Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм, обострения астмы, пневмония.

Со стороны костно-мышечнойсистемы: артралгия, артрит, ограничение подвижности и отеки суставов, изменение окраски костной ткани, мышечные боли (миалгия).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротическая эдема, полиартралгия, анафилактические реакции (в т.ч. шок), анафилактоидная пурпура (Пурпура Шенлейна - Геноха), перикардит, обострения системной волчанки, инфильтрация легких, сопровождающаяся эозинофилией.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтроцитопения, панцитопения, эозинопения, эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, головокружения, онемения (в т.ч. конечностей), заторможенность, вертиго, повышение внутричерепного давления у взрослых, головные боли.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и нарушения слуха.

Со стороны обмена веществ: щитовидная железа: единичный случай возникновения злокачественного новообразования, изменение окраски (по результатам патоморфологических исследований), нарушения функции.

Прочие:

Изменение окраски ротовой полости (язык, десна, нёбо), изменение окраски зубной эмали, лихорадка, окрас выделений (например, пота).

Передозування

Симптомы: чаще всего наблюдаются головокружение, тошнота и рвота. Лечение: Селективный антидот для миноциклина на данный момент неизвестен.

В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата, обеспечить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Гемо- и перитонеальный диализ выводят миноциклин в незначительных количествах.

Лікарняна взаємодія

Препараты группы тетрациклина снижают протромбиновую активность плазмы крови, что может вызвать необходимость снижения доз антикоагулянтов у пациентов, находящихся на противосвертывающей терапии.

В связи тем что бактериостатические препараты влияют на бактерицидное действие пенициллинов, следует избегать одновременного назначения препаратов групп пенициллинов и тетрациклинов.

Абсорбция тетрациклинов нарушается при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или железосодержащими препаратами, что может привести к снижению эффективности антибиотикотерапии. Отмечены случаи терминальной почечной токсичности при одновременном приеме метоксифлурана и препаратов группы тетрациклинов.

Одновременный прием антибиотиков группы тетрациклинов и оральных контрацептивов может привести к снижению эффективности контрацепции.

Следует избегать приема изотретиноина непосредственно перед, одновременно и непосредственно после приема миноциклина, поскольку оба препарата способны вызывать доброкачественное повышение внутричерепного давления.

Одновременный прием препаратов группы тетрациклинов с алкалоидами спорыньи и их производными увеличивает риск развития эрготизма.

Лікарська форма

Капсулы 50 мг и 100 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.