Миртел

Mirtel

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Миртазапин (Mirtazapine)

Фармакологічна група

Антидепрессанты

З тієї ж фармакологічної групи

Адемта, Рексетин, Моклобемид, Миртазапин, Венлаксор, Пирлиндол

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антидепрессивное

Фармакодинаміка

Миртазапин является центрально активным пресинаптическим α2-антагонистом, который повышает центральную норадренергическую и серотонинергическую нейротрансмиссию. Усиление серотонинергической нейротрансмиссии специфически проводится через 5-НТ1 рецепторы, так как 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторы заблокированы миртазапином. Оба энантиомера миртазапина предположительно усиливают антидепрессантную деятельность, S(+) энантиомер путем блокирования α2-адрено и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, а R(-) энантиомер путем блокирования 5-НТ3 рецепторов.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Он практически не оказывает антихолинергического действия и, в терапевтических дозах, практически не оказывает воздействия на сердечнососудистую систему.

Фармакокінетика

После перорального приема активное вещество миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность ≈ 50%), достигая пиковых уровней в плазме через два часа. Связывание миртазапина с белками в плазме крови составляет 85%. Средний период выведения составляет 20-40 часов.

Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства миртазапина.

Миртазапин хорошо усваивается и выходит с мочой и калом в течение нескольких дней.

Основными путями биотрансформации являются деметиляция и окисление, после чего следует конъюгация. Данные in vitro от микросом человеческой печени указывают, что энзимы Р450 цитохрома CYP2D6 и CYP1А2 участвуют в образовании 8-гидрокси метаболита миртазапина, тогда как CYP3А4 считается ответственным за образование N-деметил и N-оксид метаболитов. Деметиловый метаболит является фармакологически активным, и имеет тот же фармакокинетический профиль, что и исходная смесь.

Клиренс миртазапина может быть снижен вследствие почечной или печеночной недостаточности.

Спосіб застосування

Показання

— депрессивные состояния различной этиологии.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к активному веществу или к одному из компонентов;
- беременность, период лактации;
- одновременный прием вместе с ингибиторами моноаминаоксидазы (МАО);
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, эпилепсии, органическом поражении головного мозга, мерцательной тахиаритмии, стенокардии, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, лекарственной зависимости и склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами (в анамнезе), мании, гипомании.

Особливі вказівки

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (попытки самоубийства). В течение первых нескольких недель лечения Миртелом, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, пока не наступит улучшение.

Подавление деятельности костного мозга, как гранулоцитопения или агранулоцитоз, может иметь место во время лечения Миртелом.

При появлении желтухи лечение должно быть остановлено.

С осторожностью применять у пациентов:

-страдающих эпилепсией и органическим поражением мозга. При появлении или учащении приступов, нужно прекратить лечение.

- страдающих печеночной недостаточностью, т.к. клиренс миртазапина может уменьшаться

- страдающих почечной недостаточностью, т.к. клиренс миртазапина может уменьшаться

- страдающих сердечными заболеваниями (нарушение проводимости, стенокардия и недавний инфаркт миокарда)

- с низким кровяным давлением

- с сахарным диабетом: антидепрессанты могут изменить гликемический уровень

- с проблемами при мочеиспускании, как гипертрофия простаты, а также пациенты с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением

- старше 65 лет

- страдающих шизофренией или прочими психотическими заболеваниями

- с биполярными расстройствами, при вступившие в маниакальную фазу, прием Миртела нужно отменить

- резкое прекращение лечения после продолжительного применения может вызвать развитие синдрома "отмены". Большинство симптомов синдрома "отмены" являются слабыми и проходят самостоятельно. Наиболее часто сообщалось о головокружении, ажитации, тревоге, головной боли и тошноте, хотя эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием. Рекомендуется прекращать лечение миртазапином постепенно.

Взаимодействие с серотонинергическими активными веществами может привести к возникновению серотонинового синдрома. Симптомы синдрома серотонина могут включать гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативную нестабильность с возможными быстрыми колебаниями основных показателей, изменения в психике, включая спутанность сознания, раздражительность и крайнее волнение, переходящее в бред и кому.

Миртел содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохим усвоением глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Миртел оказывает влияние на способность вождения и работы с техникой. Препарат может ослабить концентрацию и внимание (в особенности, на начальных этапах лечения). Пациентам нельзя выполнять потенциально опасных заданий, которые требуют внимания и хорошей концентрации, как вождение автомобиля или работа с техникой.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Передозування

Симптомы: угнетение центральной нервной системы с дезориентацией и длительным седативным эффектом, галлюцинации, тахикардия, гипертензия или гипотензиея.

Лечение: симптоматическое. В случаях недавнего приема, первичные меры по удалению препарата (принудительная рвота, промывание желудка, активированный уголь)

Лікарняна взаємодія

Миртел нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения приема ингибиторов МАО. Должно пройти около двух недель после приема пациентами миртела, после чего они могут начать принимать ингибиторы МАО.

Одновременный прием с прочими серотонергическими активными веществами (триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, венлафаксин, литий и препараты, содержащие зверобой – Hypericum perforatum) может привести к серотониновому синдрому.

Миртел может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и прочих седативных препаратов (нейролептических средств, антигистаминных Н1 антагонистов, опиоидов).

Миртазапин может усиливать депрессантное действие алкоголя на центральную нервную систему.

Миртел в дозировке 30мг раз в день демонстрировал слабое, но статистически значимое увеличение в международном нормализованном коэффициенте (INR) среди пациентов, принимавших варфарин. Рекомендуется контролировать МНО в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивают клиренс миртазапина в двукратном объеме, приводят к снижению средней концентрации миртазапина в плазме. Если карбамазепин или любой другой

индуктор печеночного метаболизма (как рифампицин) добавляется к применению Мирела, доза Миртела нуждается в увеличении.

Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT ( в том числе, некотоорые антипсихотики, антибиотики) может привести к увеличению интервала QT или желудочковой аритмии.

Одновременный прием мощного CYP3A4 ингибитора кетоконазола увеличивает пиковые уровни в плазме Миртела, примерно, на 40% - 50%.

При одновременном приеме циметидина (слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) с Миртелом, средняя концентрация Миртела в плазме может превысить 50%. Одновременный прием препаратов нужно осуществлять с осторожностью, и доза может нуждаться в уменьшении при одновременном приеме Миртела с мощными CYP3A4 ингибиторами, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином, циметидином или нефазодоном.

Лікарська форма

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/ поливинилиденхлорид (ПВХ/ПВДХ) непрозрачной белого цвета и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.