Mirtel

Antidepressant

Mirtazapin markaziy faol presinaptik α2-antagonist bo'lib, markaziy noradrenergik va serotoninergik neyrotransmissiyani oshiradi. Serotoninergik neyrotransmissiyaning kuchayishi 5-HT1 retseptorlari orqali amalga oshiriladi, chunki 5-HT2 va 5-HT3 retseptorlari mirtazapin tomonidan bloklanadi. Mirtazapinning har ikkala enantiomeri antidepressant faoliyatni kuchaytirishi taxmin qilinadi, S(+) enantiomer α2-adreno va 5-HT2-serotonin retseptorlarini bloklash orqali, R(-) enantiomer esa 5-HT3 retseptorlarini bloklash orqali.

H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi, sedativ ta'sir ko'rsatadi. Antidepressant ta'sir 1-2 haftalik davolanishdan keyin namoyon bo'ladi. U deyarli antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi va terapevtik dozalarda yurak-qon tomir tizimiga deyarli ta'sir qilmaydi.

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, mirtazapin tez va yaxshi so'riladi (biokiraolishlik ≈ 50%), plazmadagi cho'qqi darajalariga ikki soat ichida erishiladi. Mirtazapinning qon plazmasidagi oqsillar bilan bog'lanishi 85% ni tashkil qiladi. O'rtacha chiqarilish davri 20-40 soat.

Ovqat qabul qilish mirtazapinning farmakokinetik xususiyatlariga ta'sir qilmaydi.

Mirtazapin yaxshi so'riladi va bir necha kun ichida siydik va najas bilan chiqariladi.

Asosiy biotransformatsiya yo'llari demetilatsiya va oksidlanish bo'lib, undan keyin kon'yugatsiya keladi. In vitro ma'lumotlar inson jigar mikrosomalaridan olingan bo'lib, P450 sitoxrom fermentlari CYP2D6 va CYP1A2 mirtazapinning 8-gidroksi metabolitini hosil qilishda ishtirok etishini ko'rsatadi, CYP3A4 esa N-demetil va N-oksid metabolitlarini hosil qilish uchun javobgar hisoblanadi. Demetil metabolit farmakologik jihatdan faol bo'lib, asl aralashma bilan bir xil farmakokinetik profilga ega.

Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi tufayli mirtazapinning klirensi kamayishi mumkin.

Kattalar uchun:

— turli etiologiyali depressiv holatlar.

• faol modda yoki tarkibiy qismlardan biriga yuqori sezuvchanlik;
• homiladorlik, laktatsiya davri;
• monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.

Prostata bezining klinik ko'rinishlari bilan gipertrofiyasi, yopiq burchakli glaukoma, qandli diabet, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, epilepsiya, miya organik zararlanishi, fibrillyar taxiaritmiya, stenokardiya, arterial gipotenziya, o'tkir miokard infarkti, dori qaramligi va psixoaktiv dori vositalarini suiiste'mol qilish moyilligi (anamnezda), maniya, gipomaniya holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Depressiya o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'ziga zarar yetkazish va o'z joniga qasd qilish (o'z joniga qasd qilishga urinishlar) xavfi bilan bog'liq. Mirtel bilan davolanishning dastlabki bir necha haftasi davomida bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak, yaxshilanish bo'lmaguncha.

Mirtel bilan davolanish vaqtida suyak iligi faoliyatining bostirilishi, masalan, granulotsitopeniya yoki agranulositoz bo'lishi mumkin.

Sariqlik paydo bo'lganda davolanish to'xtatilishi kerak.

Ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak bo'lgan bemorlar:

-epilepsiya va miya organik zararlanishidan aziyat chekayotganlar. Tutqanoqlar paydo bo'lsa yoki kuchaysa, davolanish to'xtatilishi kerak.

- jigar yetishmovchiligi bo'lganlar, chunki mirtazapinning klirensi kamayishi mumkin

- buyrak yetishmovchiligi bo'lganlar, chunki mirtazapinning klirensi kamayishi mumkin

- yurak kasalliklari (o'tkazuvchanlik buzilishi, stenokardiya va yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti) bo'lganlar

- past qon bosimi bo'lganlar

- qandli diabet bilan: antidepressantlar glikemik darajani o'zgartirishi mumkin

- siydik chiqarishda muammolari bo'lganlar, masalan, prostata gipertrofiyasi, shuningdek, o'tkir yopiq burchakli glaukoma va ko'z ichki bosimi oshgan bemorlar

- 65 yoshdan oshganlar

- shizofreniya yoki boshqa psixotik kasalliklardan aziyat chekayotganlar

- bipolyar buzilishlar bilan, manik fazaga kirganlarida, Mirtel qabul qilishni to'xtatish kerak

- uzoq muddatli qo'llashdan keyin davolanishni keskin to'xtatish "bekor qilish" sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. "Bekor qilish" sindromining ko'pchilik simptomlari yengil va o'z-o'zidan o'tib ketadi. Eng ko'p bosh aylanishi, ajitatsiya, xavotir, bosh og'rig'i va ko'ngil aynishi haqida xabar berilgan, garchi bu simptomlar asosiy kasallik bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Mirtazapin bilan davolanishni asta-sekin to'xtatish tavsiya etiladi.

Serotoninergik faol moddalar bilan o'zaro ta'sir serotonin sindromining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Serotonin sindromi simptomlari gipertermiya, rigidlik, mioklonus, vegetativ beqarorlik asosiy ko'rsatkichlarning tez o'zgarishi bilan, ruhiy o'zgarishlar, shu jumladan ongning chalkashligi, bezovtalik va o'ta hayajon, deliryum va komaga o'tish bilan o'z ichiga olishi mumkin.

Mirtel laktoza saqlaydi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri.

Mirtel transport vositasini boshqarish va texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qiladi. Preparat konsentratsiyani va e'tiborni susaytirishi mumkin (ayniqsa, davolanishning dastlabki bosqichlarida). Bemorlar e'tibor va yaxshi konsentratsiyani talab qiladigan potentsial xavfli vazifalarni, masalan, avtomobil haydash yoki texnika bilan ishlashni bajarmasliklari kerak.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, sekinlashish, hissiy labilitet, mentalitet o'zgarishlari, ajitatsiya, xavotir, apatiya, gallyutsinatsiyalar, depersonalizatsiya, dushmanlik, maniya, epileptik tutqanoqlar, bosh aylanishi, vertigo, gipereziya, tutqanoq, tremor, mioklonus, giperkinez, gipokineziya.

Qon hosil qilish organlari tomonidan: qon hosil qilishning bostirilishi - granulotsitopeniya, agranulositoz, neyropeniya, eozinofiliya, aplastik anemiya, trombotsitopeniya.

Modda almashinuvi tomonidan: ishtahaning biroz oshishi va tana vaznining ortishi; kam hollarda - shishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ortostatik gipotenziya.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, ishtahaning oshishi, tana vaznining ortishi, og'iz qurishi, chanqoq, qorin og'rig'i; kam hollarda - jigar transaminazlarining faolligining oshishi.

Jinsiy tizim tomonidan: potensiyaning pasayishi, dismenoreya.

Boshqalar: teri toshmalari, eshakemi, grippga o'xshash sindrom, nafas olish qiyinligi, shish sindromi, mialgiya, bel og'rig'i, dizuriya.

Simptomlar: markaziy asab tizimining bostirilishi bilan dezorientatsiya va uzoq muddatli sedativ ta'sir, gallyutsinatsiyalar, taxikardiya, gipertenziya yoki gipotenziya.

Davolash: simptomatik. Yaqinda qabul qilingan hollarda, preparatni chiqarish uchun birlamchi choralar (majburiy qusish, oshqozonni yuvish, faol ko'mir)

Mirtelni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda yoki MAO ingibitorlarini qabul qilishni to'xtatgandan keyin ikki hafta davomida qabul qilish mumkin emas. Mirtelni qabul qilgan bemorlar ikki hafta o'tgach MAO ingibitorlarini qabul qilishni boshlashlari mumkin.

Boshqa serotoninergik faol moddalar (triptophan, triptanlar, tramadol, linezolid, venlafaksin, litiy va Hypericum perforatum o'z ichiga olgan preparatlar) bilan bir vaqtda qabul qilish serotonin sindromiga olib kelishi mumkin.

Mirtel benzodiazepinlar va boshqa sedativ preparatlarning (neyroleptiklar, antihistamin H1 antagonistlari, opioidlar) sedativ xususiyatlarini kuchaytirishi mumkin.

Mirtazapin alkogolning markaziy asab tizimiga depressant ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Kuniga bir marta 30 mg dozada Mirtel varfarin qabul qilayotgan bemorlarda xalqaro normallashtirilgan koeffitsiyentning (INR) zaif, lekin statistik jihatdan ahamiyatli oshishini ko'rsatdi. Varfarin bilan birgalikda mirtazapin bilan davolanishda INRni nazorat qilish tavsiya etiladi.

Karbamazepin va fenitoin, CYP3A4 induktorlari, mirtazapinning klirensini ikki baravar oshiradi, mirtazapinning plazmadagi o'rtacha konsentratsiyasini kamaytiradi. Agar karbamazepin yoki boshqa biron-bir

jigar metabolizmi induktori (masalan, rifampitsin) Mirtel qabul qilishga qo'shilsa, Mirtelning dozasini oshirish kerak.

QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish (shu jumladan, ba'zi antipsikotiklar, antibiotiklar) QT intervalining uzayishiga yoki qorinchalar aritmiyasiga olib kelishi mumkin.

Kuchli CYP3A4 ingibitori ketokonazol bilan bir vaqtda qabul qilish Mirtelning plazmadagi cho'qqi darajalarini taxminan 40% - 50% ga oshiradi.

Cimetidin (CYP1A2, CYP2D6 va CYP3A4 ning zaif ingibitori) bilan Mirtelni bir vaqtda qabul qilishda, Mirtelning plazmadagi o'rtacha konsentratsiyasi 50% ga oshishi mumkin. Preparatlarni bir vaqtda qabul qilish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak va Mirtelni kuchli CYP3A4 ingibitorlari, OIV proteaza ingibitorlari, azol antifungal preparatlar, eritromitsin, cimetidin yoki nefazodon bilan bir vaqtda qabul qilishda doza kamaytirilishi mumkin.

10 tabletkadan oq rangli shaffof bo'lmagan polivinilxlorid/polivinilidenxlorid (PVX/PVDX) plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.

3 konturli qadoq davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.