Мизопростол

Mizoprostol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Гастропротективное, противоязвенное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.

Фармакодинаміка

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Фармакокінетика

Абсорбция
При пероральном применении мизопростол быстро всасывается. Прием мизопростола с пищей не изменяет биодоступности активного метаболита (мизопростоловой кислоты), но снижает максимальную концентрацию в плазме вследствие более медленной адсорбции.
Время достижения максимальной концентрации мизопростоловой кислоты составляет примерно 30 мин, максимальная концентрация (Сmах) - 1 мкг/л, период полувыведения (Т1/2) - 20-40 мин.
При нарушении функции почек Сmах может повышаться почти в 2 раза, удлиняться Т1/2.

Распределение
В плазме крови мизопростоловая кислота связывается с белками менее чем на 90%. Не кумулирует.

Биотрансформация
Метаболизм мизопростола происходит в стенках ЖКТ и печени до фармакологически активной мизопростоловой кислоты.

Элиминация
Выводится почками - 64-73% в течение первых 24 часов (56% в течение первых 8 часов) и с желчью (15% в течение первых 24 часов).

Спосіб застосування

Показання

Лекарственный препарат Мизопростол показан к применению у взрослых для медикаментозного прерывания развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) в сочетании с мифепристоном.

Протипоказання

- Выраженные нарушения функции печени
- Воспалительные заболевания кишечника
- Беременность, период лактации
- Тяжелая почечная недостаточность
- Энтерит
- Детский и подростковый возраст до 18 лет
- Повышенная чувствительность к мизопростолу.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.
В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде)

Передозування

Симптомы: седативный эффект, тремор, судороги, диспноэ, боли в животе, диарея, высокая температура, кровотечение, спазм коронарных артерий, гипотензия и брадикардия.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ неэффективен

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Лікарська форма

Таблетки, 200 мкг.
По 4 таблетки в блистер из плёнки трёхслойной для холодного формования OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.