Mizoprostol
Mizoprostol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Artrotek, Mirolut, Saytotek
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Mizoprostoli 200 mkg
D.t.d.№ 4 in tab.
S. Ichkariga, 2 tabletka bir marta, mifepriston qabul qilinganidan 36 soat o'tgach
D.t.d.№ 4 in tab.
S. Ichkariga, 2 tabletka bir marta, mifepriston qabul qilinganidan 36 soat o'tgach
Farmakologik xossalar
Gastroprotektiv, yaraga qarshi, tug'ruq faoliyatini rag'batlantiruvchi, uterotonik.
Farmakodinamika
Sintetik prostaglandin E1 analogi. Sitoprotektiv ta'sir ko'rsatadi, oshqozonda shilliq hosil bo'lishini oshiradi va oshqozon shilliq qavatining bikarbonat sekretsiyasini oshiradi. Oshqozonning parietal hujayralariga bevosita ta'sir qilib, mizoprostol bazal, tungi va rag'batlantirilgan (ovqat, gistamin, pentagastrin) sekretsiyani bostiradi. Bazal (lekin gistamin bilan rag'batlantirilgan emas) pepsin ishlab chiqarishni kamaytiradi.
Miyometriyaning silliq mushaklarini qisqarishini induktsiya qiladi va bachadon bo'ynini kengaytiradi. Miyometriya qisqarishlarining chastotasi va kuchini oshiradi, me'da-ichak trakti silliq mushaklariga zaif rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Ta'sir 30 daqiqada boshlanadi va kamida 3-6 soat davom etadi. 50 mkg dozada ta'sir o'rtacha va qisqa, 200 mkg - aniq.
Miyometriyaning silliq mushaklarini qisqarishini induktsiya qiladi va bachadon bo'ynini kengaytiradi. Miyometriya qisqarishlarining chastotasi va kuchini oshiradi, me'da-ichak trakti silliq mushaklariga zaif rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Ta'sir 30 daqiqada boshlanadi va kamida 3-6 soat davom etadi. 50 mkg dozada ta'sir o'rtacha va qisqa, 200 mkg - aniq.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Peroral qo'llanganda mizoprostol tez so'riladi. Mizoprostolni ovqat bilan qabul qilish faol metabolit (mizoprostol kislotasi) ning biokiraolishini o'zgartirmaydi, lekin plazmadagi maksimal konsentratsiyani sekinroq adsorbsiya tufayli kamaytiradi.
Mizoprostol kislotasining maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti taxminan 30 daqiqa, maksimal konsentratsiya (Сmах) - 1 mkg/l, yarim chiqarilish davri (Т1/2) - 20-40 daqiqa.
Böyrak funksiyasi buzilganda Сmах deyarli 2 barobar oshishi, Т1/2 uzayishi mumkin.
Ta'rqatish
Qon plazmasida mizoprostol kislotasi oqsillar bilan 90% dan kam bog'lanadi. Kumulatsiya qilmaydi.
Biotransformatsiya
Mizoprostolning metabolizmi me'da-ichak trakti va jigar devorlarida farmakologik faol mizoprostol kislotasiga aylanadi.
Eliminatsiya
Böyraklar orqali chiqariladi - dastlabki 24 soat ichida 64-73% (dastlabki 8 soat ichida 56%) va o't bilan (dastlabki 24 soat ichida 15%).
Peroral qo'llanganda mizoprostol tez so'riladi. Mizoprostolni ovqat bilan qabul qilish faol metabolit (mizoprostol kislotasi) ning biokiraolishini o'zgartirmaydi, lekin plazmadagi maksimal konsentratsiyani sekinroq adsorbsiya tufayli kamaytiradi.
Mizoprostol kislotasining maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti taxminan 30 daqiqa, maksimal konsentratsiya (Сmах) - 1 mkg/l, yarim chiqarilish davri (Т1/2) - 20-40 daqiqa.
Böyrak funksiyasi buzilganda Сmах deyarli 2 barobar oshishi, Т1/2 uzayishi mumkin.
Ta'rqatish
Qon plazmasida mizoprostol kislotasi oqsillar bilan 90% dan kam bog'lanadi. Kumulatsiya qilmaydi.
Biotransformatsiya
Mizoprostolning metabolizmi me'da-ichak trakti va jigar devorlarida farmakologik faol mizoprostol kislotasiga aylanadi.
Eliminatsiya
Böyraklar orqali chiqariladi - dastlabki 24 soat ichida 64-73% (dastlabki 8 soat ichida 56%) va o't bilan (dastlabki 24 soat ichida 15%).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Homiladorlikni to'xtatish uchun mifepriston preparati bilan birgalikda mizoprostol tegishli tayyorgarlikdan o'tgan tibbiy kadrlar mavjud bo'lgan muassasalarda qo'llanilishi kerak.
Ichkariga, mifepriston preparatini 200 mg (1 tabletka) yoki 600 mg (3 tabletka) qabul qilganidan 36–48 soat o'tgach, mizoprostol preparatini 400 mkg (2 tabletka) buyuriladi.
Bemor mizoprostol tabletkalarini qabul qilganidan keyin kamida 3 soat davomida tibbiyot xodimlari nazorati ostida bo'lishi kerak.
Ichkariga, mifepriston preparatini 200 mg (1 tabletka) yoki 600 mg (3 tabletka) qabul qilganidan 36–48 soat o'tgach, mizoprostol preparatini 400 mkg (2 tabletka) buyuriladi.
Bemor mizoprostol tabletkalarini qabul qilganidan keyin kamida 3 soat davomida tibbiyot xodimlari nazorati ostida bo'lishi kerak.
Ko'rsatmalar
Mizoprostol dori vositasi kattalarda homiladorlikni erta bosqichlarda (amenoreya davomiyligi 42 kundan oshmagan) mifepriston bilan birgalikda dori vositasi yordamida to'xtatish uchun qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Jigar funksiyasining og'ir buzilishi
- Ichakning yallig'lanish kasalliklari
- Homiladorlik, laktatsiya davri
- Og'ir böyrak yetishmovchiligi
- Enterit
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
- Mizoprostolga yuqori sezuvchanlik.
- Ichakning yallig'lanish kasalliklari
- Homiladorlik, laktatsiya davri
- Og'ir böyrak yetishmovchiligi
- Enterit
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
- Mizoprostolga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Arterial gipotenziya, IBO, miya qon aylanishining buzilishi, koronarokardioskleroz, epilepsiya, enterokolit, diareya, prostaglandinlar yoki ularning analoglariga yuqori sezuvchanlik bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Homiladorlikni to'xtatish uchun qo'llanishi faqat mifepriston bilan birgalikda va tegishli tayyorgarlikdan o'tgan tibbiy kadrlar mavjud bo'lgan maxsus davolash muassasalarida amalga oshiriladi, shoshilinch jarrohlik ginekologik va gemotransfuziya yordamini ko'rsatish imkoniyatiga ega.
Mizoprostol qabul qilinganidan keyin 1 hafta davomida asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVS buyurilmasligi kerak.
Homiladorlikni to'xtatish uchun qo'llanishi faqat mifepriston bilan birgalikda va tegishli tayyorgarlikdan o'tgan tibbiy kadrlar mavjud bo'lgan maxsus davolash muassasalarida amalga oshiriladi, shoshilinch jarrohlik ginekologik va gemotransfuziya yordamini ko'rsatish imkoniyatiga ega.
Mizoprostol qabul qilinganidan keyin 1 hafta davomida asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVS buyurilmasligi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, meteorizm, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat.
Jinsiy tizim tomonidan: miyometriya qisqarishlari bilan bog'liq qorin pastki qismida og'riqlar, dismenoreya, polimenoreya, menoragiya, metrorragiya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, Kvinke shishi.
Boshqalar: tana vaznining o'zgarishi, asteniya, charchoq; juda kam hollarda - tutqanoq (ayollarda pre- yoki postklimakterik davrda)
Jinsiy tizim tomonidan: miyometriya qisqarishlari bilan bog'liq qorin pastki qismida og'riqlar, dismenoreya, polimenoreya, menoragiya, metrorragiya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, Kvinke shishi.
Boshqalar: tana vaznining o'zgarishi, asteniya, charchoq; juda kam hollarda - tutqanoq (ayollarda pre- yoki postklimakterik davrda)
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: sedativ ta'sir, tremor, tutqanoq, dispnoe, qorin og'rig'i, diareya, yuqori harorat, qon ketishi, koronar arteriyalar spazmi, gipotenziya va bradikardiya.
Davolash: simptomatik, gemodializ samarasiz
Davolash: simptomatik, gemodializ samarasiz
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda mizoprostolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayadi.
Magniy saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda diareya kuchayishi mumkin.
Atsenokumarol bilan bir vaqtda qo'llanganda atsenokumarolning antikoagulyant ta'sirini kamaytirish holati qayd etilgan.
Diklofenak, indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda diklofenak va indometatsinning nojo'ya ta'sirlari kuchayadi.
Magniy saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda diareya kuchayishi mumkin.
Atsenokumarol bilan bir vaqtda qo'llanganda atsenokumarolning antikoagulyant ta'sirini kamaytirish holati qayd etilgan.
Diklofenak, indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda diklofenak va indometatsinning nojo'ya ta'sirlari kuchayadi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 200 mkg.
4 tabletka uch qavatli plyonkadan tayyorlangan blisterda OPA/Al/PVC va laklangan alyuminiy folga uchun sovuq shakllantirish.
1 blister tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
4 tabletka uch qavatli plyonkadan tayyorlangan blisterda OPA/Al/PVC va laklangan alyuminiy folga uchun sovuq shakllantirish.
1 blister tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
