Налидиксовая кислота
Acidum nalidixicum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Acidi nalidixici 0,5 №30
D.S. Внутрь, по 1 таб. 4 р/д., независимо от приема пищи
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакодинаміка
Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.
К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.
Фармакокінетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.
Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.
Показання
- инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.
- профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Протипоказання
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- эпилепсия
- тяжелая форма церебрального атеросклероза
- детский возраст до 2 лет
- повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте
- беременность
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Особливі вказівки
В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.
В ходе лечения возможно развитие резистентности.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в том числе налидиксовую кислоту. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза "тендинит" или "разрыв сухожилия". Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в том числе налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.
Побічні ефекти
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Передозування
Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение внутричерепного давления или метаболический ацидоз. Также могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лікарняна взаємодія
Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.
Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС.
Несовместима с нитрофуранами.
Лікарська форма
В капсулах или таблетках по 0,5 г.