Ниаспам

Niaspam

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Спазмолитическое, миотропное

Фармакодинаміка

Мебеверина гидрохлорид оказывает прямое неспецифическое расслабляющее действие на сосудистую, сердечную и другие гладкие мышцы. Исследования показывают, что спазмолитическая активность мебеверина не ограничивается одной конкретной системой и соединение обладает поливалентным спазмолитическим действием, в котором участвуют по крайней мере три механизма:

- прямое воздействие на гладкие мышцы, включающее изменение ионного обмена кальция и стабилизацию возбудимых мембран;

- конкурентная антимускариновая активность (примерно в 10–20 раз слабее атропина);

- местное обезболивающее действие в сочетании с потенцированием симпатических тормозных влияний за счет блокады обратного захвата норадреналина симпатическими нервными окончаниями.

В исследованиях in vitro было показано, что мебеверин оказывает папавериноподобное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру подвздошной кишки, матки и желчного пузыря. Он обладает сильным местноанестезирующим действием.

При испытании in vivo на различных видах животных обнаружено, что мебеверин в 3–5 раз сильнее папаверина ингибирует спазм гладкой мускулатуры и в 20 раз активнее облегчает вызванный карбахолом спазм сфинктера Одди у кроликов. 

Исследования in vivo также показывают, что мебеверин оказывает лишь незначительное влияние на нормальную перистальтику кишечника, но в то же время обладает спазмолитической активностью при индуцированной гипермоторике. Спазмолитическая активность обнаружена во всех отделах ЖКТ и, как было установлено в некоторых экспериментах, более выражена при воздействии на гладкую мускулатуру толстой кишки.

Исследования с применением мебеверина в виде таблеток по 100 мг показывают, что он не оказывает центрального антихолинергического действия и практически не обладает периферическими эффектами (в 1000 раз меньше, чем атропин). Мебеверин не проявляет центрального депрессивного или анальгетического действия, и только в высоких дозах наблюдаются некоторые центральные стимулирующие эффекты. Ни ганглиоблокирующее действие, ни угнетение нервно-мышечной передачи не наблюдается.

Мебеверин, вводимый животным в/в, вызывает преходящие нарушения сердечного ритма, брадикардию и изменения ЭКГ.

Фармакокінетика

Всасывание
После перорального приема 3Н- и 14С-меченного мебеверина у человека отмечается появление в плазме крови вератровой и мебевериновой кислоты, окисленного метаболита мебеверинового спирта.

Распределение
Максимальные уровни плазменной радиоактивности были обнаружены через 1–3 ч после перорального приема. Связывание мебеверина с сывороточным альбумином человека составило 75%.

Метаболизм
Основной метаболической стадией деградации мебеверина является гидролиз сложноэфирной связи.

Элиминация
Основной путь выведения метаболитов — с мочой (95%). Пиковая скорость выведения обычно наступает в течение 2 ч. Практически 98% конъюгированных и неконъюгированных метаболитов выводится с мочой через 24 ч. Неизмененный мебеверин с мочой не выводился.

Доклинические данные по безопасности

Генотоксичность. Данные отсутствуют.

Канцерогенность. Данные отсутствуют.

Клинические исследования
Данные отсутствуют.

Спосіб застосування

Показання

- симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника;
- симптоматическое лечение спазмов органов ЖКТ (в т.ч. обусловленных органическими заболеваниями).

Протипоказання

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности);
- беременность (в связи с недостаточностью данных);
- период грудного вскармливания.

Особливі вказівки

Прием средства не является противопоказанием к выполнению высокоточной деятельности, управлению автомобилем.

Побічні ефекти

Сообщения о перечисленных ниже побочных эффектах носили спонтанный характер и для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. лица, экзантема.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Передозування

Симптомами передозировки является сильное возбуждение ЦНС.

В качестве терапии производят промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.
Лекарство не имеет специфического антидота.

Лікарняна взаємодія

Препарат не вступает во взаимодействие с прочими средствами.

Лікарська форма

Препарат продается в алюминиевых стрипах по 10 штук.
В картонной пачке 3 стрипа.
Средство выпускают в твердых желатиновых капсулах из прозрачного корпуса с голубой крышечкой.
Если раскрыть капсулу – внутри белый порошок.