Niaspam
Niaspam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mebeverin, Dyuspatolin, Spareks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Niaspam" 0,2 № 30
D.S. Har kuni 2 marta 1 kapsuladan qabul qilish
D.S. Har kuni 2 marta 1 kapsuladan qabul qilish
Farmakologik xossalar
Spazmolitik, miotrop
Farmakodinamika
Mebeverin gidroxloridi tomir, yurak va boshqa silliq mushaklarga to'g'ridan-to'g'ri noaniq bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, mebeverinning spazmolitik faolligi biror bir tizim bilan cheklanmaydi va birikma ko'p tomonlama spazmolitik ta'sirga ega, bunda kamida uchta mexanizm ishtirok etadi:
- silliq mushaklarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir, kalsiy ion almashinuvini o'zgartirish va qo'zg'aluvchan membranalarni barqarorlashtirishni o'z ichiga oladi;
- raqobatbardosh antimuskarin faollik (atropindan taxminan 10–20 marta zaifroq);
- norepinefrinni simpatik nerv uchlari tomonidan qayta qabul qilishni bloklash orqali simpatik tormozlovchi ta'sirlarni kuchaytirish bilan birga mahalliy og'riqsizlantiruvchi ta'sir.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, mebeverin ichak, bachadon va o't pufagining silliq mushaklariga papaverin kabi spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. U kuchli mahalliy anestezik ta'sirga ega.
Turli hayvon turlarida in vivo sinovlarida mebeverin papaverindan 3–5 marta kuchliroq silliq mushak spazmini inhibe qiladi va quyonlarda karbaxol tomonidan chaqirilgan Oddi sfinkteri spazmini 20 marta faolroq yengillashtiradi.
In vivo tadqiqotlar shuni ham ko'rsatadiki, mebeverin normal ichak peristaltikasiga faqat ozgina ta'sir ko'rsatadi, lekin bir vaqtning o'zida induktsiyalangan gipermotorikada spazmolitik faollikka ega. Spazmolitik faollik barcha GIT bo'limlarida aniqlangan va ba'zi tajribalarda ko'rsatilganki, qalin ichakning silliq mushaklariga ta'sir qilishda yanada aniqroqdir.
100 mg tabletkalar shaklida mebeverin qo'llanilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u markaziy antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi va deyarli periferik ta'sirlarga ega emas (atropindan 1000 marta kamroq). Mebeverin markaziy depressiv yoki analjezik ta'sir ko'rsatmaydi va faqat yuqori dozalarda ba'zi markaziy stimulyatsiya ta'sirlari kuzatiladi. Ganglioblokiruvchi ta'sir yoki nerv-mushak o'tkazuvchanligini bostirish kuzatilmaydi.
Hayvonlarga v/v kiritilgan mebeverin yurak ritmi buzilishlari, bradikardiya va EKG o'zgarishlarini keltirib chiqaradi.
- silliq mushaklarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir, kalsiy ion almashinuvini o'zgartirish va qo'zg'aluvchan membranalarni barqarorlashtirishni o'z ichiga oladi;
- raqobatbardosh antimuskarin faollik (atropindan taxminan 10–20 marta zaifroq);
- norepinefrinni simpatik nerv uchlari tomonidan qayta qabul qilishni bloklash orqali simpatik tormozlovchi ta'sirlarni kuchaytirish bilan birga mahalliy og'riqsizlantiruvchi ta'sir.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, mebeverin ichak, bachadon va o't pufagining silliq mushaklariga papaverin kabi spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. U kuchli mahalliy anestezik ta'sirga ega.
Turli hayvon turlarida in vivo sinovlarida mebeverin papaverindan 3–5 marta kuchliroq silliq mushak spazmini inhibe qiladi va quyonlarda karbaxol tomonidan chaqirilgan Oddi sfinkteri spazmini 20 marta faolroq yengillashtiradi.
In vivo tadqiqotlar shuni ham ko'rsatadiki, mebeverin normal ichak peristaltikasiga faqat ozgina ta'sir ko'rsatadi, lekin bir vaqtning o'zida induktsiyalangan gipermotorikada spazmolitik faollikka ega. Spazmolitik faollik barcha GIT bo'limlarida aniqlangan va ba'zi tajribalarda ko'rsatilganki, qalin ichakning silliq mushaklariga ta'sir qilishda yanada aniqroqdir.
100 mg tabletkalar shaklida mebeverin qo'llanilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u markaziy antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi va deyarli periferik ta'sirlarga ega emas (atropindan 1000 marta kamroq). Mebeverin markaziy depressiv yoki analjezik ta'sir ko'rsatmaydi va faqat yuqori dozalarda ba'zi markaziy stimulyatsiya ta'sirlari kuzatiladi. Ganglioblokiruvchi ta'sir yoki nerv-mushak o'tkazuvchanligini bostirish kuzatilmaydi.
Hayvonlarga v/v kiritilgan mebeverin yurak ritmi buzilishlari, bradikardiya va EKG o'zgarishlarini keltirib chiqaradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, 3N- va 14C-belgilangan mebeverin odamda plazmada veratrov va mebeverin kislotasi, oksidlangan mebeverin spirti metaboliti paydo bo'lishi kuzatiladi.
Taqsimlanish
Plazma radioaktivligi maksimal darajalari og'iz orqali qabul qilingandan 1–3 soat o'tgach aniqlangan. Mebeverinning inson zardob albuminiga bog'lanishi 75% ni tashkil etdi.
Metabolizm
Mebeverinning asosiy metabolik parchalanish bosqichi murakkab efir bog'lanishining gidrolizidir.
Chiqarilish
Metabolitlarning asosiy chiqarilish yo'li — siydik bilan (95%). Chiqarilishning eng yuqori tezligi odatda 2 soat ichida sodir bo'ladi. Konjugatsiyalangan va konjugatsiyalanmagan metabolitlarning deyarli 98% siydik bilan 24 soat ichida chiqariladi. O'zgarmagan mebeverin siydik bilan chiqarilmagan.
Xavfsizlik bo'yicha doklinik ma'lumotlar
Genotoksiklik. Ma'lumotlar mavjud emas.
Kantsirogenlik. Ma'lumotlar mavjud emas.
Klinik tadqiqotlar
Ma'lumotlar mavjud emas.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, 3N- va 14C-belgilangan mebeverin odamda plazmada veratrov va mebeverin kislotasi, oksidlangan mebeverin spirti metaboliti paydo bo'lishi kuzatiladi.
Taqsimlanish
Plazma radioaktivligi maksimal darajalari og'iz orqali qabul qilingandan 1–3 soat o'tgach aniqlangan. Mebeverinning inson zardob albuminiga bog'lanishi 75% ni tashkil etdi.
Metabolizm
Mebeverinning asosiy metabolik parchalanish bosqichi murakkab efir bog'lanishining gidrolizidir.
Chiqarilish
Metabolitlarning asosiy chiqarilish yo'li — siydik bilan (95%). Chiqarilishning eng yuqori tezligi odatda 2 soat ichida sodir bo'ladi. Konjugatsiyalangan va konjugatsiyalanmagan metabolitlarning deyarli 98% siydik bilan 24 soat ichida chiqariladi. O'zgarmagan mebeverin siydik bilan chiqarilmagan.
Xavfsizlik bo'yicha doklinik ma'lumotlar
Genotoksiklik. Ma'lumotlar mavjud emas.
Kantsirogenlik. Ma'lumotlar mavjud emas.
Klinik tadqiqotlar
Ma'lumotlar mavjud emas.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilish uchun.
Kapsulalarni yetarli miqdorda suv bilan (kamida 100 ml) yutib yuborish kerak. Kapsulalarni chaynash kerak emas, chunki ularning qobig'i preparatning uzoq muddatli chiqarilishini ta'minlaydi.
Ovqatdan 20 daqiqa oldin kuniga 2 marta 1 kapsuladan qabul qilish, 1 kapsula - ertalab va 1 kapsula - kechqurun.
Preparatni qabul qilish muddati cheklanmagan.
Agar bemor bir yoki bir nechta doza qabul qilishni unutgan bo'lsa, preparatni keyingi dozadan davom ettirish kerak. Bir yoki bir nechta o'tkazib yuborilgan dozalarni odatdagi dozaga qo'shimcha sifatida qabul qilish kerak emas.
Maxsus bemor guruhlarida qo'llanishi
Keksalar, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Kapsulalarni yetarli miqdorda suv bilan (kamida 100 ml) yutib yuborish kerak. Kapsulalarni chaynash kerak emas, chunki ularning qobig'i preparatning uzoq muddatli chiqarilishini ta'minlaydi.
Ovqatdan 20 daqiqa oldin kuniga 2 marta 1 kapsuladan qabul qilish, 1 kapsula - ertalab va 1 kapsula - kechqurun.
Preparatni qabul qilish muddati cheklanmagan.
Agar bemor bir yoki bir nechta doza qabul qilishni unutgan bo'lsa, preparatni keyingi dozadan davom ettirish kerak. Bir yoki bir nechta o'tkazib yuborilgan dozalarni odatdagi dozaga qo'shimcha sifatida qabul qilish kerak emas.
Maxsus bemor guruhlarida qo'llanishi
Keksalar, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
- ichak sohasidagi og'riq, spazmlar, disfunktsiya va noqulaylikni simptomatik davolash, asabiy ichak sindromi bilan bog'liq;
- GIT organlarining spazmlarini simptomatik davolash (shu jumladan, organik kasalliklar bilan bog'liq).
- GIT organlarining spazmlarini simptomatik davolash (shu jumladan, organik kasalliklar bilan bog'liq).
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetarli emasligi sababli);
- homiladorlik (ma'lumotlarning yetarli emasligi sababli);
- emizish davri.
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetarli emasligi sababli);
- homiladorlik (ma'lumotlarning yetarli emasligi sababli);
- emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Vosita qabul qilish yuqori aniqlikdagi faoliyatni bajarishga, avtomobil boshqarishga qarshi ko'rsatma emas.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya ta'sirlar haqida xabarlar spontan xarakterga ega bo'lgan va mavjud ma'lumotlar holatlarning chastotasini aniq baholash uchun yetarli emas.
Allergik reaktsiyalar asosan teri qoplamalari tomonidan kuzatilgan, lekin boshqa allergiya ko'rinishlari ham qayd etilgan.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: eshakemi, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, ekzantema.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaktik reaktsiyalar).
Allergik reaktsiyalar asosan teri qoplamalari tomonidan kuzatilgan, lekin boshqa allergiya ko'rinishlari ham qayd etilgan.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: eshakemi, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, ekzantema.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaktik reaktsiyalar).
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborishning simptomlari kuchli markaziy asab tizimi qo'zg'alishi hisoblanadi.
Terapiyada oshqozonni yuvish, enterosorbentlar qabul qilish, simptomatik davolash amalga oshiriladi.
Dori vositasining maxsus antidoti yo'q.
Terapiyada oshqozonni yuvish, enterosorbentlar qabul qilish, simptomatik davolash amalga oshiriladi.
Dori vositasining maxsus antidoti yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparat boshqa vositalar bilan o'zaro ta'sirga kirishmaydi.
Chiqarilish shakli
Preparat 10 dona alyuminiy striplarda sotiladi.
Karton qutida 3 strip.
Vosita shaffof korpusli, ko'k qopqoqli qattiq jelatin kapsulalarda chiqariladi.
Agar kapsulani ochsangiz – ichida oq kukun.
Karton qutida 3 strip.
Vosita shaffof korpusli, ko'k qopqoqli qattiq jelatin kapsulalarda chiqariladi.
Agar kapsulani ochsangiz – ichida oq kukun.
