Никсар

Nixar

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Биластин (Bilastine)

Фармакологічна група

H1- антигистаминные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Алерзин, Аллергодил, Супрастинекс, Аллергопресс, Прометазин, Поллезин

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинаміка

Биластин — неседативное антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические Н1-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата.

Антигистаминное действие биластина сохраняется в течение 24 ч.

В клинических исследованиях, проведенных у взрослых и подростков с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным) при применении биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28 дней отмечалось облегчение таких симптомов как чихание, ринорея, зуд и заложенность носа, ощущение зуда и жжения в глазах, слезотечение и покраснение глаз. Терапевтический эффект биластина сохранялся в течение 24 ч.

В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с хронической идиопатической крапивницей, при применении биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось облегчение кожного зуда и уменьшение количества и размера волдырей, уменьшение дискомфорта, связанного с крапивницей, а также улучшение сна и качества жизни.

Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом изученный в клинических исследованиях профиль безопасности биластина в отношении центральной нервной системы был сходен с таковым у плацебо. Биластин не вызывал седативного эффекта (в клинических исследованиях частота возникновения сонливости и повышенной утомляемости при лечении биластином была сопоставима с таковой в группе плацебо) и не оказывал влияния на центральную нервную систему.

Биластин не оказывает антихолинергического действия. В клинических исследованиях применение биластина не сопровождалось удлинением интервала QTc на ЭКГ или какими-либо другими кардиоваскулярными эффектами ни при применении в супратерапевтических дозах (200 мг один раз в день в течение 7 дней), ни при одновременном применении с ингибиторами Р-гликопротеина (кетоконазол, эритромицин).

Фармакокінетика

Всасывание.
После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочнокишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции препарата не наблюдается.

Распределение.
В исследованиях in vitro и in vivo показано, что биластин является субстратом Р-гликопротеина и белка-переносчика органических анионов ОАТР (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). По всей видимости, биластин не является субстратом переносчика BCRP или почечных переносчиков ОСТ2, ОАТ1 и ОАТ3. Зарегистрировано слабое ингибирование биластином Р-гликопротеина, ОАТР2В1 и ОСТ1. На основании результатов исследований in vitro, в системной циркуляции не ожидается ингибирования биластином таких переносчиков, как Р-гликопротеин, MRP2, ВСRP, BSEP, ОАТР1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ 1, ОСТ2, и NTCP. Согласно оценке, концентрация полумаксимального ингибирования (IC50 > 300 мкM) биластином данных переносчиков значительно выше его расчетной клинической максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови, вследствие чего взаимодействие биластина с ними не имеет клинического значения. Основываясь на этих результатах, нельзя, однако, исключить ингибирования биластином белковпереносчиков в слизистой оболочке кишечника (например, Р-гликопротеина). При применении в терапевтических дозах связь биластина с белками плазмы крови — 84-90%.

Метаболизм и выведение.
Биластин метаболизируется незначительно. После однократного применения до 95% биластина от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). В исследованиях in vitro показано, что биластин не является индуктором или ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450. Период полувыведения (Т 1/2) биластина у здоровых добровольцев составляет в среднем 14,5 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 50-80 мл/мин/1.73 м2) скорость элиминации биластина значимо не отличалась от таковой у пациентов без почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 80 мл/мин/1,73 м2). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Не ожидается, что изменение данных фармакокинетических параметров может оказывать влияние на профиль безопасности биластина, так как концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах безопасных значений.
При печеночной недостаточности клинически значимых изменений фармакокинетических
параметров биластина не происходит, так как биластин незначительно метаболизируется в печени. Фармакокинетические данные, полученные у пациентов с печеночной недостаточностью, отсутствуют.

Значимых различий фармакокинетических параметров биластина у пациентов старше 65 лет по сравнению с таковыми у пациентов в возрасте от 18 до 35 лет не наблюдалось. Фармакокинетические данные биластина у подростков (от 12 до 17 лет) отсутствуют, поскольку для данной популяции возможна экстраполяция фармакокинетических данных, полученных у взрослых.
В исследованном диапазоне доз (5-220 мг) фармакокинетика биластина имеет линейный характер.

Спосіб застосування

Показання

- Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущениежжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение).
- Крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам препарата;
- возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания.

Особливі вказівки

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможно появление головокружения, сонливости.

Побічні ефекти

Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, бессоница.

Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.

Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных ферментов" (АСТ, АЛТ, ГГТ).

Передозування

Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10–11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч. значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой "концентрация-время" увеличивалась в 2 раза, а Cmax - в 2-3 раза. Дилтиазем увеличивает Cmax на 50%. Грейпфруты и другие фруктовые соки снижают биодоступность на 30%. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.

Лікарська форма

Таблетки, 20 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая].
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.