Niksar
Nixar
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Loratadin, Diazolin, Suprastin, Tavegil, Tsetrin, Klaritin, Zirtek, Erius
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Nxar" 0,02 №10
D.S. Ichga, 1 tab. kuniga 1 marta, ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin
D.S. Ichga, 1 tab. kuniga 1 marta, ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin
Farmakologik xossalar
Antiallergik, H1-antigistamin.
Farmakodinamika
Bilastin — uzoq muddatli ta'sirga ega, sedativ bo'lmagan antigistamin vosita, periferik N1-retseptorlarni selektiv bloklaydi.
Dori qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida sezilarli terapevtik ta'sir kuzatiladi.
Bilastinning antigistamin ta'siri 24 soat davom etadi.
Allergik rinit va kon'yunktivit (mavsumiy va yil davomida) bo'lgan kattalar va o'smirlar bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda bilastin 20 mg dozada kuniga 1 marta 14-28 kun davomida qo'llanilganda aksirish, rinit, qichishish va burun tiqilishi, ko'zlarda qichishish va yonish hissi, ko'z yoshlanishi va qizarishi kabi simptomlar yengillashgan. Bilastinning terapevtik ta'siri 24 soat davom etgan.
Surunkali idiopatik eshakemi bo'lgan bemorlar bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda bilastin 20 mg dozada kuniga 1 marta 28 kun davomida qo'llanilganda teri qichishishi yengillashgan va pufakchalar soni va hajmi kamaygan, eshakemi bilan bog'liq noqulayliklar kamaygan, shuningdek, uyqu va hayot sifati yaxshilangan.
Bilastinning gematoensefalik to'siqdan ozgina o'tishi mumkin, lekin klinik tadqiqotlarda bilastinning markaziy asab tizimiga ta'siri xavfsizlik profili plasebo bilan o'xshash bo'lgan. Bilastin sedativ ta'sir ko'rsatmagan (klinik tadqiqotlarda bilastin bilan davolashda uyquchanlik va charchoq chastotasi plasebo guruhiga o'xshash bo'lgan) va markaziy asab tizimiga ta'sir qilmagan.
Bilastin antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi. Klinik tadqiqotlarda bilastin qo'llanilishi QTc intervalining EKGda uzayishi yoki boshqa kardiovaskulyar ta'sirlar bilan birga kuzatilmagan, na terapevtik dozada (200 mg kuniga bir marta 7 kun davomida), na P-glikoprotein ingibitorlari (ketokonazol, eritromitsin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda.
Dori qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida sezilarli terapevtik ta'sir kuzatiladi.
Bilastinning antigistamin ta'siri 24 soat davom etadi.
Allergik rinit va kon'yunktivit (mavsumiy va yil davomida) bo'lgan kattalar va o'smirlar bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda bilastin 20 mg dozada kuniga 1 marta 14-28 kun davomida qo'llanilganda aksirish, rinit, qichishish va burun tiqilishi, ko'zlarda qichishish va yonish hissi, ko'z yoshlanishi va qizarishi kabi simptomlar yengillashgan. Bilastinning terapevtik ta'siri 24 soat davom etgan.
Surunkali idiopatik eshakemi bo'lgan bemorlar bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda bilastin 20 mg dozada kuniga 1 marta 28 kun davomida qo'llanilganda teri qichishishi yengillashgan va pufakchalar soni va hajmi kamaygan, eshakemi bilan bog'liq noqulayliklar kamaygan, shuningdek, uyqu va hayot sifati yaxshilangan.
Bilastinning gematoensefalik to'siqdan ozgina o'tishi mumkin, lekin klinik tadqiqotlarda bilastinning markaziy asab tizimiga ta'siri xavfsizlik profili plasebo bilan o'xshash bo'lgan. Bilastin sedativ ta'sir ko'rsatmagan (klinik tadqiqotlarda bilastin bilan davolashda uyquchanlik va charchoq chastotasi plasebo guruhiga o'xshash bo'lgan) va markaziy asab tizimiga ta'sir qilmagan.
Bilastin antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi. Klinik tadqiqotlarda bilastin qo'llanilishi QTc intervalining EKGda uzayishi yoki boshqa kardiovaskulyar ta'sirlar bilan birga kuzatilmagan, na terapevtik dozada (200 mg kuniga bir marta 7 kun davomida), na P-glikoprotein ingibitorlari (ketokonazol, eritromitsin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda.
Farmakokinetika
So'rilish.
Ichga qabul qilingandan so'ng bilastin tezda oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,3 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganda bilastinning biokiraolishi 61% ni tashkil etadi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish bilastinning biokiraolishini 30% ga kamaytiradi. Preparatning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.
Taqsimlanish.
In vitro va in vivo tadqiqotlarda bilastin P-glikoprotein va organik anionlarni tashuvchi OATP substrati ekanligi ko'rsatilgan (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri» bo'limi). Bilastin BCRP yoki buyrak tashuvchilari OAT2, OAT1 va OAT3 substrati emasligi ko'rinadi. Bilastin tomonidan P-glikoprotein, OATP2B1 va OAT1 ning zaif ingibitsiyasi qayd etilgan. In vitro tadqiqotlar natijalariga asoslanib, bilastin tomonidan P-glikoprotein, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OAT1, OAT2 va NTCP kabi tashuvchilarning ingibitsiyasi kutilmaydi. Baholashga ko'ra, bilastinning ushbu tashuvchilarga nisbatan yarim maksimal ingibitsiya konsentratsiyasi (IC50 > 300 mkm) uning hisoblangan klinik maksimal konsentratsiyasidan (Cmax) ancha yuqori, shuning uchun bilastinning ular bilan o'zaro ta'siri klinik ahamiyatga ega emas. Ushbu natijalarga asoslanib, bilastinning ichak shilliq qavatidagi tashuvchilar (masalan, P-glikoprotein) bilan ingibitsiyasini istisno qilib bo'lmaydi. Terapevtik dozada qo'llanilganda bilastinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi — 84-90%.
Metabolizm va chiqarilish.
Bilastin kam metabolizlanadi. Bir martalik qo'llanilgandan so'ng qabul qilingan dozaning 95% gacha bilastin o'zgarmagan holda buyraklar (28,3%) va o't bilan (66,5%) chiqariladi. In vitro tadqiqotlarda bilastin sitoxrom P450 tizimi izofermentlarining induktori yoki ingibitori emasligi ko'rsatilgan. Sog'lom ko'ngillilarda bilastinning yarim chiqarilish davri (T1/2) o'rtacha 14,5 soatni tashkil etadi.
Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 50-80 ml/min/1,73 m2) bilastinning eliminatsiya tezligi buyrak yetishmovchiligi bo'lmagan bemorlarnikidan (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) > 80 ml/min/1,73 m2) sezilarli farq qilmagan. O'rtacha darajadagi (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 30-50 ml/min/1,73 m2) va og'ir darajadagi (GFR < 30 ml/min/1,73 m2) buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bilastinning eliminatsiya tezligi sekinlashadi, bu esa bilastinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ushbu farmakokinetik parametrlar o'zgarishi bilastinning xavfsizlik profiliga ta'sir qilishi kutilmaydi, chunki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bilastinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi xavfsiz qiymatlar doirasida qoladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bilastinning farmakokinetik parametrlarida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmaydi, chunki bilastin jigarda kam metabolizlanadi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas.
65 yoshdan oshgan bemorlarda bilastinning farmakokinetik parametrlarida 18 dan 35 yoshgacha bo'lgan bemorlarnikidan sezilarli farqlar kuzatilmagan. O'smirlar (12 dan 17 yoshgacha) uchun bilastinning farmakokinetik ma'lumotlari mavjud emas, chunki ushbu populyatsiya uchun kattalardan olingan farmakokinetik ma'lumotlarni ekstrapolyatsiya qilish mumkin.
Tadqiq qilingan doza diapazonida (5-220 mg) bilastinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.
Ichga qabul qilingandan so'ng bilastin tezda oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,3 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganda bilastinning biokiraolishi 61% ni tashkil etadi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish bilastinning biokiraolishini 30% ga kamaytiradi. Preparatning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.
Taqsimlanish.
In vitro va in vivo tadqiqotlarda bilastin P-glikoprotein va organik anionlarni tashuvchi OATP substrati ekanligi ko'rsatilgan (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri» bo'limi). Bilastin BCRP yoki buyrak tashuvchilari OAT2, OAT1 va OAT3 substrati emasligi ko'rinadi. Bilastin tomonidan P-glikoprotein, OATP2B1 va OAT1 ning zaif ingibitsiyasi qayd etilgan. In vitro tadqiqotlar natijalariga asoslanib, bilastin tomonidan P-glikoprotein, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OAT1, OAT2 va NTCP kabi tashuvchilarning ingibitsiyasi kutilmaydi. Baholashga ko'ra, bilastinning ushbu tashuvchilarga nisbatan yarim maksimal ingibitsiya konsentratsiyasi (IC50 > 300 mkm) uning hisoblangan klinik maksimal konsentratsiyasidan (Cmax) ancha yuqori, shuning uchun bilastinning ular bilan o'zaro ta'siri klinik ahamiyatga ega emas. Ushbu natijalarga asoslanib, bilastinning ichak shilliq qavatidagi tashuvchilar (masalan, P-glikoprotein) bilan ingibitsiyasini istisno qilib bo'lmaydi. Terapevtik dozada qo'llanilganda bilastinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi — 84-90%.
Metabolizm va chiqarilish.
Bilastin kam metabolizlanadi. Bir martalik qo'llanilgandan so'ng qabul qilingan dozaning 95% gacha bilastin o'zgarmagan holda buyraklar (28,3%) va o't bilan (66,5%) chiqariladi. In vitro tadqiqotlarda bilastin sitoxrom P450 tizimi izofermentlarining induktori yoki ingibitori emasligi ko'rsatilgan. Sog'lom ko'ngillilarda bilastinning yarim chiqarilish davri (T1/2) o'rtacha 14,5 soatni tashkil etadi.
Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 50-80 ml/min/1,73 m2) bilastinning eliminatsiya tezligi buyrak yetishmovchiligi bo'lmagan bemorlarnikidan (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) > 80 ml/min/1,73 m2) sezilarli farq qilmagan. O'rtacha darajadagi (glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 30-50 ml/min/1,73 m2) va og'ir darajadagi (GFR < 30 ml/min/1,73 m2) buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bilastinning eliminatsiya tezligi sekinlashadi, bu esa bilastinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ushbu farmakokinetik parametrlar o'zgarishi bilastinning xavfsizlik profiliga ta'sir qilishi kutilmaydi, chunki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bilastinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi xavfsiz qiymatlar doirasida qoladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bilastinning farmakokinetik parametrlarida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmaydi, chunki bilastin jigarda kam metabolizlanadi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas.
65 yoshdan oshgan bemorlarda bilastinning farmakokinetik parametrlarida 18 dan 35 yoshgacha bo'lgan bemorlarnikidan sezilarli farqlar kuzatilmagan. O'smirlar (12 dan 17 yoshgacha) uchun bilastinning farmakokinetik ma'lumotlari mavjud emas, chunki ushbu populyatsiya uchun kattalardan olingan farmakokinetik ma'lumotlarni ekstrapolyatsiya qilish mumkin.
Tadqiq qilingan doza diapazonida (5-220 mg) bilastinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga.
Agar shifokor boshqacha buyurmagan bo'lsa, allergik rinit va eshakemi simptomlarini bartaraf etish uchun Niksar preparatining quyidagi dozalari tavsiya etiladi:
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: preparatning 1 tabletkasi, bu 20 mg bilastinga to'g'ri keladi, kuniga bir marta.
Bilastinning maksimal sutkalik doza 20 mg ni tashkil etadi, chunki dozaning oshirilishi terapevtik ta'sirni kuchaytirmaydi.
Tabletka ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin (yoki meva sharbatidan keyin) qabul qilinadi.
Allergik rinitda preparat allergenlar bilan aloqa davrida qo'llaniladi.
Eshakemida davolash simptomlar yo'qolguncha yoki yengillashguncha davom ettiriladi.
Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Keksalarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Niksar preparatini 65 yoshdan oshgan shaxslarda qo'llash tajribasi kam.
Agar shifokor boshqacha buyurmagan bo'lsa, allergik rinit va eshakemi simptomlarini bartaraf etish uchun Niksar preparatining quyidagi dozalari tavsiya etiladi:
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: preparatning 1 tabletkasi, bu 20 mg bilastinga to'g'ri keladi, kuniga bir marta.
Bilastinning maksimal sutkalik doza 20 mg ni tashkil etadi, chunki dozaning oshirilishi terapevtik ta'sirni kuchaytirmaydi.
Tabletka ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin (yoki meva sharbatidan keyin) qabul qilinadi.
Allergik rinitda preparat allergenlar bilan aloqa davrida qo'llaniladi.
Eshakemida davolash simptomlar yo'qolguncha yoki yengillashguncha davom ettiriladi.
Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Keksalarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Niksar preparatini 65 yoshdan oshgan shaxslarda qo'llash tajribasi kam.
Ko'rsatmalar
- Allergik (mavsumiy va yil davomida) rinit va kon'yunktivit: simptomlarni (aksirish, burun tiqilishi, burun shilliq qavatining qichishishi, rinit, ko'zlarda yonish va qichishish hissi, ko'z qizarishi, ko'z yoshlanishi) bartaraf etish yoki yengillashtirish.
- Eshakemi: teri qichishishini, toshmani bartaraf etish yoki kamaytirish.
- Eshakemi: teri qichishishini, toshmani bartaraf etish yoki kamaytirish.
Qarshi ko'rsatmalar
- bilastin yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- 12 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- homiladorlik va emizish davri.
- 12 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- homiladorlik va emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda P-glikoprotein ingibitorlari (ketokonazol, eritromitsin, siklosporin, ritonavir, diltiazem va boshqalar) bilan bir vaqtda qo'llanilganda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi, uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi, uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Me'da-ichak trakti tomonidan buzilishlar: og'iz shilliq qavatining qurishi, diareya, dispepsiya, gastrit, qorin yuqori qismida og'riq, me'dada noqulaylik hissi, ko'ngil aynishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: teri qichishishi.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar: uyquchanlik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, xavotirlik, uyqusizlik.
Modda almashinuvi tomonidan buzilishlar: ishtahaning oshishi, tana vaznining oshishi.
Eshitish organi tomonidan buzilishlar: quloqlarda shovqin, vertigo.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: o'ng His to'plami tarmog'ining blokadasi, sinus aritmiyasi, EKGda QT intervalining uzayishi, EKGda boshqa o'zgarishlar.
Boshqalar: og'iz bo'shlig'ining gerpetik zararlanishi, chanqoqlik, charchoq, asteniya, isitma, qon plazmasida triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining oshishi, "jigar fermentlari" (AST, ALT, GGT) faolligining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: teri qichishishi.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar: uyquchanlik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, xavotirlik, uyqusizlik.
Modda almashinuvi tomonidan buzilishlar: ishtahaning oshishi, tana vaznining oshishi.
Eshitish organi tomonidan buzilishlar: quloqlarda shovqin, vertigo.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: o'ng His to'plami tarmog'ining blokadasi, sinus aritmiyasi, EKGda QT intervalining uzayishi, EKGda boshqa o'zgarishlar.
Boshqalar: og'iz bo'shlig'ining gerpetik zararlanishi, chanqoqlik, charchoq, asteniya, isitma, qon plazmasida triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining oshishi, "jigar fermentlari" (AST, ALT, GGT) faolligining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bilastin tavsiya etilgan dozadan 10–11 marta yuqori qo'llanilganda, nojo'ya ta'sirlar plasebo bilan solishtirganda 2 marta ko'proq kuzatilgan. Eng ko'p kuzatilganlari bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi bo'lgan. Jiddiy nojo'ya ta'sirlar, jumladan, QT intervalining sezilarli uzayishi qayd etilmagan.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ketokonazol yoki eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon 2 marta, Cmax esa 2-3 marta oshgan. Diltiazem Cmax ni 50% ga oshiradi. Greypfrut va boshqa meva sharbatlari biokiraolishni 30% ga kamaytiradi. OATP1A2 substratlari yoki ingibitorlari bo'lgan dori vositalari (masalan, ritonavir yoki rifampitsin) dori vositasining qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 20 mg.
10 tabletka konturli yacheykali qadoqda (blister) [alyuminiy folga/alyuminiy folga].
1, 2, 3, 4 yoki 5 blister qo'llanma bilan karton qutida.
10 tabletka konturli yacheykali qadoqda (blister) [alyuminiy folga/alyuminiy folga].
1, 2, 3, 4 yoki 5 blister qo'llanma bilan karton qutida.
