allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Ноліцин

Nolicin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Норфлоксацин, Норбактин, Нормакс, Локсон-400, Норфацин

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: "Nolicin" 400 мг
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 табл. 2 рази на добу, після їжі

Фармакологічні властивості

Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.

Фармакодинаміка

Протимікробний синтетичний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію. Пригнічуючи ДНК-гіразу, порушує процес суперспіралізації ДНК.
Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активний щодо деяких грампозитивних бактерій (в т.ч. Staphylococcus aureus).
До норфлоксацину стійкі анаеробні бактерії, малочутливі Enterococcus spp. та Acinetobacter spp.
Стійкий до дії β-лактамаз.

Фармакокінетика

Всмоктування
Норфлоксацин швидко, але не повністю (30-40 %) всмоктується після прийому внутрішньо. Прийом їжі уповільнює абсорбцію препарату. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1-2 години і становить від 0,8 до 1,5 мкг/мл залежно від дози (200-400 мг).

Розподіл
Низька величина зв'язування норфлоксацину з білками плазми крові (10-15 %) і висока розчинність у ліпідах обумовлюють великий об'єм розподілу препарату і добре проникнення в органи і тканини (паренхіму нирок, яєчники, рідину сім'яних канальців, передміхурову залозу, матку, органи черевної порожнини і малого таза, жовч, грудне молоко). Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри.
Через 2-3 години після прийому внутрішньо норфлоксацину в дозі 400 мг концентрація в сечі перевищує 200 мкг/мл, протягом 12 годин вона підтримується на рівні 30 мкг/мл. При pH сечі 7,5 розчинність норфлоксацину знижується.

Метаболізм
Метаболізується в печінці.

Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) становить 3-4 години. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Протягом 24 годин з моменту прийому 32 % дози виводиться нирками в незміненому вигляді, 5-8 % - у вигляді метаболітів, з жовчю виділяється близько 30 % прийнятої дози.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрішньо, за 1 год до або через 2 год після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Середня рекомендована доза — 400 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії — від 7 до 14 днів; за необхідності проводять більш тривалу терапію.

При хронічному бактеріальному простатиті — по 400 мг 2 рази на день протягом 4–6 тижнів або більше.

При неускладненій гонореї — у дозі 800–1200 мг одноразово або по 400 мг 2 рази на добу протягом 3–7 днів.

При бактеріальному гастроентериті (шигельоз, сальмонельоз) — по 400 мг 2 рази на добу строком до 5 днів.

Для профілактики діареї мандрівників — по 400 мг на добу за 1 день до від'їзду, протягом усього часу подорожі і 2 дні після її закінчення (але не більше 21 дня).

Для профілактики сепсису у хворих з нейтропенією — по 400 мг 2 рази на добу протягом 8 тижнів.

При гострому неускладненому циститі — по 400 мг 2 рази на добу протягом 3–5 днів.

Для профілактики рецидивів неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів при частих загостреннях (більше 3 епізодів на рік або більше 2 — протягом півроку) — по 200 мг 1 раз на добу (на ніч) тривало (від 6 міс до кількох років).

Хворим з порушенням функції нирок при Cl креатиніну >20 мл/хв корекції режиму дозування не потрібно.

При значеннях Cl креатиніну 5 мг/100 мл) і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають половину терапевтичної дози Ноліцина 2 рази на добу або повну дозу препарату 1 раз на добу.

Показання

Інфекції, викликані чутливими до норфлоксацину штамами мікроорганізмів.
Інфекції сечовивідних шляхів:
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. цистит), викликані Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus або Streptococcus agalactiae при відсутності альтернативного варіанту лікування;
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, викликані Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa або Serratia marcescens.

Захворювання, що передаються статевим шляхом: неускладнена гонорея уретри і шийки матки, викликана Neisseria gonorrhoeae.
Простатит, викликаний Escherichia coli.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до норфлоксацину, допоміжних компонентів препарату та інших хінолонів;
  • тендиніт, тендовагініт, розрив сухожилля, пов'язані з прийомом фторхінолонів, у тому числі в анамнезі;
  • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
  • дитячий і підлітковий вік (до 18 років);
  • вагітність і період грудного вигодовування.

З обережністю:
Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу в анамнезі; наявність алергічної реакції на ацетилсаліцилову кислоту; органічні захворювання центральної нервової системи (ЦНС); схильність до судомних реакцій, епілепсія; психози та інші психічні порушення в анамнезі; ниркова/печінкова недостатність; печінкова порфірія; цукровий діабет; синдром вродженого подовження інтервалу QT або набуте подовження інтервалу QT; захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія); стани після трансплантації нирки, серця, легень; пацієнти похилого віку (старше 60 років); пацієнти жіночої статі; міастенія gravis; одночасне застосування глюкокортикостероїдних препаратів, лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (цизаприд, антиаритмічні препарати IA і III класів, трициклічні і тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові препарати, похідні імідазолу, деякі антигістамінні препарати, в тому числі астемізол, терфенадин, ебастин); одночасне застосування лікарських засобів для загальної анестезії та барбітуратів; одночасне застосування лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (такими як кофеїн, клозапін, ропінірол, такрин, теофілін, тизанідин); одночасне застосування з препаратами, що знижують поріг судомної готовності головного мозку (такими як фенбуфен, інші нестероїдні протизапальні препарати [НПЗП]); одночасне застосування з нітрофурантоїном; підвищена фізична активність; ураження сухожиль в анамнезі; у пацієнтів з аневризмою аорти, з вродженим пороком клапана серця в сімейному анамнезі або у пацієнтів з діагностованою аневризмою аорти і/або розшаруванням аорти, з захворюванням клапана серця або при наявності інших факторів ризику або станів, що передбачають розвиток аневризми аорти або розшарування аорти, або регургітації/недостатності клапана серця (наприклад, синдром Марфана, синдром Елерса-Данлоса, синдром Тернера, хвороба Бехчета, артеріальна гіпертензія, ревматоїдний артрит, судинні захворювання, такі як артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, підтверджений атеросклероз, синдром Шегрена, інфекційний ендокардит)

Особливі вказівки

Слід застосовувати з обережністю у хворих з епілепсією, судомним синдромом іншої етіології, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки. У період лікування хворі повинні отримувати достатню кількість рідини (під контролем діурезу).

Норфлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 год до або через 2 год після прийому антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат.

Побічні ефекти

Дослідження з застосуванням одноразової дози
У клінічних дослідженнях за участю 82 здорових добровольців і 228 пацієнтів з гонореєю, які отримували разову дозу норфлоксацину, 6,5% суб'єктів повідомили про побічні ефекти, пов'язані з прийомом ЛЗ. Однак наведені нижче дані розраховані без урахування зв'язку з прийомом ЛЗ.

Найбільш частими небажаними явищами (>1%) були запаморочення (2,6%), нудота (2,6%), головний біль (2%) і спазми в животі (1,6%). Крім того, з частотою 0,3–1% відзначалися анорексія, діарея, гіпергідроз, астенія, анальний/ректальний біль, запор, диспепсія, метеоризм, поколювання в пальцях і блювання.

Відхилення результатів лабораторних досліджень, які ймовірно пов'язані з прийомом норфлоксацину, були зареєстровані у 4,5% пацієнтів/здорових добровольців. Ці відхилення включали підвищення рівня AСT (1,6%), зниження кількості лейкоцитів (1,3%), зниження кількості тромбоцитів (1,0%), підвищення рівня білка в сечі (1,0%), зниження гематокриту і рівня Hb (0,6%) і збільшення числа еозинофілів (0,6%).

Дослідження з застосуванням багаторазових доз
У клінічних дослідженнях за участю 52 здорових добровольців і 1980 пацієнтів з інфекціями сечовивідних шляхів або простатитом, які отримували кілька доз норфлоксацину, 3,6% суб'єктів повідомили про побічні ефекти, пов'язані з прийомом ЛЗ. Однак наведені нижче дані розраховані без урахування зв'язку з прийомом ЛЗ.

Найбільш частими небажаними явищами (>1%) були нудота (4,2%), головний біль (2,8%), запаморочення (1,7%) і астенія (1,3%). Крім того, з частотою 0,3–1% відзначалися біль у животі, біль у спині, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія/печія, лихоманка, метеоризм, гіпергідроз, рідкий стілець, свербіж, висип, сонливість і блювання.
Менш часті реакції (0,1–0,2%) включали здуття живота, алергію, анорексію, занепокоєння, гіркий присмак у роті, помутніння зору, бурсит, біль у грудях, озноб, депресію, дисменорею, набряк, еритему, набряк стопи або кисті, безсоння, виразки в порожнині рота, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття, анальний свербіж, ниркову кольку, порушення сну і кропив'янку.

Відхилення результатів лабораторних досліджень, які спостерігалися у цих пацієнтів/здорових добровольців, включали еозинофілію (1,5%), підвищення рівня АЛТ (1,4%), зниження кількості лейкоцитів і/або нейтрофілів (1,4%), підвищення рівня AСT (1,4%) і ЩФ (1,1%). Менш часто зустрічалися такі відхилення, як підвищення рівня білка в сечі, підвищення рівня ЛДГ, креатиніну в сироватці крові, зниження гематокриту і глюкозурія.

Постреєстраційний досвід
Найбільш часта побічна реакція, відзначена в постреєстраційний період, — висип.
Повідомлялося про вплив на ЦНС, що характеризується генералізованими судомами, міоклонусом і тремором, пов'язаним з прийомом норфлоксацину. Є повідомлення про порушення зору при прийомі ЛЗ цього класу.
З моменту надходження норфлоксацину в продаж надійшли повідомлення про такі додаткові побічні реакції.

Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, задишку, васкуліт, кропив'янку, артрит, артралгію і міалгію.

З боку шкіри: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона і мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, реакції фоточутливості/фототоксичності, лейкоцитокластичний васкуліт, лікарська висипка з еозинофілією і системними симптомами (DRESS-синдром).

З боку ШКТ: псевдомембранозний коліт, гепатит, жовтяниця, включаючи холестатичну, і підвищені функціональні проби печінки, панкреатит (рідко), стоматит. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть з'явитися під час або після антибактеріального лікування.

З боку печінки: печінкова недостатність, в т.ч. зі смертельним наслідком.

З боку ССС: рідко — подовження інтервалу QTc і шлуночкова аритмія, в т.ч. torsade de pointes.

З боку нирок: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

З боку нервової системи/порушення психіки: периферична невропатія, яка може бути необоротною, синдром Гійена-Барре, атаксія, парестезія, гіпестезія, психічні розлади, включаючи психотичні реакції і сплутаність свідомості.

З боку кістково-м'язової системи: тендиніт, розрив сухожилля, загострення міастенії gravis (див. «Заходи обережності»), підвищений рівень креатинкінази, м'язові спазми.

З боку крові: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, іноді пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тромбоцитопенія.

З боку органів чуття: втрата слуху, шум у вухах, диплопія, дисгевзія.
Інші небажані явища, пов'язані з прийомом хінолонів, включають альбумінурію, кандидурію, кристалурію, циліндрурію, дисфагію, підвищення рівня глюкози в крові, підвищення рівня сироваткового Хс, калію, тригліцеридів, гематурію, печінковий некроз, симптоматичну гіпоглікемію, ністагм, постуральну гіпотензію, подовження ПВ і вагінальний кандидоз.

Передозування

При введенні норфлоксацину в дозах до 4 г/кг самцям і самкам мишей і щурів не спостерігалося значної летальності.

Лікування: у разі гострого передозування слід викликати блювання або провести промивання шлунка, встановити ретельне спостереження за станом пацієнта і проводити відповідне симптоматичне і підтримуюче лікування. Необхідно забезпечити адекватну гідратацію.

Лікарняна взаємодія

При одночасному застосуванні норфлоксацину з варфарином посилюється антикоагулянтний ефект останнього.
При одночасному застосуванні норфлоксацину з циклоспорином відзначається збільшення концентрації останнього в плазмі крові.

При одночасному прийомі норфлоксацину і антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат, знижується абсорбція норфлоксацину за рахунок утворення комплексонів з іонами металів (інтервал між їх прийомом повинен бути не менше 4 год).

При одночасному прийомі норфлоксацин знижує кліренс теофіліну на 25%, тому при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну.

Одночасне введення норфлоксацину з лікарськими засобами, що мають потенційну здатність знижувати АТ, може викликати різке його зниження. У зв'язку з цим у таких випадках, а також при одночасному введенні барбітуратів, анестезуючих засобів, слід контролювати ЧСС, АТ, показники ЕКГ. Одночасне застосування з препаратами, що знижують епілептичний поріг, може призвести до розвитку епілептиформних нападів.

Знижує ефект нітрофуранів.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 400 мг.
По 10 табл. у блістері; по 1 або 2 блістери (контурні чарункові упаковки) у картонній пачці
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!