Нормасон

Зопіклон належить до групи циклопіролонів і споріднений з фармацевтичним класом бензодіазепінів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: м'язовий релаксант, анксіолітик, заспокійливий і снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (до порушення пам'яті).
Ці ефекти обумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, що належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега в центральній нервовій системі (які називаються BZ1 і BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).
Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, покращує його якість і зменшує частоту нічних і ранніх пробуджень.
Цей вплив обумовлений характерними ЕЛЕКТРОЕНЦЕФАЛОГРАФІЧНИМИ характеристиками, які відрізняються від тих, що властиві для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показали, що Зопіклон зменшує стадію I і збільшує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III і IV) і підтримує парадоксальний (REM) сон.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години і становлять 30, 60 і 1,15 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг і 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80%.
На абсорбцію не впливає введення, повторне введення доз і стать пацієнта.
Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється з судинного русла. Зв'язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45%) і далеким від насичення. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв'язування з білком дуже низький.
Зменшення концентрації в плазмі крові: між 3,75 мг і 15 мг, і цей процес не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.
Бензодіазепіни і споріднені з ними сполуки проникають через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту та в грудне молоко. При годуванні груддю фармакокінетичні профілі зопіклону в
молоці і плазмі крові матері подібні. Оціночний відсоток дози, споживаної при цьому немовлям, не перевищує 0,2% дози, отриманої матір'ю за 24 години до годування.
Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону.
Два основних метаболіти - це N-оксид (фармакологічно активний у тварин) і N-деметильоване похідне (фармакологічно неактивне у тварин). Видимі періоди їх напіввиведення, визначені в дослідженнях виведення з сечею, становлять приблизно 4,5 і 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх акумуляції. В ході досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.
Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) у порівнянні з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що Зопіклон виводиться з організму головним чином у вигляді метаболітів. Приблизно 80% речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид і N-деметильоване похідне), а близько 16% - з калом.
Групи пацієнтів особливого ризику.
Пацієнти похилого віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а період напіввиведення становить 7 годин, в ході досліджень не було виявлено акумуляції зопіклону в плазмі крові після повторних введень.
Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося акумуляції зопіклону і його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки Зопіклон має великий обсяг розподілу.
Пацієнти з цирозом печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів необхідна корекція дози.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

- Важкі розлади сну: ситуативне і тимчасове безсоння.

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:
- підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату
важкою дихальною недостатністю
- синдромом апное уві сні;
- важкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії)
- міастенією;
- алергією на продукти з пшениці (крім непереносимості пшениці при целіакії).

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

- З боку серцево-судинної системи: серцебиття.
- З боку шкіри: висипання на шкірі та свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості; пітливість. У разі виникнення цих реакцій слід припинити застосування препарату.
- Загальні порушення: м'язова гіпотонія, астенія, озноб, підвищена втомлюваність.
- З боку імунної системи: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз / синдром Лайєлла, багатоформна еритема.
- З боку органу зору: диплопія, амбліопія.
- З боку дихальної системи: задишка, задишка.
- З боку травного тракту: обкладений язик, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит.
- Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ і / або рівнів лужної фосфатази, що іноді може викликати клінічну картину порушення функції печінки.
- Метаболічні порушення: зменшення маси тіла.
- З боку кістково-м'язової системи: тяжкість у кінцівках.
- У пацієнтів похилого віку частіше виникають серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, занепокоєння і тремор.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Діюча речовина: zopiclone; Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою.
1 таблетка містить зопіклону в перерахунку на 100% речовину 7,5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, картопляний крохмаль; повідон, магнію стеарат.