Нормасон
Normason
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Normasoni 0.0075 №10
D.S. По 1 таблетке на ночь
D.S. По 1 таблетке на ночь
Farmakologik xossalar
Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный к фармацевтического класса бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, противосудорожное средство, амнестик (к нарушению памяти).
Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).
Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.
Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны для действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показали, что Зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.
На абсорбцию не влияет вводе, повторное введение доз и пол пациента.
Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%) и далеким от насыщаемая. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы.Период полувыведения составляет примерно 5:00.
Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и в грудное молоко. При кормлении грудью фармакокинетические профили зопиклона в
молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа до кормления.
Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.
Два основных метаболита - это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.
Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% - с калом.
Группы пациентов особого риска.
Пациенты пожилого возраст: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, в ходе исследований не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.
Пациенты с почечной недостаточностью : при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.
Пациенты с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов необходима коррекция дозы.
Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).
Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.
Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны для действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показали, что Зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.
На абсорбцию не влияет вводе, повторное введение доз и пол пациента.
Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%) и далеким от насыщаемая. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы.Период полувыведения составляет примерно 5:00.
Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и в грудное молоко. При кормлении грудью фармакокинетические профили зопиклона в
молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа до кормления.
Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.
Два основных метаболита - это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.
Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% - с калом.
Группы пациентов особого риска.
Пациенты пожилого возраст: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, в ходе исследований не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.
Пациенты с почечной недостаточностью : при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.
Пациенты с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов необходима коррекция дозы.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Таблетки Нормасон принимают перорально (внутрь).
Лекарство необходимо применять непосредственно перед сном.
Стандартные дозы следующие:
для взрослых пациентов – 7,5 mg/сутки;
для пожилых (старше 65 лет) – 3,75 mg/сутки;
для пациентов c хронической болезнью почек на IV–V стадии – 3,75 mg/сутки;
для пациентов c хронической легочной недостаточностью– 3,75 mg/сутки;
для пациентов c печеночной недостаточностью – 3,75 mg/сутки;
Доза лекарства не должна превышать 7,5 mg/сутки.
Применение по возможности должно быть недлительным.
При ситуативной бессоннице (например, при путешествиях) рекомендуется принимать лекарство в течение двух–пяти суток.
При временной бессоннице (например, после серьезного стрессогенного события) рекомендуется применять лекарство в течение двух–трех недель.
Продолжительность курса терапии этим фармсредством не должна превышать четырех недель (включая время постепенного прекращения терапии).
Лекарство необходимо применять непосредственно перед сном.
Стандартные дозы следующие:
для взрослых пациентов – 7,5 mg/сутки;
для пожилых (старше 65 лет) – 3,75 mg/сутки;
для пациентов c хронической болезнью почек на IV–V стадии – 3,75 mg/сутки;
для пациентов c хронической легочной недостаточностью– 3,75 mg/сутки;
для пациентов c печеночной недостаточностью – 3,75 mg/сутки;
Доза лекарства не должна превышать 7,5 mg/сутки.
Применение по возможности должно быть недлительным.
При ситуативной бессоннице (например, при путешествиях) рекомендуется принимать лекарство в течение двух–пяти суток.
При временной бессоннице (например, после серьезного стрессогенного события) рекомендуется применять лекарство в течение двух–трех недель.
Продолжительность курса терапии этим фармсредством не должна превышать четырех недель (включая время постепенного прекращения терапии).
Ko'rsatmalar
- Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонницы.
Qarshi ko'rsatmalar
Препарат никогда не следует применять пациентам с:
- повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата
тяжелой дыхательной недостаточностью
- синдромом апноэ во сне;
- тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)
- миастенией;
- аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии).
- повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата
тяжелой дыхательной недостаточностью
- синдромом апноэ во сне;
- тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)
- миастенией;
- аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
- Со стороны кожи: высыпания на коже и зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности;потливость. В случае возникновения этих реакций следует прекратить применение препарата.
- Общие нарушения: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость.
- Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема.
- Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.
- Со стороны пищеварительного тракта: обложенный язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.
- Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и / или уровней щелочной фосфатазы, что иногда может вызывать клиническую картину нарушения функции печени.
- Метаболические нарушения: уменьшение массы тела.
- Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях.
- У пациентов пожилого возраста чаще возникают сердцебиение, рвота, анорексия, сиалорея, возбуждение, беспокойство и тремор.
- Со стороны кожи: высыпания на коже и зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности;потливость. В случае возникновения этих реакций следует прекратить применение препарата.
- Общие нарушения: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость.
- Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема.
- Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.
- Со стороны пищеварительного тракта: обложенный язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.
- Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и / или уровней щелочной фосфатазы, что иногда может вызывать клиническую картину нарушения функции печени.
- Метаболические нарушения: уменьшение массы тела.
- Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях.
- У пациентов пожилого возраста чаще возникают сердцебиение, рвота, анорексия, сиалорея, возбуждение, беспокойство и тремор.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Действующее вещество: zopiclone; Таблетки.
Основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100% вещество 7,5 мг.
Вспомогательные вещества:лактоза моногидрат,крахмал картофельный;повидон,магния стеарат.
Основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100% вещество 7,5 мг.
Вспомогательные вещества:лактоза моногидрат,крахмал картофельный;повидон,магния стеарат.
