Normason
Normason
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Apo-zopiklon, Dobroson, Imovan, Piklon, Somnol, Sonovan, Zopiklon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Normasoni 0.0075 №10
D.S. Har kechasi 1 tabletka
D.S. Har kechasi 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Zopiklon siklopirrolonlar guruhiga kiradi va benzodiazepinlar farmatsevtik sinfiga yaqin. Zopiklonning farmakodinamik ta'sirlari ushbu sinfning boshqa birikmalariga o'xshash: mushaklarni bo'shashtiruvchi, anksiolitik, tinchlantiruvchi va uyqu keltiruvchi vosita, tutqanoqqa qarshi vosita, amnestik (xotira buzilishiga olib keluvchi).
Bu ta'sirlar markaziy asab tizimida GABA-omega makromolekulyar retseptor kompleksi bilan bog'liq retseptorlarning maxsus agonisti sifatida harakat qilishi bilan bog'liq (BZ1 va BZ2 deb ataladi va xlor ionlari kanallarining ochilishini modulyatsiya qiladi).
Insonda zopiklon uyqu davomiyligini oshirishi, uning sifatini yaxshilashi va tunda va erta uyg'onishlar sonini kamaytirishi aniqlangan.
Bu ta'sir benzodiazepinlar ta'siriga xos bo'lganidan farqli elektroensefalografik xususiyatlar bilan bog'liq. Polisomnografik tadqiqotlar Zopiklon I bosqichni kamaytirishi va II bosqichni oshirishi, chuqur uyqu bosqichlarini (III va IV) saqlashi yoki uzaytirishi va paradoksal (REM) uyquni saqlashi ko'rsatdi.
Farmakokinetika.
So'rilish. Zopiklon tez so'riladi: plazmadagi cho'qqi konsentratsiyalari 1,5-2 soat ichida erishiladi va 3,75 mg, 7,5 mg va 15 mg kiritilgandan so'ng mos ravishda 30, 60 va 1,15 ng/ml ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik taxminan 80% ni tashkil qiladi.
So'rilish ovqatlanish, dozaning qayta kiritilishi va bemorning jinsi bilan ta'sirlanmaydi.
Taqsimlanish. Zopiklon qon tomir tizimidan juda tez taqsimlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi kichik (taxminan 45%) va to'yinganlikdan uzoqdir. Oqsil bilan bog'lanish joyida o'zaro ta'sir xavfi juda past.
Plazmadagi konsentratsiyaning kamayishi: 3,75 mg va 15 mg oralig'ida, va bu jarayon dozaga bog'liq emas. Yarim chiqarilish davri taxminan 5 soatni tashkil qiladi.
Benzodiazepinlar va ularga yaqin birikmalar gematoensefalik to'siq va platsenta orqali o'tadi va ko'krak sutiga kiradi. Emizishda zopiklonning farmakokinetik profillari sut va ona qon plazmasida o'xshash. Bu holatda chaqaloq tomonidan iste'mol qilingan dozaning taxminiy foizi, onaning emizishdan 24 soat oldin olgan dozasining 0,2% dan oshmaydi.
Metabolizm. Zopiklon jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi.
Ikki asosiy metabolit - bu N-oksid (hayvonlarda farmakologik faol) va N-demetillangan hosila (hayvonlarda farmakologik faol emas). Ularning yarim chiqarilish davrlari siydik bilan chiqarilish tadqiqotlarida aniqlangan va mos ravishda taxminan 4,5 va 7,5 soatni tashkil qiladi. Bu 14 kun davomida takroriy dozalar (15 mg) qabul qilingandan so'ng ularning sezilarli to'planishi kuzatilmaganligi bilan mos keladi. Tadqiqotlar davomida hatto yuqori dozalarda ham hayvonlarda fermentativ faollikning oshishi kuzatilmagan.
Chiqarilish. O'zgarmagan zopiklonning buyrak klirensi past (o'rtacha 8,4 ml/min) plazma klirensi (232 ml/min) bilan solishtirganda, bu Zopiklon asosan metabolitlar shaklida chiqarilishini ko'rsatadi. Moddaning taxminan 80% buyraklar orqali erkin metabolitlar (N-oksid va N-demetillangan hosila) shaklida chiqariladi, taxminan 16% esa axlat bilan chiqariladi.
Maxsus xavf guruhlari.
Keksalar: jigar metabolizmi biroz pasaygan bo'lsa-da, yarim chiqarilish davri 7 soatni tashkil qiladi, tadqiqotlar davomida takroriy kiritishdan so'ng plazmada zopiklonning to'planishi aniqlanmagan.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: uzoq muddatli qo'llashda zopiklon va uning metabolitlarining to'planishi kuzatilmagan. Zopiklon dializ membranalari orqali o'tadi. Dozani oshirib yuborishda gemodializ maqsadga muvofiq emas, chunki Zopiklon katta taqsimlanish hajmiga ega.
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlar: zopiklonning plazma klirensi demetillanishning sekinlashishi tufayli sezilarli darajada kamayadi, shuning uchun bu bemorlar uchun dozani tuzatish zarur.
Bu ta'sirlar markaziy asab tizimida GABA-omega makromolekulyar retseptor kompleksi bilan bog'liq retseptorlarning maxsus agonisti sifatida harakat qilishi bilan bog'liq (BZ1 va BZ2 deb ataladi va xlor ionlari kanallarining ochilishini modulyatsiya qiladi).
Insonda zopiklon uyqu davomiyligini oshirishi, uning sifatini yaxshilashi va tunda va erta uyg'onishlar sonini kamaytirishi aniqlangan.
Bu ta'sir benzodiazepinlar ta'siriga xos bo'lganidan farqli elektroensefalografik xususiyatlar bilan bog'liq. Polisomnografik tadqiqotlar Zopiklon I bosqichni kamaytirishi va II bosqichni oshirishi, chuqur uyqu bosqichlarini (III va IV) saqlashi yoki uzaytirishi va paradoksal (REM) uyquni saqlashi ko'rsatdi.
Farmakokinetika.
So'rilish. Zopiklon tez so'riladi: plazmadagi cho'qqi konsentratsiyalari 1,5-2 soat ichida erishiladi va 3,75 mg, 7,5 mg va 15 mg kiritilgandan so'ng mos ravishda 30, 60 va 1,15 ng/ml ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik taxminan 80% ni tashkil qiladi.
So'rilish ovqatlanish, dozaning qayta kiritilishi va bemorning jinsi bilan ta'sirlanmaydi.
Taqsimlanish. Zopiklon qon tomir tizimidan juda tez taqsimlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi kichik (taxminan 45%) va to'yinganlikdan uzoqdir. Oqsil bilan bog'lanish joyida o'zaro ta'sir xavfi juda past.
Plazmadagi konsentratsiyaning kamayishi: 3,75 mg va 15 mg oralig'ida, va bu jarayon dozaga bog'liq emas. Yarim chiqarilish davri taxminan 5 soatni tashkil qiladi.
Benzodiazepinlar va ularga yaqin birikmalar gematoensefalik to'siq va platsenta orqali o'tadi va ko'krak sutiga kiradi. Emizishda zopiklonning farmakokinetik profillari sut va ona qon plazmasida o'xshash. Bu holatda chaqaloq tomonidan iste'mol qilingan dozaning taxminiy foizi, onaning emizishdan 24 soat oldin olgan dozasining 0,2% dan oshmaydi.
Metabolizm. Zopiklon jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi.
Ikki asosiy metabolit - bu N-oksid (hayvonlarda farmakologik faol) va N-demetillangan hosila (hayvonlarda farmakologik faol emas). Ularning yarim chiqarilish davrlari siydik bilan chiqarilish tadqiqotlarida aniqlangan va mos ravishda taxminan 4,5 va 7,5 soatni tashkil qiladi. Bu 14 kun davomida takroriy dozalar (15 mg) qabul qilingandan so'ng ularning sezilarli to'planishi kuzatilmaganligi bilan mos keladi. Tadqiqotlar davomida hatto yuqori dozalarda ham hayvonlarda fermentativ faollikning oshishi kuzatilmagan.
Chiqarilish. O'zgarmagan zopiklonning buyrak klirensi past (o'rtacha 8,4 ml/min) plazma klirensi (232 ml/min) bilan solishtirganda, bu Zopiklon asosan metabolitlar shaklida chiqarilishini ko'rsatadi. Moddaning taxminan 80% buyraklar orqali erkin metabolitlar (N-oksid va N-demetillangan hosila) shaklida chiqariladi, taxminan 16% esa axlat bilan chiqariladi.
Maxsus xavf guruhlari.
Keksalar: jigar metabolizmi biroz pasaygan bo'lsa-da, yarim chiqarilish davri 7 soatni tashkil qiladi, tadqiqotlar davomida takroriy kiritishdan so'ng plazmada zopiklonning to'planishi aniqlanmagan.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: uzoq muddatli qo'llashda zopiklon va uning metabolitlarining to'planishi kuzatilmagan. Zopiklon dializ membranalari orqali o'tadi. Dozani oshirib yuborishda gemodializ maqsadga muvofiq emas, chunki Zopiklon katta taqsimlanish hajmiga ega.
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlar: zopiklonning plazma klirensi demetillanishning sekinlashishi tufayli sezilarli darajada kamayadi, shuning uchun bu bemorlar uchun dozani tuzatish zarur.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Normason tabletkalari og'iz orqali (ichkariga) qabul qilinadi.
Dori vositasi to'g'ridan-to'g'ri uyqudan oldin qo'llanilishi kerak.
Standart dozalar quyidagicha:
kattalar uchun – 7,5 mg/sutka;
65 yoshdan oshganlar uchun – 3,75 mg/sutka;
IV–V bosqichdagi surunkali buyrak kasalligi bo'lgan bemorlar uchun – 3,75 mg/sutka;
surunkali o'pka yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun – 3,75 mg/sutka;
jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun – 3,75 mg/sutka;
Dori dozasini 7,5 mg/sutkadan oshirmaslik kerak.
Ilova imkon qadar qisqa muddatli bo'lishi kerak.
Situdatsion uyqusizlikda (masalan, sayohatlarda) dori ikki–besh kun davomida qabul qilish tavsiya etiladi.
Vaqtinchalik uyqusizlikda (masalan, jiddiy stressli voqeadan keyin) dori ikki–uch hafta davomida qo'llanilishi tavsiya etiladi.
Ushbu farmatsevtik vosita bilan davolash kursi to'rt haftadan oshmasligi kerak (terapiyani asta-sekin to'xtatish vaqtini o'z ichiga oladi).
Dori vositasi to'g'ridan-to'g'ri uyqudan oldin qo'llanilishi kerak.
Standart dozalar quyidagicha:
kattalar uchun – 7,5 mg/sutka;
65 yoshdan oshganlar uchun – 3,75 mg/sutka;
IV–V bosqichdagi surunkali buyrak kasalligi bo'lgan bemorlar uchun – 3,75 mg/sutka;
surunkali o'pka yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun – 3,75 mg/sutka;
jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun – 3,75 mg/sutka;
Dori dozasini 7,5 mg/sutkadan oshirmaslik kerak.
Ilova imkon qadar qisqa muddatli bo'lishi kerak.
Situdatsion uyqusizlikda (masalan, sayohatlarda) dori ikki–besh kun davomida qabul qilish tavsiya etiladi.
Vaqtinchalik uyqusizlikda (masalan, jiddiy stressli voqeadan keyin) dori ikki–uch hafta davomida qo'llanilishi tavsiya etiladi.
Ushbu farmatsevtik vosita bilan davolash kursi to'rt haftadan oshmasligi kerak (terapiyani asta-sekin to'xtatish vaqtini o'z ichiga oladi).
Ko'rsatmalar
- Og'ir uyqu buzilishlari: situdatsion va vaqtinchalik uyqusizlik.
Qarshi ko'rsatmalar
Preparat hech qachon quyidagi bemorlarga qo'llanmasligi kerak:
- zopiklon yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik
og'ir nafas yetishmovchiligi
- uyqu apnoesi sindromi;
- og'ir, o'tkir yoki surunkali jigar yetishmovchiligi (ensefalopatiya xavfi tufayli)
- miasteniya;
- bug'doy mahsulotlariga allergiya (seliakiya bilan bog'liq bug'doy intoleransidan tashqari).
- zopiklon yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik
og'ir nafas yetishmovchiligi
- uyqu apnoesi sindromi;
- og'ir, o'tkir yoki surunkali jigar yetishmovchiligi (ensefalopatiya xavfi tufayli)
- miasteniya;
- bug'doy mahsulotlariga allergiya (seliakiya bilan bog'liq bug'doy intoleransidan tashqari).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi.
- Teri tomonidan: teri toshmalari va qichishish, bu gipersezuvchanlik belgisi bo'lishi mumkin; terlash. Ushbu reaktsiyalar paydo bo'lganda preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
- Umumiy buzilishlar: mushak gipotoniyasi, astenia, titroq, yuqori charchoq.
- Immun tizimi tomonidan: eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiyalar, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz / Layell sindromi, ko'p shaklli eritema.
- Ko'rish organi tomonidan: diplopiya, ambliopiya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, nafas qisilishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: til qoplamasi, og'izdan yoqimsiz hid, dispepsiya, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, qusish, diareya, qabziyat, anoreksiya yoki ishtahaning oshishi.
- Laborator ko'rsatkichlar: transaminaz va / yoki ishqoriy fosfataza darajalarining oshishi, bu ba'zan jigar funksiyasi buzilishi klinik ko'rinishini keltirib chiqarishi mumkin.
- Metabolik buzilishlar: tana vaznining kamayishi.
- Muskulo-skelet tizimi tomonidan: oyoq-qo'llarda og'irlik.
- Keksalarda yurak urishi, qusish, anoreksiya, siyaloreya, qo'zg'alish, bezovtalik va tremor ko'proq uchraydi.
- Teri tomonidan: teri toshmalari va qichishish, bu gipersezuvchanlik belgisi bo'lishi mumkin; terlash. Ushbu reaktsiyalar paydo bo'lganda preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
- Umumiy buzilishlar: mushak gipotoniyasi, astenia, titroq, yuqori charchoq.
- Immun tizimi tomonidan: eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiyalar, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz / Layell sindromi, ko'p shaklli eritema.
- Ko'rish organi tomonidan: diplopiya, ambliopiya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, nafas qisilishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: til qoplamasi, og'izdan yoqimsiz hid, dispepsiya, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, qusish, diareya, qabziyat, anoreksiya yoki ishtahaning oshishi.
- Laborator ko'rsatkichlar: transaminaz va / yoki ishqoriy fosfataza darajalarining oshishi, bu ba'zan jigar funksiyasi buzilishi klinik ko'rinishini keltirib chiqarishi mumkin.
- Metabolik buzilishlar: tana vaznining kamayishi.
- Muskulo-skelet tizimi tomonidan: oyoq-qo'llarda og'irlik.
- Keksalarda yurak urishi, qusish, anoreksiya, siyaloreya, qo'zg'alish, bezovtalik va tremor ko'proq uchraydi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Faol modda: zopiklon; Tabletkalar.
Asosiy fizik-kimyoviy xususiyatlar: oq rangli, yassi-silindrsimon shaklda, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tabletka 100% modda hisobida 7,5 mg zopiklonni o'z ichiga oladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, kartoshka kraxmali; povidon, magniy stearat.
Asosiy fizik-kimyoviy xususiyatlar: oq rangli, yassi-silindrsimon shaklda, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tabletka 100% modda hisobida 7,5 mg zopiklonni o'z ichiga oladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, kartoshka kraxmali; povidon, magniy stearat.
