Норваск

Norvasc

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Амлодипин (Amlodipinum)

Фармакологічна група

Блокаторы кальциевых каналов

З тієї ж фармакологічної групи

Изоптин, Аладин, Нормодипин, Леркамен, Нимодипин, Нимотоп

Рецепт

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика
Амлодипин - производное дигидропиридина.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.
Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

Таблетки Норваск назначают при:
- артериальной гипертензии;
- стабильной стенокардии;
- ангиоспастической стенокардии.

Протипоказання

Препарат Норваск не назначают при:
- тяжелой степени артериальной гипертензии;
- гиперчувствительности к дигидропиридину, амлодипину, вспомогательным компонентам.

С крайней осторожностью (по жизненным показаниям) Норваск назначают при:
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- лактации;
- аортальном стенозе;
- ХСН (III-IV функц. класса);
- остром инфаркте миокарда;
- митральном стенозе;
- беременности.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Прием препарата Норваск может сопровождаться: -
периферическими отеками;
- запором;
- миастенией;
- обмороком;
- необычными сновидениями;
- тахикардией;
- лабильностью настроения;
- сильным падением АД;
- болью в спине;
- недомоганием;
- холестатической желтухой;
- метеоризмом;
- головокружением;
- рвотой;
- анорексией;
- ортостатической гипотензией;
- васкулитом;
- бессонницей;
- импотенцией;
- панкреатитом;
- артралгией;
- кашлем;
- амнезией;
- развитием сердечной недостаточности;
- брадикардией;
- никтурией;
- гастритом;
- тошнотой;
- болями в грудине;
- сухостью во рту;
- инфарктом миокарда;
- миалгией;
- ринитом;
- тревогой;
- ажитацией;
- периферической невропатией;
- астенией;
- диареей;
- мерцанием предсердий;
- артрозом;
- болезненным мочеиспусканием;
- мигренью;
- одышкой;
- повышением аппетита;
- жаждой;
- парестезиями;
- ощущениями приливов;
- повышением активности ПТ (печеночных трансаминаз);
- судорогами;
- тромбоцитопенией;
- гипербилирубинемией;
- неврозностью;
- мультиформной эритемой;
- головной болью;
- ангионевротическим отеком;
- повышенным потоотделением;
- тремором;
- лейкопенией;
- уменьшением веса;
- гепатитом;
- крапивницей;
- учащенным мочеиспусканием;
- депрессией;
- гипергликемией;
- ларосмией;
- набором веса;
- нарушениями пигментации;
- носовым кровотечением;
- нарушением аккомодации;
- атаксией;
- кожным зудом;
- диспепсией;
- ознобом;
- апатией;
- тромбоцитопенической пурпурой;
- полиурией;
- дерматитом;
- болью в глазах;
- сыпью;
- диплопией;
- ксеродермией;
- звоном в ушах;
- болью в животе;
- дизурией;
- алопецией;
- холодным потом;
- гинекомастией;
- нарушением зрения;
- извращением вкуса;
- ксерофтальмией;
- конъюнктивитом.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки Норваск существуют в следующих дозировках и фасовках:
- Норваск 5 мг/30 табл./упаковка;
- Норваск 5 мг/14 табл./упаковка;
- Норваск 10 мг/30 табл./упаковка;
- Норваск 10 мг/ 14 табл./упаковка.