Ньюпро

Neupro

Аналоги (дженерики, синоніми)

Ротиготин

Діюча речовина

Ротиготин (Rotigotinum)

Фармакологічна група

Дофаминомиметики, Противопаркинсонические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Берголак, ПК- Мерц, Бромокриптин, Буспирон, Мирапекс

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: TTS "Neupro" 2 mg/24 h № 28
D.S.: Трансдермально, 1 раз в день, путем наклеивания ПТ на чистый сухой неповрежденный участок кожи.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Дофаминомиметическое, противопаркинсоническое.

Фармакодинаміка

Ротиготин является неэрголиновым агонистом D1–3-дофаминовых рецепторов (АДР), применяемым для лечения болезни Паркинсона. Терапевтический эффект ротиготина обусловлен активацией D3, D2, и D1 рецепторов каудато-путаменального (базальных ядер — хвостатого и скорлупы) комплекса головного мозга. Ротиготин ослабляет выраженность клинических проявлений идиопатической болезни Паркинсона (ИБП).

Данные клинических исследований

Эффективность ротиготина для лечения больных ИБП подтверждена результатами 4 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований.

В 2 исследованиях препарат назначали ранее не получавшим АДР пациентам, не принимавшим леводопу или принимавшим ее до исследования не более 6 мес. В качестве главного критерия оценки эффективности терапии использовали сумму субъективных и абсолютных баллов улучшения, вычисляемую с помощью шкал повседневной активности и двигательной активности — соответственно частей II и III «Унифицированной шкалы оценки болезни Паркинсона» (УШОБП). В обоих исследованиях начальная доза ротиготина составляла 2 мг/сут. Ее еженедельно повышали на 2 мг/сут до достижения оптимальной дозы, которую сохраняли в течение 6 мес.

В первом исследовании сравнивали эффективность ротиготина (177 пациентов, в конце лечения оптимальная доза составила 6 мг/сут, у 91% пациентов она совпала с максимально разрешенной) и плацебо (96 пациентов).

Двадцатипроцентное улучшение наблюдалось у 48% пациентов в группе ротиготина и у 19% — в группе плацебо, преимущество ротиготина составило 29% (p<0,0001). Улучшение по шкале УШОБП в группе ротиготина составляло 3,98 балла (сумма баллов до лечения — 29,9), тогда как в группе плацебо наблюдалось ухудшение на 1,31 балла (сумма баллов до лечения — 30), преимущество ротиготина составило 5,28 балла (p<0,0001).

Во втором исследовании сравнивали эффективность ротиготина (213 пациентов, максимальная доза — 8 мг/сут, у 92% пациентов она совпала с оптимальной), ропинирола (227 пациентов, максимальная доза 24 мг/сут за 13 нед) и плацебо (117 пациентов). Двадцатипроцентное улучшение наблюдалось у 52% пациентов в группе ротиготина, 68% — в группе ропинирола и у 30% — в группе плацебо. Различие между группами ротиготина и плацебо составило 21,7%, ропинирола и плацебо — 38,4%, а ропинирола и ротиготина — 16,6%. Улучшение по шкале УШОБП достигло 6,83 балла в группе ротиготина, 10,78 балла — в группе ропинирола и 2,33 — у пациентов, принимавших плацебо (все различия были статистически достоверны).

В 2 других исследованиях ротиготин назначали пациентам, принимающим леводопу. Начальная доза ротиготина 4 мг/сут еженедельно повышалась на 2 мг/сут до достижения оптимальной дозы. В качестве первичного критерия эффективности использовали продолжительность периода «выключения» (в часах), оцениваемого как с точки зрения пациента, так и в виде абсолютного уменьшения времени данного периода.

В первом из этих исследований сравнивали эффективность ротиготина в дозе 8 мг/сут (113 пациентов) и 12 мг/сут (109 пациентов), а также плацебо (119 пациентов). Тридцатипроцентное улучшение наблюдалось у 57 и 55% пациентов соответственно и у 34% больных в группе плацебо. Среднее уменьшение продолжительности периода «выключения» в период лечения ротиготином составило соответственно 2,7 и 2,1 ч, а в группе плацебо — 0,9 ч. Различия были статистически достоверны.

Во втором исследовании сравнивали эффективность ротиготина (201 пациент, максимальная доза — 16 мг/сут), прамипексола (200 пациентов, начальная доза — 0,375 мг/сут, на 2-й нед — 0,75 мг/сут с последующим еженедельным увеличением дозы на 0,75 мг/сут до максимальной дозы — 4,5 мг/сут) и плацебо (200 пациентов). Тридцатипроцентное улучшение по окончании 4-месячного курса терапии наблюдалось у 60% пациентов, принимавших ротиготин, у 67% пациентов, принимавших прамипексол, и у 35% пациентов контрольной группы. Среднее уменьшение продолжительности периода «выключения» на фоне лечения ротиготином составило 2,5 ч, прамипексолом — 2,8 ч, плацебо — 0,9 ч (различия активной терапии и плацебо статистически достоверны).

Фармакокінетика

Всасывание

После аппликации на кожу пластыря трансдермального (ПТ) ротиготин непрерывно высвобождается и абсорбируется через кожу. Css ротиготина достигаются через 1–2 дня после аппликации ПТ и поддерживаются в течение 24 ч в пределах тех же значений при однократном ежедневном применении ПТ. Пропорциональный дозе рост концентрации ротиготина в плазме наблюдается в диапазоне от 1 до 24 мг/сут. Примерно 45% ротиготина высвобождается из ПТ за 24 ч. Абсолютная биодоступность ротиготина при трансдермальном применении составляет около 37%. Чередование участков аппликации ПТ может сопровождаться суточными колебаниями концентрации ротиготина в плазме крови. Различия в биодоступности ротиготина составляют от 2% (между бедром и боковой поверхностью туловища) до 46% (между плечом и бедром). Однако клинической значимости это не имеет.

Распределение

Связывание ротиготина с белками плазмы крови in vitro составляет около 92%. Кажущийся Vd равен примерно 84 л/кг.

Метаболизм

В организме ротиготин подвергается экстенсивному метаболизму, в основном за счет N-дезалкилирования, а также прямой и опосредованной конъюгации. Данные исследований in vitro показывают, что катализировать N-дезалкилирование ротиготина способны различные изоферменты цитохрома P450. Основные метаболиты биологически неактивны.

Выведение

Примерно 71% активного вещества ротиготина выводится через почки, меньшая часть (около 23%) выводится с калом. Клиренс ротиготина при трансдермальном применении составляет около 10 л/мин, а T1/2 — 5–7 ч. Выведение имеет двухфазный характер с первоначальным T1/2 2–3 ч. Поскольку ротиготин из ПТ абсорбируется через кожу, влияние приема пищи и состояния ЖКТ на клинические характеристики ротиготина маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и почечной недостаточностью различной степени тяжести не наблюдалось значительного повышения концентрации ротиготина в плазме крови. При нарушении функции почек в плазме крови повышается концентрация метаболитов ротиготина, но клиническая значимость этого явления не известна. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью ротиготин не изучался.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Трансдермально, 1 раз в день, путем наклеивания ПТ на чистый сухой неповрежденный участок кожи живота, передней и наружной поверхности бедер, боковой поверхности туловища, плеча и надплечья.

Режим дозирования у пациентов на ранних стадиях болезни Паркинсона. Начальная доза препарата составляет 2 мг/сут. С учетом индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности дозу еженедельно повышают на 2 мг/сут до достижения эффективной дозы или до максимальной дозы — 8 мг/сут.

Для некоторых больных доза 4 мг/сут может быть эффективной. Для большинства пациентов эффективная доза составляет 6 или 8 мг/сут, которая достигается в течение 3–4 нед. Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Режим дозирования у пациентов на поздних стадиях болезни Паркинсона, сопровождающейся флуктуациями. Лечение начинают с дозы препарата 4 мг/сут, еженедельно повышая ее на 2 мг/сут до достижения эффективной дозы или до максимальной дозы — 16 мг/сут. Для большинства пациентов этой группы эффективная доза достигается через 3–7 нед и составляет 8–16 мг/сут.

Для достижения дозы свыше 8 мг/сут следует использовать несколько пластырей.

Так как дозу Ньюпро подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая до получения оптимального терапевтического эффекта, с учетом клинической переносимости, необходимость коррекции дозы в зависимости от пола, массы тела и возраста пациента отсутствует.

Прекращение терапии

Лечение препаратом нельзя прекращать резко. Отмену Ньюпро следует производить постепенно, снижая суточную дозу препарата на 2 мг/сут через день до полного прекращения приема препарата.

Печеночная и почечная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью слабой или умеренной степени тяжести или почечной недостаточностью, в т.ч. тех, которым показано проведение гемодиализа, дополнительная коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью прием препарата требует осторожности, поскольку клиренс ротиготина в данной группе может быть снижен. Ротиготин не изучался в группе пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. В случае нарастания печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы. Развитие острой почечной недостаточности может сопровождаться внезапным повышением концентрации ротиготина.

Дети и подростки. Применение ротиготина у детей и подростков не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной группе пациентов.

При применении Ньюпро рекомендуется следовать инструкциям, приведенным ниже.

Пластырь Ньюпро нужно приклеивать на кожу 1 раз в сутки.
Пластырь должен оставаться на коже в течение 24 ч, после чего его следует удалить, а на другой участок кожи приклеить новый пластырь. Перед нанесением нового пластыря необходимо убедиться в том, что старый пластырь удален.

Пластырь рекомендуется менять каждый день приблизительно в одно и то же время.

Нельзя разрезать пластырь Ньюпро на части.

Прикрепление пластыря. Липкой стороной пластырь наклеивают на чистую, сухую, здоровую кожу на следующие участки тела:
- плечо;
- надплечье;
- живот;
- передняя и боковая поверхности бедер;
- боковая поверхность туловища.

Чтобы избежать раздражения кожи:
- каждый день следует приклеивать пластырь на другой участок кожи, например на правую сторону тела в 1-й день, на левую сторону — во 2-й; на верхнюю половину тела — в 3-й; на нижнюю — в 4-й;
- не рекомендуется прикреплять Ньюпро на один и тот же участок кожи два раза в течение 14 дней;
- не следует прикреплять пластырь на поврежденную, покрасневшую или раздраженную кожу.

Если после применения пластыря возникают поражения кожи, необходимо обратиться к врачу

Для предотвращения скольжения или отрыва пластыря:
- не следует наклеивать пластырь на участок, где он может натираться тесной одеждой;
- нельзя использовать кремы, масла, лосьоны, порошки и другие средства ухода за кожей на том участке, где будет прикреплен пластырь или рядом с уже наклеенным пластырем;
- при необходимости прикрепить пластырь на кожу, покрытую волосами, нужно предварительно побрить этот участок. Пластырь наклеивается на участок, выбритый с давностью не более 3 дней.

Если пластырь оторвался, на оставшийся период времени до очередной смены препарата следует использовать новый пластырь.

Примечание

Принятие ванны, душа и выполнение физических упражнений не должны влиять на действие Ньюпро. Тем не менее, нужно проверить, не отклеился ли пластырь после данных процедур.

Рекомендуется избегать внешнего нагревания в месте наклеивания пластыря (например нагревание на солнце, посещение сауны, горячие ванны, грелки).

Если пластырь вызвал раздражение кожи, это место следует укрыть от прямого солнечного света для предупреждения изменения цвета этого участка кожи.

Как использовать пластырь

Каждый пластырь упакован в отдельный пакетик. Пластырь с препаратом Ньюпро следует приклеивать на кожу сразу же после вскрытия пакетика и удаления защитной пленки.

1. Для вскрытия пакетика нужно взять его с двух сторон, а затем открыть, сняв фольгу.

2. Вынуть пластырь из пакетика.

3. Липкая сторона пластыря закрыта прозрачной защитной пленкой. Следует держать пластырь обеими руками так, чтобы защитная пленка была обращена к участку кожи, на который планируется наклеить пластырь.

4. Затем согнуть пластырь пополам таким образом, чтобы открылся S-образный разрыв защитной пленки.

5. Не дотрагиваясь пальцами до липкой стороны пластыря, следует отделить одну сторону защитной пленки.

6. Держась другой рукой за оставшуюся часть защитной пленки, пластырь наклеивают липкой поверхностью на кожу и плотно прижимают.

7. Отвернув другую сторону пластыря, нужно удалить оставшуюся защитную пленку.

8. Следует плотно прижать пластырь ладонью приблизительно на 20–30 с, чтобы обеспечить надежное прикрепление всех участков пластыря к коже.

Рекомендуется вымыть руки водой с мылом сразу же после прикрепления пластыря.

Как удалять использованный пластырь

Использованный пластырь нужно снимать медленно и осторожно.

После удаления пластыря участок кожи следует промыть теплой водой с мылом, удалив весь клей, оставшийся от пластыря. Для этого также можно использовать детское масло, если часть клейкой основы осталась на коже. Не рекомендуется использовать спирт или другие растворители, такие как жидкость для удаления лака, поскольку они могут вызвать раздражение кожи. Для выбора нового участка кожи и прикрепления пластыря необходимо следовать инструкции, приведенной выше.

Если использована бóльшая доза Ньюпро, чем следует

Применение Ньюпро в дозах, превышающих назначенные врачом, может привести к побочным эффектам, таким как тошнота, рвота, низкое АД, галлюцинации (видимые или слышимые образы, которые не существуют на самом деле), спутанность сознания или чрезмерная сонливость, непроизвольные движения и судороги.

Если использована бóльшая доза Ньюпро, чем было прописано, лишние пластыри нужно немедленно удалить и обратиться к врачу.

Если пластырь забыли заменить в обычное время, его следует заменить сразу же, как об этом вспомнили: старый пластырь следует удалить, а новый приклеить. Если после удаления старого пластыря, новый пластырь забыли прикрепить, нужно наложить новый пластырь сразу же, как об этом вспомнили.

В любом случае, очередную смену пластыря нужно провести в обычное время. Нельзя использовать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Как прекращать лечение препаратом Ньюпро

Не допускается внезапное, без согласования с врачом, прекращение лечения препаратом Ньюпро, поскольку в этом случае могут развиться такие симптомы как лихорадка, ригидность (скованность) мышц, обездвиженность, ощущение сердцебиения, нестабильность АД, спутанность сознания или сниженный уровень сознания. Эти симптомы свидетельствуют о развитии злокачественного нейролептического синдрома, представляющего большую опасность для здоровья. Для предупреждения возникновения подобных симптомов суточную дозу Ньюпро следует уменьшать постепенно, снижая ее по 2 мг/сут через день.

Показання

Монотерапия (без совместного применения с препаратами леводопы) ранних стадий идиопатической болезни Паркинсона или в комбинации с препаратами леводопы (по мере прогрессирования заболевания), в т.ч. на поздних стадиях, на которых терапевтический эффект леводопы становится нестабильным и возникают моторные флуктуации (феномен «истощения» однократной дозы леводопы, феномен «включения-выключения»).

Протипоказання

- гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет;
- проведение магнитно-резонансной томографии или кардиоверсии.

Особливі вказівки

Если при применении ротиготина пациент не может адекватно контролировать свое поведение (возникновение психотических расстройств), целесообразно перевести его на терапию другим агонистом дофамина.

Защитный слой пластыря содержит алюминий. Чтобы избежать ожогов на коже при проведении пациенту магнитно-резонансной томографии (МРТ) или кардиоверсии, пластырь необходимо снять.

Как и при применении других агонистов дофамина, возможно ухудшение системной регуляции артериального давления, что приводит к постуральной / ортостатической гипотонии. При применении препарата у пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии, не получавших L-допу (леводопу), наблюдались потери сознания. Рекомендуется контроль артериального давления, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотонии, ассоциированной с дофаминергической терапией.

При применении препарата наблюдалась повышенная сонливость и приступы внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были отмечены случаи внезапного засыпания днем, в некоторых случаях без каких-либо предварительных признаков. Врачи, которые назначают препарат, должны обязательно повторно обследовать больных, оценивая сонливость или сонное состояние пациентов поскольку больные могут не осознавать наличие сонливости, пока их прямо не спросят об этом. В таких случаях целесообразно пересмотреть вопрос о снижении дозы или даже прекращения терапии.

У пациентов, которые применяли Ньюпро, отмечались проявления компульсивных нарушений, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, повторные бессмысленные действия (пандинг).

В случаях резкой отмены дофаминергической терапии наблюдалось развитие симптомов, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, не отмеченных при применении препарата. Поэтому обязательно надо постепенно снижать дозу препарата.

Пациентов необходимо проинформировать о возможности развития галлюцинаций.

Фиброзные осложнения: у некоторых больных, принимавших эрголина дофаминергические препараты, отмечались случаи развития фиброза по брюшного пространства, легочных инфильтратов, плеврального выпота, перикардита, сердечной вальвулопатии. Хотя эти осложнения могут исчезать при отмене приема препарата, не всегда наступает полное восстановление. Такие осложнения, скорее, связаны с эрголиновой структурой таких соединений, однако не известно, могут ли другие дофаминергические агонисты (неэрголиновой природы) привести подобные реакции.

Пациентам, которые применяют агонисты дофамина, не следует назначать нейролептики как противорвотные средства.

Рекомендуется регулярно проводить офтальмологический мониторинг.

Нельзя подвергать внешнему нагреванию (чрезмерное воздействие солнечных лучей, электрогрелки или других источников тепла, таких как сауна, горячая ванна) участок с прикрепленным пластырем.

На коже, в месте прикрепления пластыря, могут развиться реакции. Для предотвращения этого рекомендуется ежедневно менять место прикрепления пластыря (например, с правой стороны на левую и верхнюю часть тела на нижнюю часть). Одно и то же место не следует использовать в течение 14 дней. Если в месте прикрепления пластыря развились реакции, которые не исчезают в течение нескольких дней, или если усилилась выраженность этих реакций, или кожная реакция распространилась дальше места прикрепления пластыря, необходимо провести оценку соотношения риска / пользы для отдельного больного. В случае, если трансдермальная система привела к появлению высыпаний или раздражение на коже, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей, пока кожа не заживет. Препарат может вызвать изменение цвета кожи в месте нанесения. С появлением генерализованной кожной реакции (например, аллергического высыпания, в том числе эритематозной, пятнистости, папулезных высыпаний или зуда), ассоциированной с применение ротиготина, целесообразно прекратить применение пластыря.

С осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как это может привести к снижению клиренса ротиготина. Препарат исследовался в данной группе больных. В случае усиления печеночной недостаточности дозу снижают. При остром ухудшении функции печени может развиться кумуляционный эффект ротиготина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.

Ротиготин может значительно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациентов, принимающих ротиготин и у которых наблюдается сонливость и / или приступы внезапного сна, необходимо предупредить об опасности, связанной с управлением автомобилем или работой теми видами деятельности (например, производственные механизмы), при выполнении которых снижение внимания может подвергнуть их самих или других людей опасности получения серьезных травм или даже вызвать смерть.

Побічні ефекти

На фоне применения препарата Ньюпро наиболее часто (более чем у 10% пациентов) наблюдаются тошнота, рвота, реакции со стороны кожи в местах наложения пластыря, сонливость, головокружение, головная боль.

В начале терапии могут появиться тошнота и рвота легкой и умеренной степени выраженности, эти явления быстро проходят, даже если лечение продолжается.

Ниже представлены сводные данные о побочных реакциях (ПР), отмеченных в ходе всех исследований у пациентов с ИБП, в соответствии с общепринятой системно-органной классификацией медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и классификацией ВОЗ по частоте встречаемости: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000. В каждом диапазоне частот ПР перечислены в порядке уменьшения клинической значимости.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность, которая может проявляться в виде ангионевротического отека, отека языка и отека губы.

Нарушения психики: часто — нарушения зрительного и слухового восприятия (включая визуальные и слуховые галлюцинации, зрительные иллюзии), нарушения сна, бессонница, кошмарные сновидения, патологические сновидения, расстройство побуждений, включая патологическое влечение к азартным играм, пандинг — повторные бессмысленные манипуляции с предметами, непреодолимое влечение к покупкам (ониомания); нечасто — приступы повышенной сонливости, внезапный дневной сон, параноидный психоз, нарушения сексуального влечения (гиперсексуальность и повышение либидо), спутанность сознания, дезориентация, ажитация; редко — психотические расстройства, обсессивно-компульсивные расстройства, агрессивное поведение/агрессия, неумеренная потребность в еде, компульсивное переедание.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль, головокружение; часто — нарушение сознания (обморок, в т.ч. вазовагальный, потеря сознания), дискинезия, постуральное головокружение, летаргия; редко — судороги.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрительного восприятия, фотопсия (ложное ощущение света в глазах), нарушение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — тахикардия, фибрилляция предсердий; редко — наджелудочковая тахикардия.

Со стороны сосудов: часто — постуральная гипотензия, повышение АД; нечасто — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — икота.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; часто — запор, сухость во рту, диспепсия; нечасто — боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — эритема, гипергидроз, кожный зуд; нечасто — генерализованный кожный зуд, раздражение кожи, контактный дерматит; редко — генерализованная сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — реакции в месте аппликации (эритема, зуд, раздражение, чувство жжения, дерматит, папулезная или везикулезная сыпь, изменение цвета кожи, боль, воспаление, экзема, отек, ссадина, крапивница, гиперчувствительность); часто — периферический отек, астенические состояния (повышенная утомляемость, астения, недомогание); редко — раздражительность.

Исследования: часто — снижение массы тела; нечасто — повышение активности ферментов печени, в т.ч. АЛТ, АСТ, ГГТ.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения.

Дополнительная информация

В клинических исследованиях при чередовании места аппликации пластыря в соответствии с инструкцией у 35,7% из 830 пациентов ИБП, применявших Ньюпро, отмечались местные реакции. В подавляющем большинстве эти реакции были легкой или средней тяжести и ограничены зоной прикрепления пластыря. У 4,3% пациентов местные реакции стали причиной отказа от лечения.

Во время применения Ньюпро наблюдалась повышенная сонливость, в т.ч. и днем, включая эпизоды внезапного засыпания. В отдельных случаях эпизоды внезапного засыпания происходили во время вождения автомобиля и приводили к дорожно-транспортным происшествиям.

Расстройства побуждений

При лечении агонистами дофаминовых рецепторов, включая Ньюпро, наблюдались патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное половое влечение, компульсивные траты и покупки, компульсивное переедание.

Передозування

Симптомы: наиболее вероятные симптомы передозировки Ньюпро являются следствием фармакологического действия АДР, включая тошноту, рвоту, снижение АД, непроизвольные движения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и другие признаки центральной дофаминергической стимуляции.

Лечение: симптоматическое, предполагает мониторирование и поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот при передозировке Ньюпро отсутствует. При подозрении на передозировку необходимо решить вопрос об удалении пластыря с кожи. Концентрация ротиготина в крови начинает снижаться после удаления пластыря. Отмену препарата необходимо проводить постепенно из-за риска развития злокачественного нейролептического синдрома. Контроль состояния пациента следует осуществлять в условиях стационара, проводя мониторинг сердечного ритма, ЧСС и АД. В связи с тем, что ротиготин более чем на 90% связывается с белками, польза от гемодиализа сомнительна.

Лікарняна взаємодія

Исходя из того, что ротиготин является агонистом дофамина, можно предположить, что антагонисты дофамина, такие как нейролептики (например, фенотиазин, бутирофенон, тиоксантин) или метоклопрамид, могут снижать эффективность препарата. Поэтому целесообразно избегать их одновременного применения. Из-за возможных аддитивных эффектов необходимо с осторожностью назначать ротиготин пациентам, которые принимают седативные лекарственные средства или другие депрессанты центральной нервной системы (например, бензодиазепины, нейролептики, антидепрессанты).

Избегать сочетания с алкоголем!

Отсутствуют исследования одновременного применения ротиготина с веществами - индукторами ферментной активности (например, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный).

Одновременное применение L-допы (леводопа) и карбидопы с ротиготином не оказывает влияния на фармакокинетику ротиготина, а он, в свою очередь, не влияет на фармакокинетику L-допы и карбидопы.

Препарат не предназначен для комбинированного применения с L-допой при лечении болезни Паркинсона на ранней стадии, поэтому, что при одновременном применении он может спровоцировать дофаминергическую реакцию L-допы и так же как и при применении других агонистов дофамина, вызвать или обострить ранее существовавшую дискинезию .

Лікарська форма

Пластырь трансдермальный, 2 мг/сут, 4 мг/сут, 6 мг/сут, 8 мг/сут (пластыри размером 10, 20, 30, 40 см2, содержащие 4,5; 9,0; 13,5 и 18,0 мг ротиготина соответственно).
В индивидуальной упаковке (пакет) из комбинированного материала, 1 шт. 7 или 28 пак. в картонной пачке.

Упаковка для подбора дозы: по 7 пак. каждой дозировки (2, 4, 6, 8 мг/сут) в картонной пачке.