Паглюферал-1
Pagluferalum-1
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Pagluferalum-1" № 20
D.S. Внутрь, по 1 таб. 2 раза/сут., после еды
Россия:
Rp.: Bromisovali 100 mg
Calcii gluconatis 250 mg
Coffeini natrii benzoatis 7,5 mg
Papaverini hydrochloridi 15 mg
Phenobarbitali 25 mg
D.t.d. № 20 in tab,
S. Внутрь, по 2 таб. 2 раза/сут.,после еды
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Противоэпилептическое, снотворное.
Фармакодинаміка
Комбинированный противоэпилептический препарат, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин-бензоат натрия - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид - миотропное спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Кальция глюконат - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови.
Бромизовал - оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Угнетает центральную нервную систему. Усиливает процессы торможения и способствует их концентрации.
Фармакокінетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат принимают внутрь после еды.
Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.
Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдрома «отмены». Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
Для дітей:
Дети: 3-4 года - по 1 таблетке 2 раза в день, 5-6 лет - по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7-9 лет - по 2 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет - по 3 таблетки 2 раза в день.
Показання
Эпилепсия
Протипоказання
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
— лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
— гиперкинезы;
— миастения
— выраженная анемия;
— порфирия;
— сахарный диабет;
— гипофункция надпочечников;
— гипертиреоз;
— депрессия;
— бронхообструктивные заболевания;
— активный алкоголизм;
— беременность;
— период лактации;
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
Состорожностьюследует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Особливі вказівки
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).
Побічні ефекти
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.
Прочие: аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.
Передозування
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лікарняна взаємодія
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Лікарська форма
Таблеткибелого цвета с фаской и риской посередине.
1 таб. фенобарбитал 25 мг,бромизовал 100 мг,кофеин бензоат натрия 7.5 мг, папаверина гидрохлорид 15 мг,кальция глюконат 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.