Paglüferal-1
Pagluferalum-1
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Paglüferal-2, Paglüferal-3
Ta'sir etuvchi modda
Кальция глюконат (Calcii gluconas), Фенобарбитал (Phenobarbitalum), Бромизовал (Bromisovalum ), Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium), Папаверин (Papaverinum)
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Pagluferalum-1" № 20
D.S. Ichkariga, 1 tab. 2 marta/sut., ovqatdan keyin
D.S. Ichkariga, 1 tab. 2 marta/sut., ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Epilepsiyaga qarshi, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Kombinatsiyalangan epilepsiyaga qarshi preparat, terapevtik ta'siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning farmakologik xususiyatlari bilan belgilanadi.
Fenobarbital benzodiazepin-GAMK-retseptor kompleksi "barbiturat" qismi bilan o'zaro ta'sir qiladi, shuning uchun GAMK-retseptorlarning GAMKga sezgirligini oshiradi, neyronal xlor ion kanallarini ochadi, bu ularning hujayraga kirishini oshiradi. Epileptogen o'choqdagi neyronlarning qo'zg'aluvchanligini va nerv impulslarining tarqalishini kamaytiradi. Bir qator qo'zg'atuvchi mediatorlarga (glutamat va boshqalar) nisbatan antagonizm ko'rsatadi. Bosh miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, motor faoliyatini kamaytiradi, miya funksiyalarini, jumladan, nafas olish markazini bostiradi. Me'da-ichak trakti silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi. Antikonvulsant, sedativ, uyqu keltiruvchi va spazmolitik ta'sirga ega.
Kofein-natriy benzoat - orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, organlar va to'qimalarda, jumladan, mushak to'qimalari va markaziy asab tizimida metabolik jarayonlarni rag'batlantiradi.
Papaverin gidroxlorid - miotropik spazmolitik vosita, gipotenziya ta'siriga ega. Ichki organlar va tomirlarning silliq mushaklarini tonusini pasaytiradi va bo'shashtiradi. Arteriyalarni kengaytiradi, qon oqimini, jumladan, miya qon oqimini oshiradi.
Kaltsiy glyukonat - nerv impulslarini o'tkazish jarayoni, skelet va silliq mushaklarning qisqarishi, miokard faoliyati, suyak to'qimasi shakllanishi, qon ivishi uchun zarur bo'lgan kaltsiy ionlari yetishmasligini to'ldiradi.
Bromizoval - sedativ va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Markaziy asab tizimini bostiradi. Tormozlanish jarayonlarini kuchaytiradi va ularning konsentratsiyasiga yordam beradi.
Fenobarbital benzodiazepin-GAMK-retseptor kompleksi "barbiturat" qismi bilan o'zaro ta'sir qiladi, shuning uchun GAMK-retseptorlarning GAMKga sezgirligini oshiradi, neyronal xlor ion kanallarini ochadi, bu ularning hujayraga kirishini oshiradi. Epileptogen o'choqdagi neyronlarning qo'zg'aluvchanligini va nerv impulslarining tarqalishini kamaytiradi. Bir qator qo'zg'atuvchi mediatorlarga (glutamat va boshqalar) nisbatan antagonizm ko'rsatadi. Bosh miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, motor faoliyatini kamaytiradi, miya funksiyalarini, jumladan, nafas olish markazini bostiradi. Me'da-ichak trakti silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi. Antikonvulsant, sedativ, uyqu keltiruvchi va spazmolitik ta'sirga ega.
Kofein-natriy benzoat - orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, organlar va to'qimalarda, jumladan, mushak to'qimalari va markaziy asab tizimida metabolik jarayonlarni rag'batlantiradi.
Papaverin gidroxlorid - miotropik spazmolitik vosita, gipotenziya ta'siriga ega. Ichki organlar va tomirlarning silliq mushaklarini tonusini pasaytiradi va bo'shashtiradi. Arteriyalarni kengaytiradi, qon oqimini, jumladan, miya qon oqimini oshiradi.
Kaltsiy glyukonat - nerv impulslarini o'tkazish jarayoni, skelet va silliq mushaklarning qisqarishi, miokard faoliyati, suyak to'qimasi shakllanishi, qon ivishi uchun zarur bo'lgan kaltsiy ionlari yetishmasligini to'ldiradi.
Bromizoval - sedativ va o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Markaziy asab tizimini bostiradi. Tormozlanish jarayonlarini kuchaytiradi va ularning konsentratsiyasiga yordam beradi.
Farmakokinetika
Fenobarbital: sekin, to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 1-2 soatdan keyin aniqlanadi, plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 50%. Jigarda metabolizmga uchraydi, jigar mikrosomal fermentlarini CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 induktsiya qiladi (fermentativ reaksiyalar tezligi 10-12 marta oshadi). Organizmda to'planadi. T1/2 2-4 sutka. Buyraklar orqali glyukuronid shaklida chiqariladi, taxminan 25% o'zgarmagan holda. Ko'krak sutiga va platsenta to'sig'idan o'tadi.
Kofein: yaxshi so'riladi, butun ichak davomida sodir bo'ladi. Qon plazmasidagi Cmax 50-75 daqiqada erishiladi. Barcha organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi, GEB va platsentadan o'tadi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanishi - 25-36%. Jigarda 90% dan ortiq metabolizmga uchraydi, birinchi yillarda bolalarda - 10-15% gacha. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% metabolizmga uchraydi va paraxantin, taxminan 10% - teobromin va taxminan 4% - teofillin. Ushbu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotalariga aylanadi. Kattalarda T1/2 - 3.9-5.3 soat (ba'zan 10 soatgacha). Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Papaverin: o'rtacha biokiraolishlik - 54%. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 90%. Yaxshi taqsimlanadi, gistogematik to'siqlardan o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - 0.5-2 soat (24 soatgacha uzayishi mumkin). Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi.
Kaltsiy glyukonat: taxminan 1/5-1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi. Taxminan 20% buyraklar orqali chiqariladi, qolgan qismi ichak tarkibi bilan chiqariladi (JKT terminal qismi devori orqali faol chiqariladi).
Kofein: yaxshi so'riladi, butun ichak davomida sodir bo'ladi. Qon plazmasidagi Cmax 50-75 daqiqada erishiladi. Barcha organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi, GEB va platsentadan o'tadi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanishi - 25-36%. Jigarda 90% dan ortiq metabolizmga uchraydi, birinchi yillarda bolalarda - 10-15% gacha. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% metabolizmga uchraydi va paraxantin, taxminan 10% - teobromin va taxminan 4% - teofillin. Ushbu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotalariga aylanadi. Kattalarda T1/2 - 3.9-5.3 soat (ba'zan 10 soatgacha). Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Papaverin: o'rtacha biokiraolishlik - 54%. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 90%. Yaxshi taqsimlanadi, gistogematik to'siqlardan o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - 0.5-2 soat (24 soatgacha uzayishi mumkin). Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi.
Kaltsiy glyukonat: taxminan 1/5-1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi. Taxminan 20% buyraklar orqali chiqariladi, qolgan qismi ichak tarkibi bilan chiqariladi (JKT terminal qismi devori orqali faol chiqariladi).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ovqatdan keyin ichkariga qabul qilinadi.
14 yoshdan katta bolalar va kattalar: kuniga 2 marta 4 tabletka.
Bekor qilish asta-sekin, uzoq vaqt davomida doza kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, "bekor qilish" sindromi xavfini kamaytirish uchun. Epilepsiya holatida to'satdan qabul qilishni to'xtatish tutilish yoki epileptik holatni keltirib chiqarishi mumkin.
14 yoshdan katta bolalar va kattalar: kuniga 2 marta 4 tabletka.
Bekor qilish asta-sekin, uzoq vaqt davomida doza kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, "bekor qilish" sindromi xavfini kamaytirish uchun. Epilepsiya holatida to'satdan qabul qilishni to'xtatish tutilish yoki epileptik holatni keltirib chiqarishi mumkin.
Bolalar uchun:
Bolalar: 3-4 yosh - kuniga 2 marta 1 tabletka, 5-6 yosh - kuniga 2 marta 1,5 tabletka, 7-9 yosh - kuniga 2 marta 2 tabletka, 10-14 yosh - kuniga 2 marta 3 tabletka.
Ko'rsatmalar
Epilepsiya
Qarshi ko'rsatmalar
— jiddiy jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
— dori vositalariga qaramlik (shu jumladan anamnezda);
— giperkinezlar;
— miasteniya
— jiddiy anemiya;
— porfiriya;
— qandli diabet;
— buyrak usti bezlari gipofunksiyasi;
— gipertireoz;
— depressiya;
— bronxoobstruktiv kasalliklar;
— faol alkogolizm;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ushbu dori shakli 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmaydi.
Zaif bemorlarda (hatto odatdagi dozada ham paradoksal qo'zg'alish, depressiya va ong chalkashligi yuqori xavfi) ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
— dori vositalariga qaramlik (shu jumladan anamnezda);
— giperkinezlar;
— miasteniya
— jiddiy anemiya;
— porfiriya;
— qandli diabet;
— buyrak usti bezlari gipofunksiyasi;
— gipertireoz;
— depressiya;
— bronxoobstruktiv kasalliklar;
— faol alkogolizm;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ushbu dori shakli 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmaydi.
Zaif bemorlarda (hatto odatdagi dozada ham paradoksal qo'zg'alish, depressiya va ong chalkashligi yuqori xavfi) ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Kichik giperkalsiuriya, glomerulyar filtratsiyaning pasayishi yoki anamnezda nefrolitiaz bo'lgan bemorlarga preparat tarkibida kaltsiy glyukonat mavjudligi sababli siydikdagi kaltsiy miqdorini nazorat qilish ostida buyurilishi kerak.
Terapiyada spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishdan (shu jumladan avtomobil boshqarish) voz kechish kerak.
Terapiyada spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishdan (shu jumladan avtomobil boshqarish) voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, umumiy zaiflik, ataksiya, dizartriya, nistagm, paradoksal reaksiya (ayniqsa, keksa va zaif bemorlarda - qo'zg'alish), gallyutsinatsiyalar, uyqu buzilishlari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: agranulositoz, megaloblast anemiya, trombotsitopeniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ADning pasayishi yoki oshishi, taxikardiya, aritmiya (shu jumladan, ekstrasistoliya), AV-blokada.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar, uzoq muddatli qo'llanilishida - dori vositalariga qaramlik.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: agranulositoz, megaloblast anemiya, trombotsitopeniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ADning pasayishi yoki oshishi, taxikardiya, aritmiya (shu jumladan, ekstrasistoliya), AV-blokada.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar, uzoq muddatli qo'llanilishida - dori vositalariga qaramlik.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Fenitoin va valproatlar fenobarbitalning qon zardobidagi miqdorini oshiradi.
Fenobarbitalning ta'siri rezerpin bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayadi, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid bilan birlashtirilganda oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar va salitsilatlarning samaradorligini kamaytiradi.
Qonda bilvosita antikoagulyantlar, GKS, grizeofulvin, doksitsiklin, estrogenlar va jigarda oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarining miqdorini kamaytiradi (ularning metabolizmini tezlashtiradi).
Etanol, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, miorelaksantlar, sedativ va uyqu keltiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Asetazolamid, siydikni ishqoriylashtirib, fenobarbitalning buyraklarda qayta so'rilishini kamaytiradi va uning ta'sirini susaytiradi.
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning antibakterial faolligini, grizeofulvinning zamburug'larga qarshi ta'sirini kamaytiradi.
Fenobarbitalning ta'siri rezerpin bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayadi, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid bilan birlashtirilganda oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar va salitsilatlarning samaradorligini kamaytiradi.
Qonda bilvosita antikoagulyantlar, GKS, grizeofulvin, doksitsiklin, estrogenlar va jigarda oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarining miqdorini kamaytiradi (ularning metabolizmini tezlashtiradi).
Etanol, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, miorelaksantlar, sedativ va uyqu keltiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Asetazolamid, siydikni ishqoriylashtirib, fenobarbitalning buyraklarda qayta so'rilishini kamaytiradi va uning ta'sirini susaytiradi.
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning antibakterial faolligini, grizeofulvinning zamburug'larga qarshi ta'sirini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Oq rangli, o'rtasida chiziqli va qirrali tabletkalar.
1 tab. fenobarbital 25 mg, bromizoval 100 mg, kofein natriy benzoat 7.5 mg, papaverin gidroxlorid 15 mg, kaltsiy glyukonat 250 mg.
Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, kaltsiy stearat.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
1 tab. fenobarbital 25 mg, bromizoval 100 mg, kofein natriy benzoat 7.5 mg, papaverin gidroxlorid 15 mg, kaltsiy glyukonat 250 mg.
Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, kaltsiy stearat.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
