Пилокарпина гидрохлорид

Pilocarpini hydrochloridum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Пилокарпин, Пилокарпин-Дарница, Пилотимол мини, Тимпило, Фотил, Фотил Форте

Діюча речовина

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

Фармакологічна група

м- Холиномиметики, Офтальмологические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Аллергодил, Каталин, Таурин - Диа, Визоптин, Ацеклидин, Баларпан

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 5 ml
D.S. :Закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3 раза в день

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Противоглаукомное.

Фармакодинаміка

М‑холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие.

Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начало эффекта — через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5—2 ч и продолжается в течение 4–14 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокінетика

Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет — 1,5–2,5 ч.

Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Данные капли предназначены только для закапывания в область конъюнктивы глаза. Начальная доза – по 1-2 капле 2-4 раза в день. При увеличении давления увеличивается и доза. При острых приступах глаукомы: - 1 час - каждые 1 четверть часа по 1 капле; - следующие 3 часа - по 1 капле через каждые полчаса; - следующие 4-6 часов – по 1 капле каждый час; - последующие дни – по 1 капле от 3 до 6 раз в день, до купирования приступа

Показання

В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва. Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Протипоказання

Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.

Особливі вказівки

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.

Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Побічні ефекти

Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Передозування

При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль, возможно развитие бронхоспазма. При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов — тропикамида, атропина или других его производных.

Лікарняна взаємодія

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.

Лікарська форма

Препарат выпускается в форме капель для глаз. Поступает в аптечную продажу во флакончиках-капельницах объемом по 5 и по 10 мл. В 1 мл офтальмологического раствора содержится 10 мг пилокарпина гидрохлорида.