Pilokarpin gidroxlorid
Pilocarpini hydrochloridum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pilokarpin, Pilokarpin-Darnitsa, Pilokarpin gidroxlorid eritmasi
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 5 ml
D.S. :Kuniga 3 marta kon'yunktiva xaltasiga 1 tomchidan tomizish
D.S. :Kuniga 3 marta kon'yunktiva xaltasiga 1 tomchidan tomizish
Farmakologik xossalar
Glaukoma qarshi.
Farmakodinamika
M-xolinomimetik, miotik va glaukoma qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Doira (mioz) va siliyer mushaklarning qisqarishini (akomodatsiya spazmi) chaqiradi, ko'zning oldingi kamerasi burchagini kengaytiradi (iris ildizi tortiladi), trabekulyar zonaning o'tkazuvchanligini oshiradi (trabekula tortiladi va Shlemm kanali bloklangan qismlari ochiladi), ko'zdan suvli suyuqlikning chiqishini yaxshilaydi va natijada ko'z ichki bosimini pasaytiradi.
Birlamchi ochiq burchakli glaukoma holatida 1% eritma instillyatsiyasi ko'z ichki bosimini 25–26% ga pasaytiradi. Ta'sirning boshlanishi — 30–40 daqiqa ichida, maksimal darajaga 1,5–2 soat ichida yetadi va 4–14 soat davom etadi.
Pilokarpin uzoq muddatli chiqarilish tizimlari ko'z ichki bosimini 1 sutka davomida nazorat qiladi, birinchi soatlarda rivojlanadigan induktsiyalangan miopiya tezda kamayadi va odatda 0,5 dioptriyadan oshmaydi.
Doira (mioz) va siliyer mushaklarning qisqarishini (akomodatsiya spazmi) chaqiradi, ko'zning oldingi kamerasi burchagini kengaytiradi (iris ildizi tortiladi), trabekulyar zonaning o'tkazuvchanligini oshiradi (trabekula tortiladi va Shlemm kanali bloklangan qismlari ochiladi), ko'zdan suvli suyuqlikning chiqishini yaxshilaydi va natijada ko'z ichki bosimini pasaytiradi.
Birlamchi ochiq burchakli glaukoma holatida 1% eritma instillyatsiyasi ko'z ichki bosimini 25–26% ga pasaytiradi. Ta'sirning boshlanishi — 30–40 daqiqa ichida, maksimal darajaga 1,5–2 soat ichida yetadi va 4–14 soat davom etadi.
Pilokarpin uzoq muddatli chiqarilish tizimlari ko'z ichki bosimini 1 sutka davomida nazorat qiladi, birinchi soatlarda rivojlanadigan induktsiyalangan miopiya tezda kamayadi va odatda 0,5 dioptriyadan oshmaydi.
Farmakokinetika
Yaxshi kornea orqali o'tadi. Kon'yunktiva xaltasida deyarli so'rilmaydi. Pilokarpin kon'yunktiva orqali yaxshi so'riladi.
Ko'z ichki suyuqligida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 30 daqiqa. Ko'z to'qimalarida ushlanib qoladi, bu uning ko'z to'qimalaridan yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, bu — 1,5–2,5 soat.
Ko'z ichki suyuqligi bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Pilokarpin uzoq muddatli chiqarilish tizimi (ko'z plyonkasi), ko'z yoshi suyuqligi bilan namlanib, elastik (yumshoq) holatga o'tadi va to'liq eriguncha pastki kon'yunktiva qavatida ushlanadi. Faol modda chiqarilishi plyonka kon'yunktiva bilan aloqa qilishi bilanoq boshlanadi.
Ko'z ichki suyuqligida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 30 daqiqa. Ko'z to'qimalarida ushlanib qoladi, bu uning ko'z to'qimalaridan yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, bu — 1,5–2,5 soat.
Ko'z ichki suyuqligi bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Pilokarpin uzoq muddatli chiqarilish tizimi (ko'z plyonkasi), ko'z yoshi suyuqligi bilan namlanib, elastik (yumshoq) holatga o'tadi va to'liq eriguncha pastki kon'yunktiva qavatida ushlanadi. Faol modda chiqarilishi plyonka kon'yunktiva bilan aloqa qilishi bilanoq boshlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ushbu tomchilar faqat ko'z kon'yunktiva sohasiga tomizish uchun mo'ljallangan.
Boshlang'ich doza – kuniga 2-4 marta 1-2 tomchi.
Bosim oshganda doza ham oshiriladi. O'tkir glaukoma xurujlarida:
- 1 soat - har 15 daqiqada 1 tomchi;
- keyingi 3 soat - har yarim soatda 1 tomchi;
- keyingi 4-6 soat – har soatda 1 tomchi;
- keyingi kunlar – xuruj to'xtaguncha kuniga 3-6 marta 1 tomchi
Ko'rsatmalar
Oftalmologiyada mioz (ko'z qorachig'ini toraytiruvchi) vosita sifatida ko'z ichki bosimini pasaytirish uchun, shuningdek, markaziy retina venasi trombozi (o'tkazuvchanlik buzilishi), arteriyalar o'tkir o'ralishi, ko'rish nervi atrofiyasi holatlarida qo'llaniladi. Pilokarpin atropin, gomatropin, skopolamin yoki boshqa xolinolitik moddalar qo'llanilgandan keyin mioz (ko'z qorachig'ini kengaytiruvchi) ta'sirini to'xtatish uchun ham qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
Irit (ko'zning iris qavatining yallig'lanishi), iridotsiklit (ko'zning iris va siliyer qavatining yallig'lanishi), mioz (ko'z qorachig'ini toraytirish) istalmagan boshqa ko'z kasalliklari.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash ko'z ichki bosimini muntazam nazorat qilish bilan o'tkazilishi kerak.
Pilokarpinning tizimli qon aylanishiga tushishini oldini olish uchun tomizishdan keyin ko'zning ichki burchagiga 1-2 daqiqa davomida barmoq bilan bosish tavsiya etiladi.
Pilokarpin yumshoq kontakt linzalari taqishda tavsiya etilmaydi.
Boshlang'ich katarakta mavjud bo'lganda mioz ta'siri vaqtinchalik ko'rishning yomonlashishiga olib kelishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Mioz qorong'ulikda moslashuv buzilishlariga olib kelishi mumkin. Pilokarpin tomizilgandan keyin qorong'i yoki yomon yoritilgan joylarda transport vositalarini boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak. Davolashning boshida yosh bemorlarda akomodatsiya spazmi rivojlanishi mumkin, bu ko'rish o'tkirligini pasaytirishi mumkin.
Pilokarpinning tizimli qon aylanishiga tushishini oldini olish uchun tomizishdan keyin ko'zning ichki burchagiga 1-2 daqiqa davomida barmoq bilan bosish tavsiya etiladi.
Pilokarpin yumshoq kontakt linzalari taqishda tavsiya etilmaydi.
Boshlang'ich katarakta mavjud bo'lganda mioz ta'siri vaqtinchalik ko'rishning yomonlashishiga olib kelishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Mioz qorong'ulikda moslashuv buzilishlariga olib kelishi mumkin. Pilokarpin tomizilgandan keyin qorong'i yoki yomon yoritilgan joylarda transport vositalarini boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak. Davolashning boshida yosh bemorlarda akomodatsiya spazmi rivojlanishi mumkin, bu ko'rish o'tkirligini pasaytirishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, uzoq muddatli qo'llashda - follikulyar kon'yunktivit (ko'zning tashqi qavatining yallig'lanishi).
Dozaning oshib ketishi
Preparatning dozasi oshirilganda doimiy mioz, ko'z og'rig'i, ko'rish buzilishi, bosh og'rig'i, bronxospazm rivojlanishi mumkin. Ushbu simptomlar paydo bo'lganda preparat bekor qilinadi, antagonist preparatlar - tropikamid, atropin yoki uning boshqa hosilalari tomiziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pilokarpinning antagonistlari atropin va boshqa m-xolinoblokatorlardir. Adrenomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda ta'sir antagonizmi kuzatilishi mumkin.
Timolol va fenilefrin ko'z ichki bosimini pasaytirishni kuchaytiradi, ko'z ichki suyuqlik ishlab chiqarilishini kamaytiradi.
Pilokarpinni simpatomimetiklar, β-adrenoblokatorlar, karboangidraza ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Pilokarpinning m-xolinomimetik faolligi trisiklik antidepressantlar, fenotiazin hosilalari, xlorprotiksen, klozapin tomonidan pasayadi; xolinesteraza ingibitorlari tomonidan kuchayadi.
Galotan qo'llanilgan umumiy anesteziya vaqtida pilokarpin ko'z tomchilarini qo'llayotgan bemorlarda bradikardiya va qon bosimi pasayishi rivojlanishi mumkin.
Timolol va fenilefrin ko'z ichki bosimini pasaytirishni kuchaytiradi, ko'z ichki suyuqlik ishlab chiqarilishini kamaytiradi.
Pilokarpinni simpatomimetiklar, β-adrenoblokatorlar, karboangidraza ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Pilokarpinning m-xolinomimetik faolligi trisiklik antidepressantlar, fenotiazin hosilalari, xlorprotiksen, klozapin tomonidan pasayadi; xolinesteraza ingibitorlari tomonidan kuchayadi.
Galotan qo'llanilgan umumiy anesteziya vaqtida pilokarpin ko'z tomchilarini qo'llayotgan bemorlarda bradikardiya va qon bosimi pasayishi rivojlanishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Preparat ko'z tomchilari shaklida chiqariladi. 5 va 10 ml hajmdagi tomchi shishachalarida dorixonalarga yetkaziladi.
1 ml oftalmologik eritmada 10 mg pilokarpin gidroxlorid mavjud.
