Пилокарпина гидрохлорида раствор
Pilocarpini hydrochloridum solutio
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пилокарпина гидрохлорид, Офтан Пилокарпин, Саладжен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1 % 10 ml
D.S. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 3 раза в день.
D.S. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 3 раза в день.
Фармакологічні властивості
Противоглаукомное.
Фармакодинаміка
М‑холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие.
Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начало эффекта — через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5—2 ч и продолжается в течение 4–14 ч.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начало эффекта — через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5—2 ч и продолжается в течение 4–14 ч.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Фармакокінетика
Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет — 1,5–2,5 ч.
Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет — 1,5–2,5 ч.
Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2–3 часов каждые 30 мин, в течение 4–6 часов каждые 60 мин и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа.
При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 2–6 раз в сутки.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2–3 часов каждые 30 мин, в течение 4–6 часов каждые 60 мин и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа.
При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 2–6 раз в сутки.
Показання
Острый приступ закрытоуголыюй глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Протипоказання
Гиперчувствительность; ириты, иридоциклиты, иридоциклические кризы, передние увеиты и другие заболевания глаз, при которых миоз нежелателен; обострения бронхиальной астмы, состояния после офтальмологических операций, амнестические указания на отслойку сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация (в период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание).
С осторожностью следует применять у молодых пациентов с высокой степенью миопии; при повреждениях конъюнктивы и роговицы; при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, затруднении мочеиспускания и болезни Паркинсона.
С осторожностью следует применять у молодых пациентов с высокой степенью миопии; при повреждениях конъюнктивы и роговицы; при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, затруднении мочеиспускания и болезни Паркинсона.
Особливі вказівки
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Побічні ефекти
Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции - бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.
Редко: системные реакции - бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.
Передозування
При передозировке наблюдаются следующие симптомы: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, боль в глазах, нарушение зрения, головная боль. При случайном приёме внутрь может развиться бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.
Лечение: симптоматическое. Отменить препарат, при выраженной брадикардии ввести 0,5-2 мг атропина парентерально.
Лечение: симптоматическое. Отменить препарат, при выраженной брадикардии ввести 0,5-2 мг атропина парентерально.
Лікарняна взаємодія
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.
Лікарська форма
Капли глазные 1%.
По 5 мл или 10 мл во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
По 5 мл или 10 мл во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
