Піридостигміну бромід

Антихолінестеразне.

Інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази.
Чинить непрямий холіноміметичний ефект за рахунок оборотного інгібування холінестерази і потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну.
Покращує нервово-м'язову передачу, підсилює тонус і перистальтику ШКТ, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз.
Викликає брадикардію, слабкий міоз, спазм акомодації. Не чинить центральної дії.

Біодоступність 8-20%, при міастенії може знижуватися до 4%. Час досягнення Cmax у плазмі крові становить 1.5-3 год, одночасний прийом їжі не зменшує біодоступність, але може відстрочити час досягнення Cmax. T1/2 становить 2.5 год. Не проникає через ГЕБ. Практично не зв'язується з білками плазми. Частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нирками в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.

Для дорослих:

Міастенія (м'язова слабкість), рухові порушення після травм, паралічів, енцефаліт, відновлювальний період після поліомієліту.

Підвищена чутливість до піридостигміну броміду; попереднє введення деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній, декаметонія бромід), ірит, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма, механічна непрохідність кишечника, обструкція жовчовивідних і сечовивідних шляхів, спастичні стани органів ШКТ, міотонія, шок у післяопераційному періоді; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); дитячий і підлітковий вік до 18 років.

З обережністю: артеріальна гіпотензія, декомпенсована серцева недостатність, ниркова недостатність, гострий інфаркт міокарда, виразкова хвороба шлунка, брадикардія, цукровий діабет, паркінсонізм, жовчнокам'яна хвороба за відсутності обструкції, сечокам'яна хвороба за відсутності обструкції, стани після операцій на ШКТ, печінкова недостатність, гіпертиреоз.

Рекомендується вибирати час прийому піридостигміну броміду таким чином, щоб його максимальний ефект збігався з циклом фізичної активності пацієнта. Слід мати на увазі, що відсутність очікуваної реакції на лікування може бути наслідком передозування.

У період застосування піридостигміну броміду категорично забороняється вживати алкоголь.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період лікування пацієнтам слід уникати водіння транспортних засобів і займатися іншими видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

При передозуванні гіперсалівація (рясне слиновиділення), міоз (звуження зіниці), диспепсичні явища (розлади травлення), часте сечовипускання, посмикування м'язів з подальшою слабкістю.

Симптоми: відчуття запаморочення, гіперсалівація, підвищене сльозотеча, ринорея, пітливість, почервоніння шкіри, утруднення дихання, виражений міоз, порушення зору, нудота, блювання, кишкова коліка, діарея, мимовільне відходження сечі і калу, відчуття втоми, різка слабкість, бронхоспазм, набряк легень, зниження АТ аж до судинного колапсу, брадикардія аж до зупинки серця; іноді рефлекторна тахікардія; холінергічний криз (виражена або наростаюча м'язова слабкість аж до настання паралічу м'язів, в т.ч. паралічу дихальних м'язів).

Лікування: промивання шлунка і застосування активованого вугілля. Специфічний антидот — атропіну сульфат (в/в повільно в дозі 1–2 мг), залежно від частоти пульсу за необхідності початкову дозу вводять повторно через 2–4 год. Слід стежити за тим, щоб дихальні шляхи були вільними, за необхідності — ШВЛ; при зупинці серця — масаж серця; необхідний контроль водно-електролітного балансу.

Піридостигміну бромід є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів і підсилює дію деполяризуючих міорелаксантів, морфіну і його похідних, барбітуратів.

М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні і протипаркінсонічні препарати зменшують дію піридостигміну броміду.

Атропін здатний нейтралізувати м-холінергічну дію піридостигміну (але не його вплив на скелетні м'язи).

Піридостигміну бромід може підсилювати дію похідних морфіну і барбітуратів.

Піридостигміну бромід несумісний з етанолом.

Драже по 0,06 г в упаковці по 100 штук; 0,5% розчин в ампулах по 1 мл в упаковці по 10 штук.