Piridostigmina bromid
Pyridostigmini bromidum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kalimine 60 N
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Активные вещества, м-, н- Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства, Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Pyridostigmini bromidi 0,06
D.t.d. №100 in dr.
S.: Og'iz orqali, 1 draje 1-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №100 in dr.
S.: Og'iz orqali, 1 draje 1-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antixolinesteraz.
Farmakodinamika
Asetilxolinesteraza va psevdoxolinesteraza ingibitori.
Xolinesterazani qaytariladigan ingibitsiya qilish va endogen asetilxolinning ta'sirini kuchaytirish orqali bilvosita xolinomimetik ta'sir ko'rsatadi.
Nerv-mushak o'tkazuvchanligini yaxshilaydi, me'da-ichak trakti tonusi va peristaltikasini kuchaytiradi, siydik pufagi, bronxlar tonusini oshiradi, ekzokrin bezlar sekretsiyasini kuchaytiradi.
Bradikardiya, zaif mioz, akkomodatsiya spazmini keltirib chiqaradi. Markaziy ta'sir ko'rsatmaydi.
Xolinesterazani qaytariladigan ingibitsiya qilish va endogen asetilxolinning ta'sirini kuchaytirish orqali bilvosita xolinomimetik ta'sir ko'rsatadi.
Nerv-mushak o'tkazuvchanligini yaxshilaydi, me'da-ichak trakti tonusi va peristaltikasini kuchaytiradi, siydik pufagi, bronxlar tonusini oshiradi, ekzokrin bezlar sekretsiyasini kuchaytiradi.
Bradikardiya, zaif mioz, akkomodatsiya spazmini keltirib chiqaradi. Markaziy ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
Biologik mavjudligi 8-20%, miasteniya holatida 4% gacha kamayishi mumkin. Qon plazmasida Smax ga erishish vaqti 1,5-3 soat, ovqat bilan birga qabul qilish biologik mavjudlikni kamaytirmaydi, lekin Smax ga erishish vaqtini kechiktirishi mumkin. T1/2 2,5 soatni tashkil etadi. GEB orqali o'tmaydi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi. Jigar orqali qisman metabolizmga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi. Buyraklar orqali o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali 0,06 g 1-3 marta kuniga, mushak ichiga 0,4-1 ml 0,5% eritma.
Ko'rsatmalar
Miasteniya (mushak zaifligi), travmalardan keyingi harakat buzilishlari, falajlar, ensefalit, poliomiyelitdan keyingi tiklanish davri.
Qarshi ko'rsatmalar
Piridostigmina bromidga yuqori sezuvchanlik; depolyarizatsion miorelaksantlar (suksametoniy, dekametoniya bromid) oldingi kiritilishi, irit, surunkali obstruktiv bronxit, bronxial astma, ichakning mexanik o'tkazmasligi, o't va siydik yo'llarining obstruksiyasi, me'da-ichak trakti organlarining spastik holatlari, miotoniya, operatsiyadan keyingi shok; homiladorlik, laktatsiya davri (emizish); 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya, dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti, me'da yarasi, bradikardiya, qandli diabet, parkinsonizm, obstruksiyasiz o't tosh kasalligi, obstruksiyasiz siydik tosh kasalligi, me'da-ichak trakti operatsiyalaridan keyingi holatlar, jigar yetishmovchiligi, gipertireoz.
Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya, dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti, me'da yarasi, bradikardiya, qandli diabet, parkinsonizm, obstruksiyasiz o't tosh kasalligi, obstruksiyasiz siydik tosh kasalligi, me'da-ichak trakti operatsiyalaridan keyingi holatlar, jigar yetishmovchiligi, gipertireoz.
Maxsus ko'rsatmalar
Piridostigmina bromidni qabul qilish vaqtini bemorning jismoniy faollik sikliga mos keladigan tarzda tanlash tavsiya etiladi. Davolashga kutilgan reaktsiyaning yo'qligi dozani oshirib yuborish natijasi bo'lishi mumkin.
Piridostigmina bromidni qo'llash davrida alkogol iste'mol qilish qat'iyan man etiladi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Piridostigmina bromidni qo'llash davrida alkogol iste'mol qilish qat'iyan man etiladi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Dozani oshirib yuborishda gipersalivatsiya (ko'p so'lak ajralishi), mioz (ko'z qorachig'ining torayishi), dispeptik hodisalar (hazm qilish buzilishlari), tez-tez siyish, mushaklarning tortishishi va keyinchalik zaiflik.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: bosh aylanishi, gipersalivatsiya, ko'p ko'z yoshlanishi, rinoreya, terlash, terining qizarishi, nafas olish qiyinlishuvi, kuchli mioz, ko'rish buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, ichak kolikasi, diareya, siydik va najasning ixtiyorsiz chiqishi, charchoq hissi, keskin zaiflik, bronxospazm, o'pka shishi, qon bosimining pasayishi va hatto tomir kollapsi, bradikardiya va hatto yurak to'xtashi; ba'zan reflektor taxikardiya; xolinergik kriz (kuchli yoki kuchayib boruvchi mushak zaifligi, hatto mushaklar, shu jumladan nafas olish mushaklarining falajiga olib kelishi mumkin).
Davolash: oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko'mir qo'llash. Maxsus antidot — atropin sulfat (v/v sekin 1–2 mg dozada), zarurat bo'lsa, boshlang'ich doza 2–4 soatdan keyin takroran kiritiladi. Nafas yo'llarining ochiq bo'lishini ta'minlash kerak, zarurat bo'lsa — IVL; yurak to'xtaganda — yurak massaji; suv-elektrolit muvozanatini nazorat qilish zarur.
Davolash: oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko'mir qo'llash. Maxsus antidot — atropin sulfat (v/v sekin 1–2 mg dozada), zarurat bo'lsa, boshlang'ich doza 2–4 soatdan keyin takroran kiritiladi. Nafas yo'llarining ochiq bo'lishini ta'minlash kerak, zarurat bo'lsa — IVL; yurak to'xtaganda — yurak massaji; suv-elektrolit muvozanatini nazorat qilish zarur.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Piridostigmina bromid nedepolyarizatsion miorelaksantlarning antagonisti bo'lib, depolyarizatsion miorelaksantlar, morfin va uning hosilalari, barbituratlarning ta'sirini kuchaytiradi.
M-xolinoblokatorlar, ganglioblokatorlar, xinin, novokainamid, mahalliy anestetiklar, trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinson preparatlar piridostigmina bromidning ta'sirini kamaytiradi.
Atropin piridostigminaning m-xolinergik ta'sirini neytrallashtirishi mumkin (lekin uning skelet mushaklariga ta'sirini emas).
Piridostigmina bromid morfin va barbituratlar hosilalarining ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Piridostigmina bromid etanol bilan mos kelmaydi.
M-xolinoblokatorlar, ganglioblokatorlar, xinin, novokainamid, mahalliy anestetiklar, trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinson preparatlar piridostigmina bromidning ta'sirini kamaytiradi.
Atropin piridostigminaning m-xolinergik ta'sirini neytrallashtirishi mumkin (lekin uning skelet mushaklariga ta'sirini emas).
Piridostigmina bromid morfin va barbituratlar hosilalarining ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Piridostigmina bromid etanol bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
0,06 g draje, 100 dona qadoqda; 0,5% eritma, 1 ml ampulada, 10 dona qadoqda.
