Пирлиндол

Pirlindole

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антидепрессивное. Сочетает тимолептический эффект с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующе действует на больных с апатическими и анергическими депрессиями и седативно — при ажитированных состояниях). Проявляет ноотропные свойства и улучшает познавательные (когнитивные) функции. Нормализует обмен нейромедиаторных моноаминов в ЦНС. Обратимо ингибирует МАО (особенно МАО типа А), блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени — норадреналина и незначительно — тирамина. Стимулирует адренергические (ослабляет депрессию, вызываемую резерпином, и потенцирует эффекты фенамина и предшественника норадреналина — L-дофа) и серотонинергические (усиливает действие предшественника серотонина — 5-окситриптофана) структуры. Частично ингибирует обратный захват серотонина.
Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; создает высокие концентрации в мозге.

Фармакодинаміка

Пирлиндол - производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином. Пирлиндол обладает выраженной антидепрессивной активностью, особенностью его действия является наличие у него тимолептического эффекта со сбалансированным действием (активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями, сочетается с седативным и анксиолитическим действием у больных с ажитированными состояниями). Избирательно ингибирует моноаминоксидазу (МАО) типа А (кратковременно и полностью обратимо); блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени - тирамина (что создает меньше предпосылок для развития тираминового («сырного») синдрома); частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, усиливает действие предшественника норэпинефрина - диоксифенилаланина (L-дофа), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина - 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры). В отличие от трициклических антидепрессантов, не обладает антихолинергическим действием. Оказывает также ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции. Пирлиндол не кумулируется в организме, не обладает толерантностью, не вызывает зависимости или синдрома отмены.

Фармакокінетика

Пирлиндол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема одноразовой дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 2-8 часов. Пирлиндол подвержен энтерогепатической циркуляции. Элиминация из плазмы крови осуществляется трехфазно. Абсолютная биодоступность составляет 20-30 %, так как имеет место выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. Пирлиндол прочно связывается с белками плазмы крови (95 %), поэтому терминальный период его полувыведения является продолжительным - 185 часов. Пирлиндол почти полностью метаболизируется и только очень незначительное его количество выводится с мочой в неизмененном виде. Из организма около 50-70 % метаболитов выводятся с мочой, 25-45 % - с желчью через кишечник.

Спосіб застосування

Показання

• депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью, с тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами.
• сенильная инволюционная депрессия.
• алкогольная абстиненция.

Протипоказання

• острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы
• беременность и кормление грудью (во время лечения исключено)
• младенческий возраст предшествующее (1–2 нед)
• назначение ингибиторов МАО.

Особливі вказівки

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, так как быстрота реакции может быть снижена.

Побічні ефекти

Редко: сухость во рту, повышенное потоотделение, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью). Совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками. Несовместим с антидепрессантами — ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином.

Лікарська форма

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-жёлтого цвета в упаковке по 50,100,500 и 1000 штук.