Pirlindol
Pirlindole
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Normazidol, Pirazidol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Pirlindoli 0,05 №50
D.S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antidepressant
Farmakodinamika
Antidepressant, qaytariluvchi MAO A turi ingibitori. O'rtacha faollashtiruvchi ta'sirga ega. Trisiklik antidepressantlardan farqli o'laroq, antixolinergik faollikka ega emas.
Timoleptik ta'sirni markaziy asab tizimiga tartibga soluvchi ta'sir bilan birlashtiradi (apatik va anergik depressiyali bemorlarga faollashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi va ajitatsiyali holatlarda sedativ ta'sir ko'rsatadi). Nootrop xususiyatlarga ega va kognitiv (bilish) funksiyalarni yaxshilaydi. Markaziy asab tizimida neyromediator monoaminlar almashinuvini normallashtiradi. MAO (ayniqsa MAO A turini) qaytariluvchi ingibitsiya qiladi, serotonin dezaminatsiyasini bloklaydi, kamroq darajada - noradrenalin va juda kam - tiramin. Adrenergik (rezepin tomonidan chaqirilgan depressiyani zaiflashtiradi va fenamin va noradrenalin prekursorining - L-dofa ta'sirini kuchaytiradi) va serotonergik (serotonin prekursorining - 5-oksitriptofan ta'sirini kuchaytiradi) tuzilmalarni stimulyatsiya qiladi. Serotonin qaytarilishini qisman ingibitsiya qiladi.
Timoleptik ta'sirni markaziy asab tizimiga tartibga soluvchi ta'sir bilan birlashtiradi (apatik va anergik depressiyali bemorlarga faollashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi va ajitatsiyali holatlarda sedativ ta'sir ko'rsatadi). Nootrop xususiyatlarga ega va kognitiv (bilish) funksiyalarni yaxshilaydi. Markaziy asab tizimida neyromediator monoaminlar almashinuvini normallashtiradi. MAO (ayniqsa MAO A turini) qaytariluvchi ingibitsiya qiladi, serotonin dezaminatsiyasini bloklaydi, kamroq darajada - noradrenalin va juda kam - tiramin. Adrenergik (rezepin tomonidan chaqirilgan depressiyani zaiflashtiradi va fenamin va noradrenalin prekursorining - L-dofa ta'sirini kuchaytiradi) va serotonergik (serotonin prekursorining - 5-oksitriptofan ta'sirini kuchaytiradi) tuzilmalarni stimulyatsiya qiladi. Serotonin qaytarilishini qisman ingibitsiya qiladi.
Farmakokinetika
Pirlindol deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Bir martalik doza qabul qilingandan so'ng, qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi 2-8 soat ichida erishiladi. Pirlindol enterohepatik aylanishga uchraydi. Qon plazmasidan chiqarilishi uch fazali amalga oshiriladi. Absolyut biokiraolishligi 20-30 % ni tashkil qiladi, chunki jigar orqali birinchi o'tishda sezilarli metabolizm mavjud. Pirlindol qon plazmasi oqsillari bilan mustahkam bog'lanadi (95 %), shuning uchun uning terminal yarim chiqarilish davri uzoq - 185 soat. Pirlindol deyarli to'liq metabolizmga uchraydi va faqat juda oz miqdori o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Organizmadan taxminan 50-70 % metabolitlar siydik bilan, 25-45 % - ichak orqali o't bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, davolash boshida - 50-75 mg/sut kuniga 2 marta, doza asta-sekin 25-50 mg/sut ga oshiriladi.
150-300 mg/sut dozalarida terapevtik ta'sir odatda 7-14 kunda namoyon bo'ladi.
Zarur bo'lganda va dozaning o'zlashtirilishini hisobga olib, doza 400 mg/sut ga 2-3 marta oshirilishi mumkin.
Terapevtik ta'sirga erishilganda, davolash tanlangan doza bilan yana 2-4 hafta davom ettiriladi, so'ngra doza asta-sekin kamaytiriladi.
150-300 mg/sut dozalarida terapevtik ta'sir odatda 7-14 kunda namoyon bo'ladi.
Zarur bo'lganda va dozaning o'zlashtirilishini hisobga olib, doza 400 mg/sut ga 2-3 marta oshirilishi mumkin.
Terapevtik ta'sirga erishilganda, davolash tanlangan doza bilan yana 2-4 hafta davom ettiriladi, so'ngra doza asta-sekin kamaytiriladi.
Ko'rsatmalar
- turli genetik depressiyalar, asosan psixomotor tormozlanish, xavotirli-depressiv yoki xavotirli-paranoik komponentlar bilan.
- senil involyutsion depressiya.
- alkogol abstinensiyasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- o'tkir yallig'lanish kasalliklari jigar va qon hosil qiluvchi tizim
- homiladorlik va emizish davrida (davolash vaqtida taqiqlangan)
- go'daklik yoshi avvalgi (1–2 hafta)
- MAO ingibitorlarini tayinlash.
Maxsus ko'rsatmalar
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transportni boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki reaktsiya tezligi pasayishi mumkin.
Transportni boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki reaktsiya tezligi pasayishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Kamdan-kam: og'iz qurishi, ortiqcha terlash, qo'l tremori, taxikardiya, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, allergik reaksiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi bilan namoyon bo'ladi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pirlindol boshqa MAO ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin, selegilin bilan bir vaqtda tayinlanmaydi.
Pirlindol bir vaqtda qo'llanganda epinefrin samaradorligi oshadi (antimonoaminooksidaz faolligi bilan bog'liq).
Pirlindol antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan mos keladi.
Pirlindol bir vaqtda qo'llanganda epinefrin samaradorligi oshadi (antimonoaminooksidaz faolligi bilan bog'liq).
Pirlindol antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan mos keladi.
Chiqarilish shakli
Chiqarilish shakli: 0,025 va 0,05 g (25 va 50 mg) och sariq rangli tabletkalar, 50, 100, 500 va 1000 dona qadoqlarda.