Полимиксин В
Polymyxin B
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Веллобактин-В, Полимиксина В сульфат, Сабвиксин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Pulv. "Polymyxin B" 50 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Внутримышечно, 1 раз в день
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Внутримышечно, 1 раз в день
Фармакологічні властивості
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакодинаміка
Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина B основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина B. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы.
Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином E.
Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином E.
Фармакокінетика
После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник. T1/2 составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 2-3 сут. При повторном введении не кумулирует.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Готовый раствор лиофилизата применяют путем в/м, в/в и интратекального введения.
Для в/в капельного введения Полимиксин В растворяют в следующих пропорциях: для взрослых – из расчета 50 мг лиофилизата на 300–500 мл 5% раствора декстрозы. Скорость инфузии – 60–80 капель в минуту.
Для в/м введения лиофилизат растворяют из расчета на 50 мг активного вещества 2 мл воды для инъекций, 1% раствора прокаина или 0,9% раствора натрия хлорида.
Для интратекального введения к 50 мг препарата добавляют 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, концентрация полученного раствора – 5 мг/мл.
Рекомендованное дозирование для пациентов с нормальной функцией почек:
в/в введение: взрослые, дети в возрасте старше 1 года – из расчета по 1,5–2,5 мг на 1 кг веса больного, максимальная суточная доза – не более 2,5 мг на 1 кг. Для детей младше 1 года разрешено повышение суточной дозы с учетом клинических показаний до 4 мг на 1 кг веса. Полученную дозу делят на 2 введения с интервалом 12 часов;
в/м введение (только в случаях невозможности в/в введения): взрослые, дети в возрасте старше 1 года – из расчета по 2,5–3 мг на 1 кг веса в день. Полученную дозу следует поделить на 3–4 введения с интервалом 6–8 часов. Для детей младше 1 года разрешено повышение суточной дозы с учетом клинических показаний до 4 мг на 1 кг веса. Кратность введения – 4 раза в день с интервалом 6 часов;
интратекальное введение, для терапии выбора при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa: взрослые, дети в возрасте старше 2 лет – в дозе 5 мг 1 раз в день. После 3–4 инъекций процедуру проводят 1 раз в 2 дня. Лечение следует продолжать в течение 14 дней после получения отрицательного ответа бактериологического посева и достижения нормального уровня концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости. Детям в возрасте до 2 лет Полимиксин В назначают в дозе 2 мг 1 раз в день в течение 3–4 дней или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. При получении отрицательного результата бактериологического посева и восстановления нормального уровня глюкозы в спинномозговой жидкости больному назначают дозу 2,5 мг 1 раз в 2 дня в течение 14 дней.
При лечении пациентов с нарушенной функции почек требуется коррекция режима дозирования. Ее производят путем понижения обычной дозы Полимиксина В для пациентов с нормальной функцией почек с учетом клиренса креатинина (КК) в следующем соответствии:
КК 20–50 мл/мин: 75–100%;
КК 5–20 мл/мин: 50%;
КК меньше 5 мл/мин: 15%.
Суточную дозу необходимо делить на 2 введения с интервалом 12 часов.
Для в/в капельного введения Полимиксин В растворяют в следующих пропорциях: для взрослых – из расчета 50 мг лиофилизата на 300–500 мл 5% раствора декстрозы. Скорость инфузии – 60–80 капель в минуту.
Для в/м введения лиофилизат растворяют из расчета на 50 мг активного вещества 2 мл воды для инъекций, 1% раствора прокаина или 0,9% раствора натрия хлорида.
Для интратекального введения к 50 мг препарата добавляют 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, концентрация полученного раствора – 5 мг/мл.
Рекомендованное дозирование для пациентов с нормальной функцией почек:
в/в введение: взрослые, дети в возрасте старше 1 года – из расчета по 1,5–2,5 мг на 1 кг веса больного, максимальная суточная доза – не более 2,5 мг на 1 кг. Для детей младше 1 года разрешено повышение суточной дозы с учетом клинических показаний до 4 мг на 1 кг веса. Полученную дозу делят на 2 введения с интервалом 12 часов;
в/м введение (только в случаях невозможности в/в введения): взрослые, дети в возрасте старше 1 года – из расчета по 2,5–3 мг на 1 кг веса в день. Полученную дозу следует поделить на 3–4 введения с интервалом 6–8 часов. Для детей младше 1 года разрешено повышение суточной дозы с учетом клинических показаний до 4 мг на 1 кг веса. Кратность введения – 4 раза в день с интервалом 6 часов;
интратекальное введение, для терапии выбора при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa: взрослые, дети в возрасте старше 2 лет – в дозе 5 мг 1 раз в день. После 3–4 инъекций процедуру проводят 1 раз в 2 дня. Лечение следует продолжать в течение 14 дней после получения отрицательного ответа бактериологического посева и достижения нормального уровня концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости. Детям в возрасте до 2 лет Полимиксин В назначают в дозе 2 мг 1 раз в день в течение 3–4 дней или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. При получении отрицательного результата бактериологического посева и восстановления нормального уровня глюкозы в спинномозговой жидкости больному назначают дозу 2,5 мг 1 раз в 2 дня в течение 14 дней.
При лечении пациентов с нарушенной функции почек требуется коррекция режима дозирования. Ее производят путем понижения обычной дозы Полимиксина В для пациентов с нормальной функцией почек с учетом клиренса креатинина (КК) в следующем соответствии:
КК 20–50 мл/мин: 75–100%;
КК 5–20 мл/мин: 50%;
КК меньше 5 мл/мин: 15%.
Суточную дозу необходимо делить на 2 введения с интервалом 12 часов.
Для дітей:
Для в/в капельного введения -для детей – индивидуальную дозу растворяют в 30–100 мл 5–10% раствора декстрозы.
Показання
Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.):
внутрь— инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ,
инъекционно— сепсис, бактериемия, менингит, пневмония,
наружно (или в полости)— заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).
внутрь— инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ,
инъекционно— сепсис, бактериемия, менингит, пневмония,
наружно (или в полости)— заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).
Протипоказання
Повышенная чувствительность к полимиксину B; миастения.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
Особливі вказівки
При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosaи др.), полимиксин В назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.
Парентерально применяют только в условиях стационара.
При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.
При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.
Полимиксин В может быть использован в составе комбинированных препаратов с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом, а также с дексаметазоном.
Парентерально применяют только в условиях стационара.
При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.
При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.
Полимиксин В может быть использован в составе комбинированных препаратов с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом, а также с дексаметазоном.
Побічні ефекти
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
Прочие: нарушения зрения, суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
Прочие: нарушения зрения, суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.
Передозування
Симптомы
Паралич дыхательных мышц, нейротоксичность, нефротоксичность.
Лечение
Поддерживающая и симптоматическая терапия.
Паралич дыхательных мышц, нейротоксичность, нефротоксичность.
Лечение
Поддерживающая и симптоматическая терапия.
Лікарняна взаємодія
Полимиксин В несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).
При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином - в отношении большинства грамотрицательных бактерий.
Совместим с бацитрацином и нистатином.
При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи.
Повышает нефротоксичность амфотерицина В.
Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.
При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином - в отношении большинства грамотрицательных бактерий.
Совместим с бацитрацином и нистатином.
При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи.
Повышает нефротоксичность амфотерицина В.
Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.
Лікарська форма
Белый порошок для приготовления раствора без запаха в стеклянных флаконах 10 мл герметично укупоренных по 25 и 50 мг активного вещества в комплекте с ампулой растворителя 5 мл – «Вода для инъекций» в картонной пачке № 5 и 10.
