Polimiksin B
Polymyxin B
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vellobaktin-B, Polimiksina B sulfat, Sabviksin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Pulv. "Polymyxin B" 50 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Mushak ichiga, kuniga 1 marta
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Mushak ichiga, kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Antibiotik, spor hosil qiluvchi bakteriyalar Bacillus polymyxa tomonidan ishlab chiqariladi. Har bir mg tozalangan polimiksin B asosiga 10000 ED polimiksin B teng. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, mikroblar hujayra membranasining yaxlitligini buzadi. Membrana fosfolipidlari ustida adsorbsiyalanadi, uning o'tkazuvchanligini oshiradi, bakteriyalarni lizis qiladi. Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol, jumladan Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Fusobacterium spp. va Bacteroides spp. (jumladan Bacteroides fragilis) o'rtacha sezgir. Kokkoviy aerob (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (jumladan Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) va anaerob mikroorganizmlarga, Corynebacterium diphtheriae, ko'pchilik Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis shtammlariga va zamburug'larga ta'sir qilmaydi.
Rezistentlik sekin rivojlanadi, lekin kolistin va polimiksin E bilan o'zaro bog'liq.
Rezistentlik sekin rivojlanadi, lekin kolistin va polimiksin E bilan o'zaro bog'liq.
Farmakokinetika
Mushak ichiga yuborilgandan keyin plazmadagi Cmax 2 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 50%. To'qima to'siqlaridan yomon o'tadi, GEB orqali o'tmaydi. Kam miqdorda platsenta orqali o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi. Metabolizmga uchramaydi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi (60% 3-4 kun ichida) va ichak orqali. T1/2 3-4 soat, og'ir buyrak yetishmovchiligida - 2-3 sutka. Takroriy yuborishda kumulyatsiya qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Liofilizat tayyor eritmasi mushak ichiga, vena ichiga va intratekal yo'l bilan qo'llaniladi.
Vena ichiga tomchilab yuborish uchun Polimiksin B quyidagi nisbatlarda eritiladi: kattalar uchun - 50 mg liofilizat 300-500 ml 5% dekstroz eritmasida. Infuziya tezligi - daqiqada 60-80 tomchi.
Mushak ichiga yuborish uchun liofilizat 50 mg faol modda uchun 2 ml in'ektsiya uchun suv, 1% prokain eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi.
Intratekal yuborish uchun 50 mg preparatga 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi qo'shiladi, hosil bo'lgan eritma konsentratsiyasi - 5 mg/ml.
Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan dozalar:
vena ichiga yuborish: kattalar, 1 yoshdan katta bolalar - 1,5-2,5 mg/kg tana vazniga, maksimal sutkalik doza - 2,5 mg/kg dan oshmasligi kerak. 1 yoshdan kichik bolalar uchun klinik ko'rsatkichlarga qarab sutkalik dozani 4 mg/kg gacha oshirishga ruxsat etiladi. Olingan doza 12 soatlik interval bilan 2 marta yuboriladi;
mushak ichiga yuborish (faqat vena ichiga yuborish imkoni bo'lmaganda): kattalar, 1 yoshdan katta bolalar - kuniga 2,5-3 mg/kg tana vazniga. Olingan doza 6-8 soatlik interval bilan 3-4 marta yuborilishi kerak. 1 yoshdan kichik bolalar uchun klinik ko'rsatkichlarga qarab sutkalik dozani 4 mg/kg gacha oshirishga ruxsat etiladi. Yuborish chastotasi - 6 soatlik interval bilan kuniga 4 marta;
intratekal yuborish, Pseudomonas aeruginosa sababli meningitda tanlov terapiyasi uchun: kattalar, 2 yoshdan katta bolalar - kuniga 1 marta 5 mg dozada. 3-4 in'ektsiyadan so'ng protsedura 2 kunda 1 marta o'tkaziladi. Davolash bakteriologik ekishning salbiy javobi va orqa miya suyuqligidagi glyukoza konsentratsiyasining normal darajasiga erishilgandan keyin 14 kun davomida davom ettirilishi kerak. 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga Polimiksin B kuniga 1 marta 2 mg dozada 3-4 kun davomida yoki 2,5 mg dozada 2 kunda 1 marta buyuriladi. Bakteriologik ekishning salbiy natijasi va orqa miya suyuqligidagi glyukoza darajasining tiklanishi bilan bemorga 14 kun davomida 2 kunda 1 marta 2,5 mg dozada buyuriladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolashda dozani tuzatish talab qilinadi. Bu kreatinin klirensi (KK) hisobga olinib, buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlar uchun odatiy Polimiksin B dozasini kamaytirish orqali amalga oshiriladi:
KK 20-50 ml/min: 75-100%;
KK 5-20 ml/min: 50%;
KK 5 ml/min dan kam: 15%.
Sutkalik doza 12 soatlik interval bilan 2 marta yuborilishi kerak.
Vena ichiga tomchilab yuborish uchun Polimiksin B quyidagi nisbatlarda eritiladi: kattalar uchun - 50 mg liofilizat 300-500 ml 5% dekstroz eritmasida. Infuziya tezligi - daqiqada 60-80 tomchi.
Mushak ichiga yuborish uchun liofilizat 50 mg faol modda uchun 2 ml in'ektsiya uchun suv, 1% prokain eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi.
Intratekal yuborish uchun 50 mg preparatga 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi qo'shiladi, hosil bo'lgan eritma konsentratsiyasi - 5 mg/ml.
Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan dozalar:
vena ichiga yuborish: kattalar, 1 yoshdan katta bolalar - 1,5-2,5 mg/kg tana vazniga, maksimal sutkalik doza - 2,5 mg/kg dan oshmasligi kerak. 1 yoshdan kichik bolalar uchun klinik ko'rsatkichlarga qarab sutkalik dozani 4 mg/kg gacha oshirishga ruxsat etiladi. Olingan doza 12 soatlik interval bilan 2 marta yuboriladi;
mushak ichiga yuborish (faqat vena ichiga yuborish imkoni bo'lmaganda): kattalar, 1 yoshdan katta bolalar - kuniga 2,5-3 mg/kg tana vazniga. Olingan doza 6-8 soatlik interval bilan 3-4 marta yuborilishi kerak. 1 yoshdan kichik bolalar uchun klinik ko'rsatkichlarga qarab sutkalik dozani 4 mg/kg gacha oshirishga ruxsat etiladi. Yuborish chastotasi - 6 soatlik interval bilan kuniga 4 marta;
intratekal yuborish, Pseudomonas aeruginosa sababli meningitda tanlov terapiyasi uchun: kattalar, 2 yoshdan katta bolalar - kuniga 1 marta 5 mg dozada. 3-4 in'ektsiyadan so'ng protsedura 2 kunda 1 marta o'tkaziladi. Davolash bakteriologik ekishning salbiy javobi va orqa miya suyuqligidagi glyukoza konsentratsiyasining normal darajasiga erishilgandan keyin 14 kun davomida davom ettirilishi kerak. 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga Polimiksin B kuniga 1 marta 2 mg dozada 3-4 kun davomida yoki 2,5 mg dozada 2 kunda 1 marta buyuriladi. Bakteriologik ekishning salbiy natijasi va orqa miya suyuqligidagi glyukoza darajasining tiklanishi bilan bemorga 14 kun davomida 2 kunda 1 marta 2,5 mg dozada buyuriladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolashda dozani tuzatish talab qilinadi. Bu kreatinin klirensi (KK) hisobga olinib, buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlar uchun odatiy Polimiksin B dozasini kamaytirish orqali amalga oshiriladi:
KK 20-50 ml/min: 75-100%;
KK 5-20 ml/min: 50%;
KK 5 ml/min dan kam: 15%.
Sutkalik doza 12 soatlik interval bilan 2 marta yuborilishi kerak.
Bolalar uchun:
Vena ichiga tomchilab yuborish uchun - bolalar uchun - individual doza 30-100 ml 5-10% dekstroz eritmasida eritiladi.
Ko'rsatmalar
Sezgir mikroorganizmlar (Pseudomonas aeruginosa, salmonellalar, shigellalar va boshqalar) sababli o'tkir infeksiyalar:
ichkaridan — infektsion-yallig'lanish kasalliklari JKT,
in'ektsiya yo'li bilan — sepsis, bakteriemiya, meningit, pnevmoniya,
tashqi (yoki bo'shliqda) — siydik yo'llari kasalliklari (sistit, uretrit), LOR-organlar (otit, sinusit, gaymorit), teri (jumladan infeksiyalangan kuyishlar, abstsess, flegmona, yotish yaralari), suyaklar (osteomiyelit), ko'zlar (kon'yunktivit, keratit).
ichkaridan — infektsion-yallig'lanish kasalliklari JKT,
in'ektsiya yo'li bilan — sepsis, bakteriemiya, meningit, pnevmoniya,
tashqi (yoki bo'shliqda) — siydik yo'llari kasalliklari (sistit, uretrit), LOR-organlar (otit, sinusit, gaymorit), teri (jumladan infeksiyalangan kuyishlar, abstsess, flegmona, yotish yaralari), suyaklar (osteomiyelit), ko'zlar (kon'yunktivit, keratit).
Qarshi ko'rsatmalar
Polimiksin B ga yuqori sezuvchanlik; miasteniya.
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Grammanfiy mikroorganizmlar (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa va boshqalar) sababli infeksiyalarda, polimiksin B faqat boshqa kamroq toksik antimikrobiyal preparatlarga chidamlilik mavjud bo'lganda buyuriladi.
Parenteral qo'llash faqat statsionar sharoitda amalga oshiriladi.
Parenteral qo'llashda polimiksin B ning qon plazmasidagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli davolashda buyrak funktsiyasini 2 kunda 1 marta nazorat qilish kerak.
Polimiksin B neomitsin, batsitratsin, nistatin, trimetoprim, shuningdek deksametazon bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin.
Parenteral qo'llash faqat statsionar sharoitda amalga oshiriladi.
Parenteral qo'llashda polimiksin B ning qon plazmasidagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli davolashda buyrak funktsiyasini 2 kunda 1 marta nazorat qilish kerak.
Polimiksin B neomitsin, batsitratsin, nistatin, trimetoprim, shuningdek deksametazon bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, ataksiya, ong buzilishi, uyquchanlik, paresteziya, nerv-mushak blokadasi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: albuminuriya, silindruriya, azotemiya, proteinuriya, buyrak tubular nekrozi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olish mushaklarining falaji, apnoe.
Hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og'riq, ko'ngil aynishi, ishtaha pasayishi, soxta membranoz kolit.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eozinofiliya.
Mahalliy reaktsiyalar: flebit, periflebita, tromboflebit, mushak ichiga in'ektsiya joyida og'riq.
Boshqalar: ko'rish buzilishi, superinfektsiya, kandidoz, intratekal yuborishda - meningial simptomlar.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: albuminuriya, silindruriya, azotemiya, proteinuriya, buyrak tubular nekrozi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olish mushaklarining falaji, apnoe.
Hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og'riq, ko'ngil aynishi, ishtaha pasayishi, soxta membranoz kolit.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eozinofiliya.
Mahalliy reaktsiyalar: flebit, periflebita, tromboflebit, mushak ichiga in'ektsiya joyida og'riq.
Boshqalar: ko'rish buzilishi, superinfektsiya, kandidoz, intratekal yuborishda - meningial simptomlar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Nafas olish mushaklarining falaji, neyrotoksiklik, nefrotoksiklik.
Davolash
Qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya.
Nafas olish mushaklarining falaji, neyrotoksiklik, nefrotoksiklik.
Davolash
Qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Polimiksin B depolarizatsiyalovchi miorelaksantlar bilan mos kelmaydi (nafas olish mushaklarining falaji rivojlanish xavfi).
Bir vaqtda qo'llanganda xloramfenikol, karbenitsillin, tetratsiklin, sulfanilamidlar va trimetoprim bilan Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. ga nisbatan ta'sir sinergizmi kuzatiladi; ampisillin bilan - ko'pchilik grammanfiy bakteriyalarga nisbatan.
Batsitratsin va nistatin bilan mos keladi.
Aminoglikozidlar (kanamitsin, streptomitsin, neomitsin, gentamitsin) bilan birgalikda qo'llanganda oto- va nefrotoksiklik, shuningdek nerv-mushak o'tkazuvchanligi blokadasi rivojlanish xavfi oshadi.
Amfoteritsin B ning nefrotoksikligini oshiradi.
Farmatsevtik mos kelmaslik ampisillin natriy tuzi, xloramfenikol, sefalosporinlar guruhi antibiotiklari, tetratsiklin, aminokislotalar eritmalari, geparin bilan; ularni bir shprits yoki infuzion muhitda aralashtirish kerak emas.
Bir vaqtda qo'llanganda xloramfenikol, karbenitsillin, tetratsiklin, sulfanilamidlar va trimetoprim bilan Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. ga nisbatan ta'sir sinergizmi kuzatiladi; ampisillin bilan - ko'pchilik grammanfiy bakteriyalarga nisbatan.
Batsitratsin va nistatin bilan mos keladi.
Aminoglikozidlar (kanamitsin, streptomitsin, neomitsin, gentamitsin) bilan birgalikda qo'llanganda oto- va nefrotoksiklik, shuningdek nerv-mushak o'tkazuvchanligi blokadasi rivojlanish xavfi oshadi.
Amfoteritsin B ning nefrotoksikligini oshiradi.
Farmatsevtik mos kelmaslik ampisillin natriy tuzi, xloramfenikol, sefalosporinlar guruhi antibiotiklari, tetratsiklin, aminokislotalar eritmalari, geparin bilan; ularni bir shprits yoki infuzion muhitda aralashtirish kerak emas.
Chiqarilish shakli
Hidlanmagan oq kukun, 10 ml shisha flakonlarda 25 va 50 mg faol modda bilan germetik yopilgan, 5 ml erituvchi ampula bilan - "In'ektsiya uchun suv" karton qutida № 5 va 10.
