Примахин

Primachine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противомалярийное, противопротозойное.

Фармакодинаміка

Противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина. Для него характерна интеркаляция с ДНК плазмодиев, приводящая к нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Проявляет высокую активность в отношении экзоэритроцитарных форм всех видов малярии, включая первичнотканевые и параэритроцитарные формы. Особенно активен в отношении первичнотканевых форм Plasmodium falciparum. Оказывает выраженное гамотропное действие: подавляет гамонты всех видов малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae), в результате этого цикл развития в организме комара прерывается. Шизонтоцидное действие выражено очень слабо.

Фармакокінетика

После приема внутрь абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 96%. Хорошо распределяется в организме, но наибольшие концентрации создаются в крови и эритроцитах. Проникает через плацентарный барьер и может создавать опасность развития гемолитической анемии у плода при наличии дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Vd составляет 248 л. Быстро подвергается метаболизму в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных относительно того, обладает ли он противомалярийной активностью). T1/2 для примахина - 2-3 ч, для карбоксипримахина - 22-30 ч. Cmax примахина после введения дозы 15 и 30 мг составляют 50-66 и 104 нг/мл соответственно; Cmax карбоксипримахина при разовом введении 15 мг - 291-736 нг/мл, а при 2-недельном применении препарата в ежедневной дозе 15 мг - 432-1240 нг/мл. Время достижения Cmax для примахина - 2-3 ч, для карбоксипримахина - около 7 ч (2.6-8). Менее 2% перорально введенного примахина выводится с мочой в течение 24 ч.

Спосіб застосування

Показання

Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая - профилактика отдаленных рецидивов); личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином

Протипоказання

Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая - профилактика отдаленных рецидивов); личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином

Особливі вказівки

C осторожностью применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемии.

Во время лечения регулярно контролируют общий анализ крови и мочи; при первых признаках изменения цвета мочи, резком снижении Hb или числа лейкоцитов препарат немедленно отменяют.

С особой осторожностью (суточная доза не более 15 мг из расчета на основание = 27 мг дифосфата для взрослого) назначать выходцам из стран Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в процессе лечения проводят тщательное наблюдение за больным.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в области сердца, гемолитическая анемия (особенно при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, цианоз (метгемоглобинемия), особенно у пациентов с дефицитом никотинамиддинуклеотидметгемоглобин-редуктазы.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспептические явления (тошнота, рвота).

Прочие: общая слабость, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), аллергические реакции.

Передозування

Симптомы: рвота, спастические боли в животе, ощущение жжения в эпигастрии, нарушение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, цианоз, метгемоглобинемия, умеренный лейкоцитоз или лейкопения, анемия; гранулоцитопения и острая гемолитическая анемия у пациентов с гиперчувствительностью. Встречался острый гемолиз, но состояние пациентов нормализовалось при прекращении приема препарата.

Лечение: симптоматическое.

Лікарняна взаємодія

Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Лікарська форма

Таблетки в упаковке по 100 штук.