Примахін

Протималярійне, протипротозойне.

Протималярійний засіб з групи похідних 8-амінохіноліну. Для нього характерна інтеркаляція з ДНК плазмодіїв, що призводить до порушення синтезу нуклеїнових кислот. Виявляє високу активність щодо екзоеритроцитарних форм усіх видів малярії, включаючи первиннотканинні та параеритроцитарні форми. Особливо активний щодо первиннотканинних форм Plasmodium falciparum. Має виражену гамотропну дію: пригнічує гамонти всіх видів малярії (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae), в результаті чого цикл розвитку в організмі комара переривається. Шизонтоцидна дія виражена дуже слабо.

Після прийому внутрішньо абсорбція швидка і повна. Біодоступність становить 96%. Добре розподіляється в організмі, але найбільші концентрації створюються в крові та еритроцитах. Проникає через плацентарний бар'єр і може створювати небезпеку розвитку гемолітичної анемії у плода за наявності дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Vd становить 248 л. Швидко піддається метаболізму в печінці з утворенням карбоксипримахіну (немає даних щодо того, чи має він протималярійну активність). T1/2 для примахіну - 2-3 год, для карбоксипримахіну - 22-30 год. Cmax примахіну після введення дози 15 і 30 мг становлять 50-66 і 104 нг/мл відповідно; Cmax карбоксипримахіну при разовому введенні 15 мг - 291-736 нг/мл, а при 2-тижневому застосуванні препарату в щоденній дозі 15 мг - 432-1240 нг/мл. Час досягнення Cmax для примахіну - 2-3 год, для карбоксипримахіну - близько 7 год (2.6-8). Менше 2% перорально введеного примахіну виводиться з сечею протягом 24 год.

Для дорослих:

Для дітей:

Малярія (триденна, чотириденна і тропічна - профілактика віддалених рецидивів); особиста і суспільна хіміопрофілактика (в комбінації з хлорохіном

Малярія (триденна, чотириденна і тропічна - профілактика віддалених рецидивів); особиста і суспільна хіміопрофілактика (в комбінації з хлорохіном

З обережністю застосовувати при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, анемії.

Під час лікування регулярно контролюють загальний аналіз крові та сечі; при перших ознаках зміни кольору сечі, різкому зниженні Hb або числа лейкоцитів препарат негайно відміняють.

З особливою обережністю (добова доза не більше 15 мг з розрахунку на основу = 27 мг дифосфату для дорослого) призначати вихідцям з країн Середземномор'я, Закавказзя та Африки, де часто зустрічається вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; в процесі лікування проводять ретельне спостереження за хворим.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): біль в області серця, гемолітична анемія (особливо при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), пригнічення кістковомозкового кровотворення, лейкопенія, гострий внутрішньосудинний гемоліз з гемоглобінурією, ціаноз (метгемоглобінемія), особливо у пацієнтів з дефіцитом нікотинаміддинуклеотидметгемоглобін-редуктази.

З боку органів ШКТ: біль у животі, диспептичні явища (нудота, блювання).

Інші: загальна слабкість, лихоманка на фоні гемоглобінурії (у людей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), алергічні реакції.

Симптоми: блювання, спастичні болі в животі, відчуття печіння в епігастрії, порушення функції ЦНС та серцево-судинної системи, ціаноз, метгемоглобінемія, помірний лейкоцитоз або лейкопенія, анемія; гранулоцитопенія та гостра гемолітична анемія у пацієнтів з гіперчутливістю. Зустрічався гострий гемоліз, але стан пацієнтів нормалізувався при припиненні прийому препарату.

Лікування: симптоматичне.

Мепакрін, сульфаніламіди підвищують токсичність. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Таблетки в упаковці по 100 штук.