Primaxin
Primachine
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Primakvin difosfat, Primakvina difosfat, Avlon, Neo-Kvipenil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Primachini 0,009 № 30
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antimalariy, antiparazitar.
Farmakodinamika
8-aminoxinolin hosilalari guruhiga kiruvchi antimalariy vosita. Plazmodiylarning DNK bilan interkalatsiyasi xos bo'lib, nuklein kislotalar sintezining buzilishiga olib keladi. Barcha turdagi malariyaning ekzoeritrotsitar shakllariga, jumladan, birlamchi to'qima va paraeritrotsitar shakllarga nisbatan yuqori faollik ko'rsatadi. Plasmodium falciparumning birlamchi to'qima shakllariga nisbatan ayniqsa faol. Gamotrop ta'siri aniq: barcha turdagi malariya gamontlarini (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae) bostiradi, natijada chivin organizmidagi rivojlanish sikli uziladi. Shizontotsid ta'siri juda zaif ifodalangan.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tez va to'liq so'riladi. Biologik mavjudligi 96% ni tashkil qiladi. Organizmda yaxshi taqsimlanadi, lekin eng yuqori konsentratsiyalar qon va eritrotsitlarda hosil bo'ladi. Plasentar to'siqdan o'tadi va glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi mavjud bo'lganda homilada gemolitik anemiya rivojlanish xavfini tug'dirishi mumkin.
Vd 248 l ni tashkil qiladi. Jigarda tez metabolizmga uchraydi va karboksiprimaxin hosil qiladi (uning antimalariy faolligi borligi haqida ma'lumot yo'q). Primaxinning T1/2 - 2-3 soat, karboksiprimaxinning - 22-30 soat. 15 va 30 mg doza kiritilgandan so'ng primaxinning Cmax 50-66 va 104 ng/ml ni tashkil qiladi; 15 mg bir martalik kiritilganda karboksiprimaxinning Cmax 291-736 ng/ml, kunlik 15 mg doza bilan 2 haftalik qo'llanilganda - 432-1240 ng/ml. Primaxinning Cmax ga erishish vaqti - 2-3 soat, karboksiprimaxinning - taxminan 7 soat (2.6-8). Og'iz orqali kiritilgan primaxinning 2% dan kamrog'i 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi.
Vd 248 l ni tashkil qiladi. Jigarda tez metabolizmga uchraydi va karboksiprimaxin hosil qiladi (uning antimalariy faolligi borligi haqida ma'lumot yo'q). Primaxinning T1/2 - 2-3 soat, karboksiprimaxinning - 22-30 soat. 15 va 30 mg doza kiritilgandan so'ng primaxinning Cmax 50-66 va 104 ng/ml ni tashkil qiladi; 15 mg bir martalik kiritilganda karboksiprimaxinning Cmax 291-736 ng/ml, kunlik 15 mg doza bilan 2 haftalik qo'llanilganda - 432-1240 ng/ml. Primaxinning Cmax ga erishish vaqti - 2-3 soat, karboksiprimaxinning - taxminan 7 soat (2.6-8). Og'iz orqali kiritilgan primaxinning 2% dan kamrog'i 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, kunlik doza kattalar va 15 yoshdan katta bolalar uchun - 27 mg;
Davolash kursi - 2 hafta.
Davolash kursi - 2 hafta.
Bolalar uchun:
1 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 2.25 mg, 1-2 yosh - 4.5 mg, 2-4 yosh - 6.75 mg, 4-7 yosh - 9 mg, 7-12 yosh - 13.5 mg, 12-15 yosh - 18 mg.
Ko'rsatmalar
Malariya (uch kunlik, to'rt kunlik va tropik - uzoq muddatli qaytalanishlarning oldini olish); shaxsiy va jamoat kimyoprofaktikasi (xloroxin bilan birgalikda)
Qarshi ko'rsatmalar
Malariya (uch kunlik, to'rt kunlik va tropik - uzoq muddatli qaytalanishlarning oldini olish); shaxsiy va jamoat kimyoprofaktikasi (xloroxin bilan birgalikda)
Maxsus ko'rsatmalar
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, anemiya mavjud bo'lganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash.
Davolash davomida muntazam ravishda umumiy qon va siydik tahlilini nazorat qilish; siydik rangi o'zgarishi, Hb yoki leykotsitlar sonining keskin kamayishi belgilari paydo bo'lganda preparat darhol bekor qilinadi.
O'rtacha ehtiyotkorlik bilan (kunlik doza 15 mg dan oshmasligi kerak, asosga nisbatan = kattalar uchun 27 mg difosfat) O'rta yer dengizi, Zakavkazye va Afrika mamlakatlaridan kelganlarga tayinlash, bu yerda glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tug'ma yetishmovchiligi tez-tez uchraydi; davolash jarayonida bemorni diqqat bilan kuzatish.
Davolash davomida muntazam ravishda umumiy qon va siydik tahlilini nazorat qilish; siydik rangi o'zgarishi, Hb yoki leykotsitlar sonining keskin kamayishi belgilari paydo bo'lganda preparat darhol bekor qilinadi.
O'rtacha ehtiyotkorlik bilan (kunlik doza 15 mg dan oshmasligi kerak, asosga nisbatan = kattalar uchun 27 mg difosfat) O'rta yer dengizi, Zakavkazye va Afrika mamlakatlaridan kelganlarga tayinlash, bu yerda glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tug'ma yetishmovchiligi tez-tez uchraydi; davolash jarayonida bemorni diqqat bilan kuzatish.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: yurak sohasida og'riq, gemolitik anemiya (ayniqsa glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi mavjud bo'lganda), suyak iligi gemopoezining bostirilishi, leykopeniya, o'tkir tomir ichidagi gemoliz gemoglobinuriya bilan, sianoz (metgemoglobinemia), ayniqsa nikotinamid dinukleotid metgemoglobin-reduktaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, dispeptik hodisalar (ko'ngil aynishi, qusish).
Boshqalar: umumiy zaiflik, gemoglobinuriya fonida isitma (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan odamlarda), allergik reaktsiyalar.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, dispeptik hodisalar (ko'ngil aynishi, qusish).
Boshqalar: umumiy zaiflik, gemoglobinuriya fonida isitma (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan odamlarda), allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: qusish, qorin bo'shlig'ida spazmatik og'riqlar, epigastriyda yonish hissi, markaziy asab tizimi va yurak-qon tomir tizimi funksiyasining buzilishi, sianoz, metgemoglobinemia, o'rtacha leykotsitoz yoki leykopeniya, anemiya; gipersezuvchanlik bo'lgan bemorlarda granulotsitopeniya va o'tkir gemolitik anemiya. O'tkir gemoliz kuzatilgan, lekin preparat qabul qilish to'xtatilganda bemorlarning holati normallashgan.
Davolash: simptomatik.
Davolash: simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Mepakrin, sulfanilamidlar toksiklikni oshiradi. Suyak iligi gemopoezini bostiruvchi dori vositalari miyelosupressiya xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
100 dona qadoqlangan tabletkalar.