Ремдесивір

Ремдесивир (код разработки GS-5734) – новое противовирусное средство, разработанное совместно с Медицинским исследовательским институтом инфекционных заболеваний Армии США, а также американской компанией Gilead Sciences для лечения вирусов Эбола и Марбург.

В исследованиях отмечается, что вещество воздействует и на другие одноцепочные РНК-содрежащие вирусы, такие, как респираторно-синцитиальный вирус, вирус Джунина, вирус лихорадки Ласса, вирус Нипах, вирус Хендра и коронавирусы.

Ремдесивир – пролекарство, модифицированная форма средства, которое в биосреде в результате определенных процессов превращается в лекарство. Ремдесивир снижает продуцирование вирусной РНК. В случае с вирусом Эбола препарат обрывает цепи вирусной РНК. Однако в ряде случаев были зафиксированы и мутации – они делают вирус менее эффективным в природе.

В январе 2020 года на фоне пандемии коронавируса в США начали клинические испытания Ремдесивира против COVID-19. Ремдесивир передали в Китай для лечения нескольких пациентов в рамках сотрудничества с китайскими медиками.

Средство назначали первому американцу, у которого подтвердился коронавирус, после развития пневмонии. На следующий после применения лекарства день самочувствие пациента улучшилось, и вскоре ему удалось выздороветь. Однако делать выводы об эффективности препарата, основываясь на единственном примере, нельзя, отмечали медики.

В феврале в Китае начали клинически испытывать Ремдесивир. 17 марта в Чехии средство временно одобрили для лечения тяжелой формы COVID-19. 18 марта ВОЗ объявила о начале клинических испытаний Ремдесивира в лечении коронавируса.

Ремдесивір — противірусний засіб, нуклеотидний аналог, що перешкоджає розмноженню вірусів родини Coronaviridae. Після внутрішньовенного введення він проникає у клітини-мішені, де перетворюється на активний метаболіт, який пригнічує РНК-залежну РНК-полімеразу вірусу. Це блокує процес реплікації вірусного геному, внаслідок чого знижується вірусне навантаження і полегшується перебіг інфекції.

Після введення ремдесивір швидко розподіляється у тканинах. Активний метаболіт виявляється у плазмі протягом кількох хвилин. Метаболізується переважно у клітинах печінки шляхом гідролізу та подальших реакцій фосфорилювання. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, частково — з жовчю. Період напіввиведення активного метаболіту становить близько 25 годин.

Для дорослих:

Для дітей:

Ремдесивір застосовують для лікування коронавірусної хвороби (COVID-19) у дорослих і підлітків віком від 12 років із масою тіла від 40 кг, які потребують госпіталізації та отримують оксигенотерапію, але не перебувають на ШВЛ.
Може бути розглянутий для короткострокового лікування пацієнтів із високим ризиком тяжкого перебігу захворювання — за рішенням лікаря.

• Підвищена чутливість до ремдесивіру або будь-якого допоміжного компонента препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки (АЛТ/АСТ > 5 норм).
• Виражена ниркова недостатність (ШКФ < 30 мл/хв).
• Діти до 12 років або з масою тіла < 40 кг (для дорослої форми).

• Лікування проводять лише під наглядом лікаря у медичному закладі.
• До початку терапії та під час лікування необхідно контролювати показники функції печінки та нирок.
• Не рекомендується поєднувати з препаратами, які є сильними індукторами ферментів CYP3A4.
• Застосування у вагітних і жінок, що годують груддю, можливе лише у разі, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Найчастіше спостерігаються:

• підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ),
• нудота, головний біль, висип, підвищення температури,
• іноді — реакції у місці введення (біль, почервоніння, флебіт).
• У поодиноких випадках — артеріальна гіпотензія, утруднене дихання, алергічні реакції.

Випадки передозування не описані. У разі введення надмірної дози можливе посилення побічних реакцій. Специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія та підтримка функцій життєво важливих органів.

Не рекомендується одночасне застосування з хлорохіном або гідроксихлорохіном — може знижуватись антивірусна активність ремдесивіру.
Препарати, що індукують ферменти CYP450, можуть прискорювати його метаболізм і зменшувати ефективність.
Не виявлено суттєвої взаємодії з антибіотиками, антикоагулянтами чи глюкокортикостероїдами при короткочасному застосуванні.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій по 100 мг у флаконі;
розчин для інфузій 100 мг/20 мл або 100 мг/25 мл у флаконах або ампулах.