Ретч

Антихолінестеразний, стимулюючий перистальтику кишечника, протиблювотний

Посилює моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму D2-дофамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну та пригнічує його руйнування.

Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, викликаної апоморфіном.

Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази.

Дія препарату у пацієнтів з функціональною диспепсією призводить до зниження вираженості симптомів (загальна оцінка пацієнтом, постпрандіальна тяжкість у животі, раннє насичення).

Застосування ітоприду пацієнтами з діабетичним гастропарезом сприяло прискоренню евакуації зі шлунка рідкої та твердої їжі.

У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) ітоприд зменшує кількість перехідних розслаблень нижнього стравохідного сфінктера та зменшує тривалість часу з високою кислотністю у стравоході (pH < 4).

Чинить специфічну дію на гладку мускулатуру ШКТ, прискорює транзит по шлунку та покращує його випорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.

Всмоктування

Швидко і практично повністю всмоктується в ШКТ. Відносна біодоступність його становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку.

Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) 0,28 мкг/мл, після прийому 50 мг препарату, досягається через 0,5-0,75 год

При повторному прийомі препарату всередину в дозі 50-200 мг три рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна.

Розподіл

Зв'язується з білками плазми на 96%, в основному з альбуміном. Зв'язування з альфа1-кислим глікопротеїном становить менше 15%.

Активно розподіляється в тканинах (об'єм розподілу 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, наднирниках та шлунку. У терапевтичних дозах незначно проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко.

Метаболізм

Метаболізується в печінці. Ідентифіковані 3 метаболіти, один з яких проявляє незначну активність, яка не має фармакологічного значення (приблизно 2-3% від такої ітоприду). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється в результаті окислення четвертинної аміно-N-диметильної групи.

Метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMО3). Кількість та ефективність ізоферментів людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який у рідкісних випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурії (синдром рибного запаху).

У пацієнтів з триметиламінурією період напіввиведення препарату збільшується.

Препарат не чинить інгібуючого або індукуючого впливу на CYP2C19 і CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронізилтрансферази.

Виведення

Ітоприд та його метаболіти виводяться нирками. Ниркова екскреція ітоприду та його N-оксиду після одноразового прийому препарату всередину в терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 і 75,4% відповідно.

Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 6 год.

Для дорослих:

Лікування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії, таких як здуття живота, відчуття переповненості шлунка, дискомфорт і болі в епігастрії, анорексія, печія, нудота і блювота у дорослих.

- Підвищена чутливість до ітоприду або будь-якого допоміжного компонента препарату;
- пацієнти з шлунково-кишковою кровотечею, механічною обструкцією або перфорацією;
- дитячий вік (до 16 років);
- вагітність і період лактації;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю:
З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних з посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може погіршити перебіг основного захворювання; пацієнтам, з порушенням функції печінки і нирок; пацієнтам похилого віку.

З обережністю слід застосовувати ітоприд у пацієнтів, для яких поява холінергічних побічних реакцій (пов'язаних з посиленням дії ацетилхоліну під впливом ітоприду), може погіршити перебіг основного захворювання.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину, гінекомастія.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, тремор.

З боку травної системи: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяниця.

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, шкірний свербіж, висип, анафілаксія.

Зміни лабораторних показників: підвищення активності АСТ і АЛТ, ГГТ, ЩФ і рівня білірубіну.

Випадки передозування у людини не описані.

При передозуванні показані промивання шлунка і симптоматична терапія.

Ітоприд посилює моторику шлунка, тому він може вплинути на всмоктування інших одночасно застосовуваних всередину препаратів.

З особливою обережністю застосовувати одночасно з препаратами з низьким терапевтичним індексом, а також у лікарських формах з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратами з кишковорозчинною оболонкою.

Антихолінергічні засоби можуть послабити ефект ітоприду.

Таблетки, 50 мг.
По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 або 10 блістерів з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.