Селофен

Selofen

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Снотворное

Фармакодинаміка

Селофен снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Фармакокінетика

Всасывание. При приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе препарата.

Распределение. является жирорастворимым соединением. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Залеплон в основном биотрансформируется альдегидоксидазой до формы 5-окси-залеплона. Так же залеплон биотрансформируется изоферментом CYP3A4 до диэтилзалеплона, который затем трансформируется альдегидоксидазой до 5-окси-диэтилзалеплона.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует алдегид-оксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью алдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Т½ элиминации залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Спосіб застосування

Показання

- нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность. Преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, синдром беспокойных ног и парасомнии).

Протипоказання

• повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу
• тяжелые нарушения функции печени
• тяжелые нарушения функции почек
• синдром апноэ во сне
• миастения (Myasthenia gravis).
• тяжелая дыхательная недостаточность
• детский возраст до 18 лет.
• лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Особливі вказівки

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Селофен оказывает значительное влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
Седация, амнезия, снижение концентрации внимания, нарушение мышечных функций могут оказывать отрицательное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Недостаточное время сна увеличивает вероятность нарушения концентрации внимания.
Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов, выполняющих деятельность, требующую значительной психомоторной активности.

Побічні ефекти

• головная боль, головокружение, сонливость, чувство слабости
• аллергические реакции, зуд
• абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея
• амнезия (возможная антероградная амнезия, особенно при приёме более высоких доз, сопровождающаяся нарушением поведения)
• депрессия (возможно появление клинических признаков скрытой депрессии)
• психические и парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждённое состояние, раздражительность, тремор, атаксия, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых пациентов)
• зависимость (приём препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с симптомами отмены – головные боли, миалгии, спутанность сознания, появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме). Возможно развитие и психической зависимости при злоупотреблении препаратом.

• аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.

Передозування

При передозировке не возникает жизнеугрожающих состояний, если одновременно больной не принимал действующих на ЦНС антидепрессантов, в том числе и алкоголь. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.

Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях атаксия, гипотония,
гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.

Лечение: при обнаружении передозировки в течении первого часа, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту. Больному, находящемуся в бессознательном состоянии проводят промывание желудка, назначают активный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
В качестве антидота можно применять флумазенил. Во время применения флумазенила не следует забывать о том, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона. Клинический опыт, однако, не подтверждает действенность флумазенила при передозировке залеплона.

Лікарняна взаємодія

Не рекомендуется одновременное применение препарата с алкоголем. Седативное действие лекарственного продукта может усиливаться в случае одновременного применения с алкоголем. Это ограничивает способность к вождению автотранспорта и обслуживания механизмов.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему. Седативное действие лекарственного продукта на центральную нервную систему может усиливаться в случае одновременного применения с препаратами: антипсихотическими (нейролептиками), снотворными, анксиолитическими или седативными, антидепрессивными, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими, анестезирующими и антигистаминными препаратами, обладающими седативным эффектом.

Сочетанное применение однократной дозы 10 мг залеплона с венлафаксином (в форме с модифицированным высвобождением) в дозе 75 мг или 150 мг в сутки не приводило к лекарственным взаимодействиям, вызывающим нарушение памяти (немедленное или отсроченное запоминание слов) или психомоторных функций (тест замены цифровых символов). Также, не отмечено фармакокинетических взаимодействий при применении залеплона и венлафаксина (в форме с модифицированным высвобождением).

Также как в случае опиоидных анальгетиков, может усиливаться эйфорирующее действие, приводящее к формированию физической зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим относительно сильным ингибитором микросомальных ферментов печени, включая альдегидоксидазу и CYP3A4, увеличивает концентрацию залеплона в плазме на 85% в связи с первичным (альдегидоксидаза) и вторичным (CYP3F4) угнетением активности ферментов, которые определяют биотрансформацию залеплона. В связи с этим рекомендуется соблюдение осторожности при одновременном применении циметидина и лекарственного препарата Селофен.

Одновременное применение препарата Селофен с однократной дозой 800 мг эритромицина, являющегося сильным селективным ингибитором CYP3A4, приводило к повышению концентрации залеплона в плазме на 34%. Рутинная модификация дозировки лекарственного препарат Селофен не является обязательной, но пациента следует проинформировать о возможном потенцировании седативного действия.

В свою очередь рифампицин, как сильный индуктор нескольких микросомальных ферментов печени, включая CYP3A4, может вызвать четырехкратное уменьшение концентрации залеплона в плазме. Одновременное введение лекарственного продукта Morfeo с такими индукторами CYP3A4 как: рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал может снизить эффективность залеплона.

Залеплон не влияет на фармакокинетический и фармакодинамический профиль дигоксина и варфарина, то есть препараты, имеющие узкий терапевтический индекс. Кроме того, ибупрофен, являющийся примером препарата, уменьшающего выведение почками, не проявляет взаимодействия с лекарственным препаратом Селофен.

Лікарська форма

Капсулы, 10 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку