Серената
Serenata
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: "Serenata" 50 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі.
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Антидепресивне.
Фармакодинаміка
Антидепресант. Селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Чинить слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Сертралін не має спорідненості до мускаринових, серотонінових, дофамінових, адренергічних, гістамінових, GABA- або бензодіазепінових рецепторів. Не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії.
Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів.
На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну не відбувається збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної або фізичної лікарської залежності.
Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів.
На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну не відбувається збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної або фізичної лікарської залежності.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину абсорбція сертраліну з ШКТ значна, але відбувається повільно. Cmax у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Біодоступність під час прийому їжі підвищується на 25%, при цьому час досягнення Cmax скорочується.
Розподіл
При одноразовому щоденному прийомі Css у плазмі крові досягається протягом тижня. Зв'язування сертраліну з білками плазми становить 98%. Vd >20 л/кг.
Сертралін виділяється з грудним молоком. Даних про його проникність через плацентарний бар'єр немає.
Метаболізм і виведення
Сертралін інтенсивно метаболізується при "першому проходженні" через печінку, піддаючись N-деметилюванню. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін менш активний порівняно з вихідною сполукою. Метаболіти виділяються з сечею і калом у рівних кількостях. Близько 0.2% сертраліну виводиться нирками в незміненому вигляді. T1/2 становить 22-36 год і не залежить від віку або статі. Для N-десметилсертраліну цей показник становить 62-104 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції печінки T1/2 і AUC збільшуються.
Незалежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється.
Сертралін не піддається діалізу.
Після прийому препарату всередину абсорбція сертраліну з ШКТ значна, але відбувається повільно. Cmax у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Біодоступність під час прийому їжі підвищується на 25%, при цьому час досягнення Cmax скорочується.
Розподіл
При одноразовому щоденному прийомі Css у плазмі крові досягається протягом тижня. Зв'язування сертраліну з білками плазми становить 98%. Vd >20 л/кг.
Сертралін виділяється з грудним молоком. Даних про його проникність через плацентарний бар'єр немає.
Метаболізм і виведення
Сертралін інтенсивно метаболізується при "першому проходженні" через печінку, піддаючись N-деметилюванню. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін менш активний порівняно з вихідною сполукою. Метаболіти виділяються з сечею і калом у рівних кількостях. Близько 0.2% сертраліну виводиться нирками в незміненому вигляді. T1/2 становить 22-36 год і не залежить від віку або статі. Для N-десметилсертраліну цей показник становить 62-104 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції печінки T1/2 і AUC збільшуються.
Незалежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється.
Сертралін не піддається діалізу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Серената приймають всередину, 1 раз на добу, вранці або ввечері, незалежно від режиму харчування.
Рекомендоване дозування для дорослих пацієнтів:
депресії та ОКР: початкова доза – 50 мг, поступово (не раніше ніж через 1 тиждень) можна збільшувати до максимальної – 200 мг;
панічні розлади та ПТСР: початкова доза – 25 мг, через тиждень можна збільшити до 50 мг, а потім поступово (не раніше ніж через 1 тиждень) збільшувати до максимальної – 200 мг.
Задовільний клінічний ефект досягається зазвичай через 1 тиждень від початку курсу. Для досягнення повної терапевтичної відповіді потрібно регулярно приймати Серенату від 2 до 4 тижнів, а при терапії ОКР для отримання високої ефективності може знадобитися від 8 до 12 тижнів. Мінімальну дозу, що забезпечує терапевтичну дію препарату, в подальшому зберігають як підтримуючу.
Рекомендоване дозування для дорослих пацієнтів:
депресії та ОКР: початкова доза – 50 мг, поступово (не раніше ніж через 1 тиждень) можна збільшувати до максимальної – 200 мг;
панічні розлади та ПТСР: початкова доза – 25 мг, через тиждень можна збільшити до 50 мг, а потім поступово (не раніше ніж через 1 тиждень) збільшувати до максимальної – 200 мг.
Задовільний клінічний ефект досягається зазвичай через 1 тиждень від початку курсу. Для досягнення повної терапевтичної відповіді потрібно регулярно приймати Серенату від 2 до 4 тижнів, а при терапії ОКР для отримання високої ефективності може знадобитися від 8 до 12 тижнів. Мінімальну дозу, що забезпечує терапевтичну дію препарату, в подальшому зберігають як підтримуючу.
Для дітей:
Рекомендоване дозування при терапії ОКР у дітей залежно від віку:
6–12 років: початкова доза – 25 мг, через тиждень можна збільшити до 50 мг;
12–17 років: початкова доза – 50 мг, її поступово (не раніше ніж через 1 тиждень) можна збільшувати до максимальної – 200 мг.
Потрібно враховувати, що у дітей менша маса тіла порівняно з дорослими пацієнтами. Тому при підвищенні дози понад 50 мг на добу в педіатричній практиці потрібно ретельно спостерігати за хворими і відміняти Серенату при перших ознаках передозування.
6–12 років: початкова доза – 25 мг, через тиждень можна збільшити до 50 мг;
12–17 років: початкова доза – 50 мг, її поступово (не раніше ніж через 1 тиждень) можна збільшувати до максимальної – 200 мг.
Потрібно враховувати, що у дітей менша маса тіла порівняно з дорослими пацієнтами. Тому при підвищенні дози понад 50 мг на добу в педіатричній практиці потрібно ретельно спостерігати за хворими і відміняти Серенату при перших ознаках передозування.
Показання
- депресії різної етіології (лікування та профілактика);
- обсесивно-компульсивні розлади (ОКР);
- панічні розлади (з агорафобією або без);
- посттравматичні стресові розлади (ПТСР).
- обсесивно-компульсивні розлади (ОКР);
- панічні розлади (з агорафобією або без);
- посттравматичні стресові розлади (ПТСР).
Протипоказання
- нестабільна епілепсія;
- дитячий вік до 6 років;
- вагітність;
- період лактації;
- спільне застосування сертраліну та інгібіторів МАО (при заміні одного препарату на інший слід утриматися від прийому антидепресантів протягом 14 днів);
- спільне застосування сертраліну з триптофаном або фенфлураміном;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при органічних захворюваннях головного мозку (в т.ч. при затримці розумового розвитку), маніакальних станах, епілепсії, печінковій та/або нирковій недостатності, зниженні маси тіла.
- дитячий вік до 6 років;
- вагітність;
- період лактації;
- спільне застосування сертраліну та інгібіторів МАО (при заміні одного препарату на інший слід утриматися від прийому антидепресантів протягом 14 днів);
- спільне застосування сертраліну з триптофаном або фенфлураміном;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при органічних захворюваннях головного мозку (в т.ч. при затримці розумового розвитку), маніакальних станах, епілепсії, печінковій та/або нирковій недостатності, зниженні маси тіла.
Особливі вказівки
Сертралін не слід призначати протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. Інгібітори МАО не призначають протягом 14 днів після відміни сертраліну.
У хворих, які отримують електросудомну терапію, відсутній достатній досвід застосування препарату Серената. Можливий успіх або ризик подібного комбінованого лікування не вивчений.
Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до розвитку ремісії. Тому від початку лікування і до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження.
При одночасному застосуванні препарату Серената та лікарських засобів, що чинять пригнічувальний вплив на ЦНС, потрібна особлива обережність і ретельний контроль стану пацієнта.
Використання в педіатрії
З обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком старше 6 років.
У період лікування вживання алкоголю заборонено.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.
У хворих, які отримують електросудомну терапію, відсутній достатній досвід застосування препарату Серената. Можливий успіх або ризик подібного комбінованого лікування не вивчений.
Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до розвитку ремісії. Тому від початку лікування і до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження.
При одночасному застосуванні препарату Серената та лікарських засобів, що чинять пригнічувальний вплив на ЦНС, потрібна особлива обережність і ретельний контроль стану пацієнта.
Використання в педіатрії
З обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком старше 6 років.
У період лікування вживання алкоголю заборонено.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, запаморочення, головний біль, інсомнія, сплутаність свідомості, амнезія, атаксія, дискоординація, гіпер- і парестезії, гіперкінези, гіпо- і дискінезія, екстрапірамідні розлади, судоми, мідріаз, ністагм, птоз, гіпорефлексія, агресивність, тривожність, психоз, амнезія, апатія, деперсоналізація, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації, параноїдальні реакції, сомнамбулізм.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, серцебиття, біль у грудях, анемія; рідко — тахікардія, колаптоїдні стани.
З боку органів ШКТ: сухість у роті, зниження апетиту аж до анорексії (рідко — підвищення апетиту, можливо як наслідок усунення депресії), диспептичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, діарея або нестійкий стілець, запор), спазми в шлунку, біль у животі, панкреатит, зміна печінкових тестів, гепатит, жовтяниця або печінкова недостатність, дисфагія, подразнення слизової оболонки ШКТ, глосит, гіпертрофія ясен, виразковий стоматит.
З боку респіраторної системи: відчуття стиснення грудної клітки.
З боку сечостатевої системи: затримка еякуляції, зниження лібідо, еректильна дисфункція, аноргазмія, порушення менструального циклу, гінекомастія, пріапізм, дизурія, гіперпролактинемія, галакторея.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, кропив'янка; набряклість обличчя або губ; шкірний висип, генералізований свербіж, багатоформна ексудативна еритема.
Інші: набряки (в т.ч. періорбітальні), артралгія, лімфаденопатія, підвищене потовиділення, зниження маси тіла, синдром відміни
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, серцебиття, біль у грудях, анемія; рідко — тахікардія, колаптоїдні стани.
З боку органів ШКТ: сухість у роті, зниження апетиту аж до анорексії (рідко — підвищення апетиту, можливо як наслідок усунення депресії), диспептичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, діарея або нестійкий стілець, запор), спазми в шлунку, біль у животі, панкреатит, зміна печінкових тестів, гепатит, жовтяниця або печінкова недостатність, дисфагія, подразнення слизової оболонки ШКТ, глосит, гіпертрофія ясен, виразковий стоматит.
З боку респіраторної системи: відчуття стиснення грудної клітки.
З боку сечостатевої системи: затримка еякуляції, зниження лібідо, еректильна дисфункція, аноргазмія, порушення менструального циклу, гінекомастія, пріапізм, дизурія, гіперпролактинемія, галакторея.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, кропив'янка; набряклість обличчя або губ; шкірний висип, генералізований свербіж, багатоформна ексудативна еритема.
Інші: набряки (в т.ч. періорбітальні), артралгія, лімфаденопатія, підвищене потовиділення, зниження маси тіла, синдром відміни
Передозування
Симптоми: важких симптомів передозування сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у високих дозах. Однак при одночасному прийомі з іншими препаратами або етанолом може виникати важке отруєння. Передозування може викликати серотоніновий синдром з нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом і гіперрефлексією.
Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У сертраліну великий Vd, тому підвищення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися неефективним.
Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У сертраліну великий Vd, тому підвищення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися неефективним.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні препарат Серената та інгібіторів МАО, як вибірково діючих (селегілін), так і з оборотним типом дії (моклобемід) можливий розвиток важких ускладнень, включаючи серотоніновий синдром. Аналогічні ускладнення, іноді зі смертельним наслідком, виникають при призначенні інгібіторів МАО на тлі лікування антидепресантами, що пригнічують нейрональне захоплення моноамінів або відразу після їх відміни. При одночасному застосуванні вибіркових інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну та інгібіторів МАО виникають: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості, яке в деяких випадках може перейти в деліріозний стан або кому.
При спільному призначенні похідних кумарину та сертраліну відзначається значне збільшення протромбінового часу (рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування препаратом Серената та після його відміни).
Фармакокінетична взаємодія
Сертралін зв'язується з білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість його взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад, з діазепамом, толбутамідом і варфарином).
При одночасному застосуванні з циметидином спостерігається значне зменшення кліренсу сертраліну. При тривалому лікуванні сертраліном у дозі 50 мг/добу у разі одночасного застосування спостерігається підвищення концентрації в плазмі крові дезипраміну, який метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6.
В експериментальних дослідженнях з вивчення лікарської взаємодії in vitro показано, що метаболічні процеси, що відбуваються за участю ізоферментів CYP3A3/4, - бета-гідроксилювання ендогенного кортизолу і метаболізм карбамазепіну та терфенадину - не змінюються при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг/добу. Концентрація в плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну в тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не інгібує активність ізоферменту CYP2C9.
Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму в сироватці крові, що свідчить про відсутність інгібування ізоферменту CYP2C19.
За даними досліджень in vitro сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізофермент CYP1A2.
Фармакокінетика літію не змінюється при одночасному застосуванні сертраліну, однак у таких випадках частіше спостерігається тремор. Так само як і призначення інших вибіркових інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну, спільне застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), вимагає підвищеної обережності. При заміні одного інгібітора нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Однак потрібно дотримуватися обережності при змінах курсу лікування.
Слід уникати спільного призначення триптофану або фенфлураміну з сертраліном.
Сертралін викликає мінімальну індукцію мікросомальних ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну та антипірину в дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення T1/2 антипірину, хоча виникає це всього в 5% спостережень.
При одночасному застосуванні сертралін не змінює бета-адреноблокуючу дію атенололу.
При одночасному застосуванні сертраліну в дозі 200 мг/добу з глібенкламідом або дигоксином лікарської взаємодії не виявлено.
При спільному призначенні похідних кумарину та сертраліну відзначається значне збільшення протромбінового часу (рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування препаратом Серената та після його відміни).
Фармакокінетична взаємодія
Сертралін зв'язується з білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість його взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад, з діазепамом, толбутамідом і варфарином).
При одночасному застосуванні з циметидином спостерігається значне зменшення кліренсу сертраліну. При тривалому лікуванні сертраліном у дозі 50 мг/добу у разі одночасного застосування спостерігається підвищення концентрації в плазмі крові дезипраміну, який метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6.
В експериментальних дослідженнях з вивчення лікарської взаємодії in vitro показано, що метаболічні процеси, що відбуваються за участю ізоферментів CYP3A3/4, - бета-гідроксилювання ендогенного кортизолу і метаболізм карбамазепіну та терфенадину - не змінюються при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг/добу. Концентрація в плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну в тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не інгібує активність ізоферменту CYP2C9.
Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму в сироватці крові, що свідчить про відсутність інгібування ізоферменту CYP2C19.
За даними досліджень in vitro сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізофермент CYP1A2.
Фармакокінетика літію не змінюється при одночасному застосуванні сертраліну, однак у таких випадках частіше спостерігається тремор. Так само як і призначення інших вибіркових інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну, спільне застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), вимагає підвищеної обережності. При заміні одного інгібітора нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Однак потрібно дотримуватися обережності при змінах курсу лікування.
Слід уникати спільного призначення триптофану або фенфлураміну з сертраліном.
Сертралін викликає мінімальну індукцію мікросомальних ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну та антипірину в дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення T1/2 антипірину, хоча виникає це всього в 5% спостережень.
При одночасному застосуванні сертралін не змінює бета-адреноблокуючу дію атенололу.
При одночасному застосуванні сертраліну в дозі 200 мг/добу з глібенкламідом або дигоксином лікарської взаємодії не виявлено.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг і 100 мг.
10 таблеток у ПВХ/Ал. блістер. 3 або 5 блістерів з інструкцією по застосуванню упаковані в картонну пачку.
10 таблеток у ПВХ/Ал. блістер. 3 або 5 блістерів з інструкцією по застосуванню упаковані в картонну пачку.
