Солантра

Засіб для зовнішнього застосування, належить до групи авермектинів. Чинить протизапальну дію шляхом пригнічення вироблення запальних цитокінів, індукованих ліпополісахаридами. Протизапальні властивості івермектину для зовнішнього застосування спостерігалися на моделях запальних процесів шкіри у тварин. Івермектин також викликає загибель паразитів, головним чином, шляхом селективного зв'язування та високої спорідненості до глутамат-регульованих хлорних каналів, що знаходяться в нервових і м'язових клітинах безхребетних. Механізм дії івермектину при лікуванні запальних уражень шкіри при розацеа невідомий, але може бути пов'язаний як з протизапальними ефектами івермектину, так і зі здатністю івермектину викликати загибель кліщів Demodex, які, в свою чергу, є фактором, що викликає запалення шкіри.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.

Механизм действия препарата Солантра при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.

Абсорбция. 
Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра, оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения препарата (Cmax (2,1±1,0) нг/мл, диапазон: 0,7–4,0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0–24 составила (36±16) нгч/мл, диапазон: 14–7 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу 2-й нед лечения в условиях равновесного состояния.
При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после 2-недельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0–24 (36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0–24 (134±66) нг·ч/мл).

Распределение.
Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Биотрансформация. 
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных изоферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет ингибиторов изофермента CYP3A4. Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 или 2E1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP450 (изоферменты 1A2, 2B6, 2C9 или 3A4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3’’-O-деметил ивермектин и 4α-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу 2-й нед лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 нед. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmax и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Элиминация. 
Конечный T1/2, в среднем составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон: 92–238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра.

Особые группы пациентов
Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Для дорослих:

Лікування запальних уражень шкіри при розацеа (папуло-пустульозна форма) у дорослих пацієнтів.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента препарату;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність препарату для цієї вікової категорії не вивчалася).

З обережністю:
Порушення функції печінки.

Препарат Солантра следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
У пациентов может наблюдаться временное обострение розацеа, которое является реакцией на гибель клещей рода Demodex, и которое обычно проходит в течение 1 недели при продолжении лечения. В случае выраженного обострения с тяжелой реакцией со стороны кожи лечение следует прекратить.
После нанесения лекарственного препарата необходимо вымыть руки.
После высыхания лекарственного препарата можно наносить косметические средства.

Вспомогательные вещества
Препарат Солантра содержит: цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит); метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. отсроченные); пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Солантра не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - відчуття печіння шкіри; нечасто - подразнення шкіри, свербіж, сухість шкіри; невідомо - контактний дерматит, алергічні реакції, еритема.

Симптомы: сообщений о случаях передозировки препарата Солантра не зарегистрировано. При случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных ЛФ ивермектина на человека (проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание на поверхность тела) наиболее часто отмечались следующие симптомы: кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают судороги, атаксию, одышку, боль в животе, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.

Лечение: при случайном приеме внутрь препарата проводится симптоматическая терапия, включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и при необходимости ИВЛ) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения АД). Для предотвращения всасывания попавшего внутрь препарата может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка, с последующим применением слабительных препаратов и других мер устранения интоксикации.

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Одновременное применение крема Солантра с другими препаратами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.

Крем для зовнішнього застосування 1% від білого до світло-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: гліцерол - 40 мг, ізопропілпальмітат - 40 мг, карбомер сополімер тип В - 2 мг, диметикон 20 Cst - 5 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0.5 мг, цетиловий спирт - 35 мг, стеариловий спирт - 25 мг, макрогола цетостеариловий ефір - 30 мг, сорбітану стеарат - 20 мг, метилпарагідроксибензоат - 2 мг, пропілпарагідроксибензоат - 1 мг, феноксиетанол - 10 мг, пропіленгліколь - 20 мг, олеїловий спирт - 20 мг, натрію гідроксиду розчин 10% - до pH 6.3±0.3, вода очищена - до 1000 мг.

15 г - туби ламіновані (1) - пачки картонні.
30 г - туби ламіновані (1) - пачки картонні.