Solantra
Solantra
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ivermektin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Krem "Solantra" 1% - 15,0
D.S. Har kuni 1 marta/kun davomida butun davolash kursi davomida qo'llaniladi - 4 oygacha
D.S. Har kuni 1 marta/kun davomida butun davolash kursi davomida qo'llaniladi - 4 oygacha
Farmakologik xossalar
Yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi va farmakodinamik ta'sirlar
Ivermektin avermektin guruhiga kiradi, u yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, lipopolisaxaridlar tomonidan induktsiyalangan yallig'lanish sitokinlarining ishlab chiqarilishini bostirish orqali. Ivermektinning tashqi qo'llanilishi uchun yallig'lanishga qarshi xususiyatlari hayvonlarda teri yallig'lanish jarayonlari modellarida kuzatilgan. Ivermektin, shuningdek, asosan nerv va mushak hujayralarida joylashgan glutamat-regulyatsiyalangan xlor kanallariga selektiv bog'lanish va yuqori afinitet orqali parazitlarni o'ldiradi.
Solantra preparatining rozatseya bilan bog'liq teri yallig'lanish kasalliklarini davolashdagi ta'sir mexanizmi noma'lum, ammo bu ivermektinning yallig'lanishga qarshi ta'sirlari va ivermektinning Demodex kenelarini o'ldirish qobiliyati bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ular o'z navbatida teri yallig'lanishiga sabab bo'luvchi omil hisoblanadi.
Ivermektin avermektin guruhiga kiradi, u yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, lipopolisaxaridlar tomonidan induktsiyalangan yallig'lanish sitokinlarining ishlab chiqarilishini bostirish orqali. Ivermektinning tashqi qo'llanilishi uchun yallig'lanishga qarshi xususiyatlari hayvonlarda teri yallig'lanish jarayonlari modellarida kuzatilgan. Ivermektin, shuningdek, asosan nerv va mushak hujayralarida joylashgan glutamat-regulyatsiyalangan xlor kanallariga selektiv bog'lanish va yuqori afinitet orqali parazitlarni o'ldiradi.
Solantra preparatining rozatseya bilan bog'liq teri yallig'lanish kasalliklarini davolashdagi ta'sir mexanizmi noma'lum, ammo bu ivermektinning yallig'lanishga qarshi ta'sirlari va ivermektinning Demodex kenelarini o'ldirish qobiliyati bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ular o'z navbatida teri yallig'lanishiga sabab bo'luvchi omil hisoblanadi.
Farmakokinetika
Absorbsiya.
Solantra preparatidagi ivermektinning so'rilishi og'ir papulopustulyoz rozatseya shakliga ega bo'lgan kattalar bemorlarda maksimal ruxsat etilgan doza qo'llanilgan klinik tadqiqotda baholangan. Muvozanat holatida (davolashning 2 haftasidan keyin) ivermektinning plazmadagi eng yuqori o'rtacha (± standart og'ish) konsentratsiyalari preparat qo'llanilgandan keyin (10±8) soat davomida kuzatilgan (Cmax (2,1±1,0) ng/ml, diapazon: 0,7–4,0 ng/ml), va eng yuqori o'rtacha (± standart og'ish) AUC0–24 (36±16) ng·soat/ml ni tashkil etgan, diapazon: 14–7 ng·soat/ml). Ivermektinning tizimli ekspozitsiyasi muvozanat holatida davolashning 2-haftasining oxiriga yetgan.
III faza tadqiqotlarida uzoq muddatli davolashda ivermektinning tizimli ekspozitsiyasi 2 haftalik davolashdan keyin bir xil bo'lib qolgan. Muvozanat holatida ivermektinning tizimli ekspozitsiya darajalari (AUC0–24 (36±16) ng·soat/ml) sog'lom ko'ngillilarda 6 mg ivermektin bir marta ichki qabul qilingandan keyin (AUC0–24 (134±66) ng·soat/ml) past bo'lgan.
Ta'sir qilish.
In vitro tadqiqotlar ivermektinning plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog'lanishi 99% dan ortiq ekanligini ko'rsatdi. Ivermektinning eritrotsitlar bilan sezilarli bog'lanishi kuzatilmagan.
Biotransformatsiya.
In vitro tadqiqotlar ivermektinning asosan CYP3A4 izofermenti inhibitörlari orqali metabolizatsiyalanishini ko'rsatdi. In vitro tadqiqotlar ivermektinning CYP450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 yoki 2E1 izofermentlarini inhibe qilmasligini ko'rsatdi. Ivermektin inson gepatotsitlari madaniyatida CYP450 izofermentlarining (izofermentlar 1A2, 2B6, 2C9 yoki 3A4) ekspressiyasini induktsiyalamaydi. Ivermektinning 2 asosiy metaboliti (3’’-O-demethyl ivermektin va 4α-hidroksiivermektin) klinik farmakokinetik tadqiqotda maksimal ruxsat etilgan doza qo'llanilganda aniqlangan va II faza klinik tadqiqotlarida o'rganilgan. Asl birikmaga o'xshab, metabolitlar davolashning 2-haftasining oxiriga yetgan muvozanat holatiga yetgan, 12 haftagacha davom etgan davrda to'planish belgilari kuzatilmagan. Bundan tashqari, muvozanat holatida olingan metabolitlarning tizimli ekspozitsiyalari (Cmax va AUC yordamida baholangan) ivermektin ichki qabul qilingandan keyin kuzatilganlardan ancha past bo'lgan.
Eliminatsiya.
O'rtacha T1/2 6 kun (taxminan 145 soat, diapazon: 92–238 soat) bo'lgan, 28 kun davomida maksimal ruxsat etilgan doza qo'llanilgan farmakokinetik tadqiqotda bemorlar teriga dori vositasini 1 marta sutkada qo'llagan. Tana chiqishi Solantra kremi tashqi qo'llanilgandan keyin so'rilish darajasiga bog'liq.
Maxsus bemor guruhlari
Ivermektinning farmakokinetikasi jigar va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda o'rganilmagan.
Solantra preparatidagi ivermektinning so'rilishi og'ir papulopustulyoz rozatseya shakliga ega bo'lgan kattalar bemorlarda maksimal ruxsat etilgan doza qo'llanilgan klinik tadqiqotda baholangan. Muvozanat holatida (davolashning 2 haftasidan keyin) ivermektinning plazmadagi eng yuqori o'rtacha (± standart og'ish) konsentratsiyalari preparat qo'llanilgandan keyin (10±8) soat davomida kuzatilgan (Cmax (2,1±1,0) ng/ml, diapazon: 0,7–4,0 ng/ml), va eng yuqori o'rtacha (± standart og'ish) AUC0–24 (36±16) ng·soat/ml ni tashkil etgan, diapazon: 14–7 ng·soat/ml). Ivermektinning tizimli ekspozitsiyasi muvozanat holatida davolashning 2-haftasining oxiriga yetgan.
III faza tadqiqotlarida uzoq muddatli davolashda ivermektinning tizimli ekspozitsiyasi 2 haftalik davolashdan keyin bir xil bo'lib qolgan. Muvozanat holatida ivermektinning tizimli ekspozitsiya darajalari (AUC0–24 (36±16) ng·soat/ml) sog'lom ko'ngillilarda 6 mg ivermektin bir marta ichki qabul qilingandan keyin (AUC0–24 (134±66) ng·soat/ml) past bo'lgan.
Ta'sir qilish.
In vitro tadqiqotlar ivermektinning plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog'lanishi 99% dan ortiq ekanligini ko'rsatdi. Ivermektinning eritrotsitlar bilan sezilarli bog'lanishi kuzatilmagan.
Biotransformatsiya.
In vitro tadqiqotlar ivermektinning asosan CYP3A4 izofermenti inhibitörlari orqali metabolizatsiyalanishini ko'rsatdi. In vitro tadqiqotlar ivermektinning CYP450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 yoki 2E1 izofermentlarini inhibe qilmasligini ko'rsatdi. Ivermektin inson gepatotsitlari madaniyatida CYP450 izofermentlarining (izofermentlar 1A2, 2B6, 2C9 yoki 3A4) ekspressiyasini induktsiyalamaydi. Ivermektinning 2 asosiy metaboliti (3’’-O-demethyl ivermektin va 4α-hidroksiivermektin) klinik farmakokinetik tadqiqotda maksimal ruxsat etilgan doza qo'llanilganda aniqlangan va II faza klinik tadqiqotlarida o'rganilgan. Asl birikmaga o'xshab, metabolitlar davolashning 2-haftasining oxiriga yetgan muvozanat holatiga yetgan, 12 haftagacha davom etgan davrda to'planish belgilari kuzatilmagan. Bundan tashqari, muvozanat holatida olingan metabolitlarning tizimli ekspozitsiyalari (Cmax va AUC yordamida baholangan) ivermektin ichki qabul qilingandan keyin kuzatilganlardan ancha past bo'lgan.
Eliminatsiya.
O'rtacha T1/2 6 kun (taxminan 145 soat, diapazon: 92–238 soat) bo'lgan, 28 kun davomida maksimal ruxsat etilgan doza qo'llanilgan farmakokinetik tadqiqotda bemorlar teriga dori vositasini 1 marta sutkada qo'llagan. Tana chiqishi Solantra kremi tashqi qo'llanilgandan keyin so'rilish darajasiga bog'liq.
Maxsus bemor guruhlari
Ivermektinning farmakokinetikasi jigar va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda o'rganilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tashqi qo'llanilish uchun.
Har kuni 1 marta/kun davomida butun davolash kursi davomida qo'llaniladi - 4 oygacha. Zarur bo'lsa, davolash kursi takrorlanishi mumkin.
3 oylik qo'llanilishdan keyin yaxshilanish kuzatilmasa, davolashni to'xtatish kerak.
Faqat yuzga qo'llaniladi.
Har kuni 1 marta/kun davomida butun davolash kursi davomida qo'llaniladi - 4 oygacha. Zarur bo'lsa, davolash kursi takrorlanishi mumkin.
3 oylik qo'llanilishdan keyin yaxshilanish kuzatilmasa, davolashni to'xtatish kerak.
Faqat yuzga qo'llaniladi.
Ko'rsatmalar
Kattalar bemorlarda rozatseya (papulo-pustulyoz shakl) bilan bog'liq teri yallig'lanish kasalliklarini davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Faol modda yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu yosh toifasi uchun preparatning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan).
Diqqat bilan:
Jigar funktsiyasi buzilishi.
Maxsus ko'rsatmalar
Solantra preparatini jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Bemorlar Demodex kenelarining o'limiga javoban rozatseyaning vaqtinchalik kuchayishini kuzatishi mumkin, bu odatda davolash davomida 1 hafta ichida o'tib ketadi. Agar teri reaksiyasi kuchli bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Dori vositasi qo'llanilgandan keyin qo'llarni yuvish kerak.
Dori vositasi qurigandan keyin kosmetik vositalarni qo'llash mumkin.
Yordamchi moddalar
Solantra preparati quyidagilarni o'z ichiga oladi: setil spirt va stearil spirt, ular mahalliy teri reaksiyalarini (masalan, kontakt dermatit) keltirib chiqarishi mumkin; metilparagidroksibenzoat (E218) va propilparagidroksibenzoat (E216), ular allergik reaksiyalarni (shu jumladan kechiktirilgan) keltirib chiqarishi mumkin; propilenglikol, u terini tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Solantra preparati transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki juda kam ta'sir qiladi.
Bemorlar Demodex kenelarining o'limiga javoban rozatseyaning vaqtinchalik kuchayishini kuzatishi mumkin, bu odatda davolash davomida 1 hafta ichida o'tib ketadi. Agar teri reaksiyasi kuchli bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Dori vositasi qo'llanilgandan keyin qo'llarni yuvish kerak.
Dori vositasi qurigandan keyin kosmetik vositalarni qo'llash mumkin.
Yordamchi moddalar
Solantra preparati quyidagilarni o'z ichiga oladi: setil spirt va stearil spirt, ular mahalliy teri reaksiyalarini (masalan, kontakt dermatit) keltirib chiqarishi mumkin; metilparagidroksibenzoat (E218) va propilparagidroksibenzoat (E216), ular allergik reaksiyalarni (shu jumladan kechiktirilgan) keltirib chiqarishi mumkin; propilenglikol, u terini tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Solantra preparati transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki juda kam ta'sir qiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - teri yonish hissi; kamdan-kam - teri tirnash xususiyati, qichishish, teri qurishi; noma'lum - kontakt dermatit, allergik reaksiyalar, eritema.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: Solantra preparatining dozasi oshirib yuborilgan holatlar haqida xabar berilmagan. Ivermektinning noma'lum miqdorlarining tasodifiy yoki sezilarli ta'siri (yutish, nafas olish, parenteral qo'llash yoki tanaga tushishi) insonda quyidagi belgilarni keltirib chiqargan: teri toshmasi, yuz shishi, ko'z qovoqlari shishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, ko'ngil aynishi, qusish va diareya. Boshqa qayd etilgan nojo'ya reaksiyalar orasida tutqanoq, ataksiya, nafas qisilishi, qorin og'rig'i, paresteziya, eshakemi va kontakt dermatit mavjud.
Davolash: preparat tasodifan ichki qabul qilinganda simptomatik terapiya o'tkaziladi, bu parenteral suyuqliklar va elektrolitlar kiritishni, nafas olishni qo'llab-quvvatlashni (kislorod yetkazib berish va zarur bo'lganda sun'iy nafas olish) va vazopressorlarni (agar qon bosimi sezilarli darajada pasaysa) o'z ichiga oladi. Preparatning ichki so'rilishini oldini olish uchun qusishni qo'zg'atish va/yoki tezkor oshqozon yuvish, keyinchalik ich ketkazuvchi preparatlar va boshqa intoksikatsiyani bartaraf etish choralarini qo'llash ko'rsatilishi mumkin.
Davolash: preparat tasodifan ichki qabul qilinganda simptomatik terapiya o'tkaziladi, bu parenteral suyuqliklar va elektrolitlar kiritishni, nafas olishni qo'llab-quvvatlashni (kislorod yetkazib berish va zarur bo'lganda sun'iy nafas olish) va vazopressorlarni (agar qon bosimi sezilarli darajada pasaysa) o'z ichiga oladi. Preparatning ichki so'rilishini oldini olish uchun qusishni qo'zg'atish va/yoki tezkor oshqozon yuvish, keyinchalik ich ketkazuvchi preparatlar va boshqa intoksikatsiyani bartaraf etish choralarini qo'llash ko'rsatilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparatning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Solantra kremi bilan bir vaqtda rozatseya davolash uchun boshqa tashqi va tizimli qo'llaniladigan preparatlar bilan qo'llash o'rganilmagan.
Ivermektinni kuchli CYP3A4 inhibitörlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik kerak, chunki preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin.
Solantra kremi bilan bir vaqtda rozatseya davolash uchun boshqa tashqi va tizimli qo'llaniladigan preparatlar bilan qo'llash o'rganilmagan.
Ivermektinni kuchli CYP3A4 inhibitörlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik kerak, chunki preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tashqi qo'llaniladigan krem 1% oqdan och sariq ranggacha.
Yordamchi moddalar: glitserol - 40 mg, izopropilpalmitat - 40 mg, karbomer sopolimer turi B - 2 mg, dimetikon 20 Cst - 5 mg, dinatriya edetat - 0.5 mg, limon kislotasi monohidrat - 0.5 mg, setil spirt - 35 mg, stearil spirt - 25 mg, makrogol setostearil efir - 30 mg, sorbitan stearat - 20 mg, metilparagidroksibenzoat - 2 mg, propilparagidroksibenzoat - 1 mg, fenoksietanol - 10 mg, propilenglikol - 20 mg, oleil spirt - 20 mg, natriya gidroksid eritmasi 10% - pH 6.3±0.3 gacha, tozalangan suv - 1000 mg gacha.
15 g - laminatlangan tublar (1) - karton qutilar.
30 g - laminatlangan tublar (1) - karton qutilar.
Yordamchi moddalar: glitserol - 40 mg, izopropilpalmitat - 40 mg, karbomer sopolimer turi B - 2 mg, dimetikon 20 Cst - 5 mg, dinatriya edetat - 0.5 mg, limon kislotasi monohidrat - 0.5 mg, setil spirt - 35 mg, stearil spirt - 25 mg, makrogol setostearil efir - 30 mg, sorbitan stearat - 20 mg, metilparagidroksibenzoat - 2 mg, propilparagidroksibenzoat - 1 mg, fenoksietanol - 10 mg, propilenglikol - 20 mg, oleil spirt - 20 mg, natriya gidroksid eritmasi 10% - pH 6.3±0.3 gacha, tozalangan suv - 1000 mg gacha.
15 g - laminatlangan tublar (1) - karton qutilar.
30 g - laminatlangan tublar (1) - karton qutilar.
