Соритмик

Soritmik

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Соталол (Sotalolum)

Фармакологічна група

Бета- адреноблокаторы

З тієї ж фармакологічної групи

Индерал, Обзидан, Нексивол, Окспренолол, Тразикор, Бетаксолол

Рецепт

Фармакологічні властивості

Соталол имеет сочетанный механизм антиаритмического действия: является неселективным β1-β2-адреноблокатором, которые причисляют к антиаритмикам II класса, и в то же время в относительно высоких дозах блокирует К+-каналы, что позволяет относить его к антиаритмикам III класса. Как и другие β-адреноблокаторы, снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, ослабляет активность ренина плазмы. Вместе с тем, подобно антиаритмикам III класса (амиодарон и др.), блокирует калиевый поток, увеличивает продолжительность потенциала действия с удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов во всех участках проводящей системы сердца. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Антиаритмическое действие проявляется через 1 час после приема внутрь, достигая максимума через 2,5-4 часа, и продолжается 24 часа.

С увеличением дозы может проявить проаритмогенное действие с повышением риска развития аритмий.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

При пероральном применении быстро и полно абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет приблизительно 90 %, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает биодоступность препарата на 18-20 %, но не требует специального изменения дозы. Антациды практически не влияют на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа, равновесная концентрация в крови достигается после 5-6 приемов (в течение 2-3 дней). При пероральном приеме в диапазоне доз от 80 до 640 мг концентрация соталола в плазме прямо зависит от дозы. Не связывается с белками крови, практически не метаболизируется в печени (менее 1 %). Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко, плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Прием алкоголя не влияет на клиренс препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 15 часов, у лиц пожилого возраста – немного увеличивается. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 48 часов, что требует увеличения интервала между приемами и снижения дозы. При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.

Спосіб застосування

Показання

Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.

Протипоказання

- Противопоказано внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов для пациентов, которые лечатся соталолом (кроме интенсивной медикаментозной терапии);

- хроническая сердечная недостаточность IIб-III стадии (неконтролируемая);

- AV-блокада II-III степени (при отсутствии функционирующего кардиостимулятора);

- синоатриальная блокада;

- синдром слабости синусового узла;

- кардиогенный шок;

- выраженная артериальная гипотензия;

- удлинение интервала QT;

- синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин);

- острый инфаркт миокарда;

- желудочковая тахикардия «torsade de pointes»;

- анестезия, вызывающая депрессию миокарда;

- облитерирующие заболевания сосудов;

- обструктивные заболевания дыхательных путей или бронхиальная астма;

- гипокалиемия и гипомагниемия;

- метаболический ацидоз;

- отек гортани;

- тяжелый аллергический ринит;

- нелеченная феохромоцитома;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

- детский возраст (до 18 лет);

- период кормления грудью;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам;

- болезнь Рейно.

С осторожностью: миастения, беременность.

Особливі вказівки

C осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, гипокалиемии, удлинении интервала QT, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.

Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно.

При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Соритмик хорошо переносится у большинства пациентов; побочные эффекты обычно носят преходящий характер и редко требуют прерывания или прекращения лечения. Ниже представлены возможные побочные реакции, наблюдавшиеся при применении соталола и перечисленные в соответствии с классами систем органов MedDRA. Частота возможных побочных реакций является следующей: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия, проаритмический эффект (в т. ч. аритмии типа «пируэт»), боль за грудиной, AV-блокада, отклонения на ЭКГ, удлинение интервала QT (что может вызвать желудочковую тахиаритмию), усиление сердечной недостаточности, отеки, синкопальное или пресинкопальное состояние; очень редко – увеличение числа приступов стенокардии, нарушения периферического кровообращения. Аритмогенные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с тяжелыми, опасными для жизни аритмиями и дисфункцией левого желудочка.

Нарушения со стороны сосудов: часто – артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, астения, утомляемость, изменения настроения, сонливость, парестезии и ощущения холода в конечностях.

Нарушения со стороны психики: часто – нарушение сна, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;

Нарушения со стороны органов зрения: часто – нарушение остроты зрения; нечасто – воспаление роговицы и конъюнктивы; очень редко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать у пациентов, использующих контактные линзы).

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто – нарушение слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – диспноэ, боль в грудной клетке; нечасто – бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции); очень редко – аллергический бронхит с фиброзом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, анорексия, нарушения вкуса, боль в животе, метеоризм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в мышцах и суставах, судороги, миастения.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: часто – снижение либидо.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд; редко – эритема, экзантема; в единичных случаях – анафилактические реакции, псориазоподобный дерматоз, появление или прогрессирование симптомов псориаза; очень редко – алопеция.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно – повышение уровня триглицеридов и общего холестерина, снижение уровня холестирина ЛПВП.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – лихорадка, периферические отеки, пруриго; неизвестно – гипогликемия (вероятнее, у пациентов с сахарным диабетом).

В случае появления любых нежелательных реакций необходимо посоветоваться с врачом!

Передозування

Преднамеренная или случайная передозировка соталолом редко приводила к смерти; гемодиализ приводит к значительному снижению его уровня в плазме.

Симптомы: артериальная гипотензия, слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного или гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности – изопротеренол), глюкагон, допамин, селективные β-адреномиметики (изопреналин), эпинефрин. Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс. При рефрактерной брадикардии необходимо провести терапию временным кардиостимулятором. Специфического антидота не существует.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.

При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.

При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.

При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Лікарська форма

Таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Риска предназначена для деления таблетки на две равные дозы.

Состав
Действующее вещество: соталола гидрохлорид;
1 таблетка содержит соталола гидрохлорида 80 мг или 160 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.