Spektinomitsin
Spectinomycinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kirin, Trobitsin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Spectinomycini 2,0
D.t.d. № 1 in flac.
S. 1 flakonni v/m bir marta
D.t.d. № 1 in flac.
S. 1 flakonni v/m bir marta
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteriostatik, bakteritsid.
Farmakodinamika
Trisiklik tuzilishga ega antibiotik. Bakterial ribosomalarning 30S subbirligiga bog‘lanib, mikroblar hujayrasida oqsil sintezini buzadi.
Grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol, ulardan eng sezgir Neisseria gonorrhoeae, jumladan penisillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar. Spektinomitsin bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi, lekin sezgir gonokokklarga MPCdan biroz yuqori konsentratsiyalarda bakteritsid ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Treponema pallidum va Chlamydia spp.ga nisbatan faol emas.
Grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol, ulardan eng sezgir Neisseria gonorrhoeae, jumladan penisillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar. Spektinomitsin bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi, lekin sezgir gonokokklarga MPCdan biroz yuqori konsentratsiyalarda bakteritsid ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Treponema pallidum va Chlamydia spp.ga nisbatan faol emas.
Farmakokinetika
V/m yuborilgandan so'ng spektinomitsin tez so‘riladi. 2 g dozada bir marta yuborilganda Cmax (taxminan 100 mkg/ml) 1 soat ichida erishiladi. Spektinomitsin plazma oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi. Biotransformatsiyaga uchramaydi. Dozaning 70-100 % biologik faol shaklda siydik bilan 24-48 soat ichida chiqariladi. T1/2 1,7-2 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/m (chuqur) yuboriladi. Kattalarda noaniq gonoreyani davolashda doza 2 g bir marta, ayrim hollarda - 4 g 2 in'ektsiya shaklida (turli joylarga) qo‘llaniladi. Bolalarda doza 40 mg/kg ni tashkil qiladi. Tarqalgan infeksiya holatida kursli davolash o‘tkaziladi, bunda yuboriladigan doza miqdori va davolash davomiyligi individual belgilanadi.
Ko'rsatmalar
Erkaklarda o'tkir gonoreyal uretrit va prostatit, ayollarda o'tkir gonoreyal servitsit va proktit, sezgir shtammlar Neisseria gonorrhoeae tomonidan chaqirilgan, beta-laktam antibiotiklariga chidamsizlik yoki samarasizlik holatida. Gonoreya bilan kasallanganlar bilan jinsiy aloqadan keyin profilaktika.
Qarshi ko'rsatmalar
Spektinomitsinga yuqori sezgirlik; 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Spektinomitsin boshqa antibiotiklarga qarshilik holatida samarali.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda chiqarilish vaqti sezilarli darajada oshadi. Ushbu toifadagi bemorlarda spektinomitsin faqat boshqa davolash usullari samarasiz bo‘lganda qo‘llanilishi kerak.
Spektinomitsinni dializ seansidan 24 soat oldin buyurish kerak emas, chunki uning samaradorligi zardobdagi konsentratsiyaning pasayishi hisobiga kamayishi mumkin. Dializ spektinomitsin darajasini plazmada 50 % ga kamaytiradi.
Gonoreyani yuqori dozali antibiotiklar bilan davolash sifilisning inkubatsion davrini yashirishi mumkin. Shuning uchun gonoreyadan davolanayotgan bemorlarni 4-6 hafta davomida kuzatish kerak. Sifilisga shubha qilinganida, kamida 4 oy davomida serologik testlar o'tkazish kerak.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda chiqarilish vaqti sezilarli darajada oshadi. Ushbu toifadagi bemorlarda spektinomitsin faqat boshqa davolash usullari samarasiz bo‘lganda qo‘llanilishi kerak.
Spektinomitsinni dializ seansidan 24 soat oldin buyurish kerak emas, chunki uning samaradorligi zardobdagi konsentratsiyaning pasayishi hisobiga kamayishi mumkin. Dializ spektinomitsin darajasini plazmada 50 % ga kamaytiradi.
Gonoreyani yuqori dozali antibiotiklar bilan davolash sifilisning inkubatsion davrini yashirishi mumkin. Shuning uchun gonoreyadan davolanayotgan bemorlarni 4-6 hafta davomida kuzatish kerak. Sifilisga shubha qilinganida, kamida 4 oy davomida serologik testlar o'tkazish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Bir marta yuborilgandan keyin: ko'ngil aynishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, diurezning kamayishi, isitma, titroq, teri toshmalari; kamdan-kam hollarda - anafilaktoid reaksiyalar; in'ektsiya joyida og'riq.
Kursli qo'llashda ayrim hollarda: gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, jigar transaminazalari, SHF, qondagi mochevina darajasining oshishi, KKning pasayishi.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - qichishuvchi eritematoz dog'li toshma, eshakemi, isitma, titroq; juda kam hollarda - anafilaktik shok.
Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, uyqusizlik.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi.
Jigar tomonidan: juda kam hollarda gepatotoksiklik, xolestatik sariqlik.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - diurezning kamayishi, gematuriya.
Mahalliy reaksiyalar: juda kam hollarda - in'ektsiya joyida qattiqlik va og'riq (1% dan kam bemorlarda).
Boshqalar: kamdan-kam hollarda - kreatinin klirensining pasayishi, gematokrit, gemoglobin darajasining pasayishi, SHF, mochevina va gamma-glutamiltransferaza faolligining qondagi oshishi.
Kursli qo'llashda ayrim hollarda: gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, jigar transaminazalari, SHF, qondagi mochevina darajasining oshishi, KKning pasayishi.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - qichishuvchi eritematoz dog'li toshma, eshakemi, isitma, titroq; juda kam hollarda - anafilaktik shok.
Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, uyqusizlik.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi.
Jigar tomonidan: juda kam hollarda gepatotoksiklik, xolestatik sariqlik.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - diurezning kamayishi, gematuriya.
Mahalliy reaksiyalar: juda kam hollarda - in'ektsiya joyida qattiqlik va og'riq (1% dan kam bemorlarda).
Boshqalar: kamdan-kam hollarda - kreatinin klirensining pasayishi, gematokrit, gemoglobin darajasining pasayishi, SHF, mochevina va gamma-glutamiltransferaza faolligining qondagi oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumotlar yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Spektinomitsin litiy chiqarilishini kamaytiradi, bu litiy preparatlari dozasini kamaytirishni talab qiladi.
Chiqarilish shakli
V/m yuborish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun oqdan deyarli oq ranggacha.
1 fl.
spektinomitsin (gidroxlorid pentagidrat shaklida) 2 g
Erituvchi: benzil spirti (8 mg/ml) bilan bakteriyostatik suv d/i - 3.2 ml.
Flakonlar (1) erituvchi bilan (1 dona qorong'i shisha ampula) - karton qutilar.
1 fl.
spektinomitsin (gidroxlorid pentagidrat shaklida) 2 g
Erituvchi: benzil spirti (8 mg/ml) bilan bakteriyostatik suv d/i - 3.2 ml.
Flakonlar (1) erituvchi bilan (1 dona qorong'i shisha ampula) - karton qutilar.
