Строфантин-Г

Strophanthin-G

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Уабаин (Uabainum)

Фармакологічна група

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Адонизид, Симдакс, Коргликард, Бемекор, Левосимендан, Кордигит

Рецепт

Фармакологічні властивості

Кардиостимулирующее, антиаритмическое средство, блокирует Na+/K+-АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает AV проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротропных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и понижает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект).

При сердечной недостаточности увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови, улучшает опорожнение желудочков, уменьшает размеры сердца и понижает потребность миокарда в кислороде. Эффект проявляется через 2-10 мин после в/в инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин и продолжается 1-3 дня.

Фармакодинаміка

Строфантин-Г (уабаин) – сердечный гликозид, который получают из семян строфанта гратуса. Строфантин-Г проявляет высокую кардиотоническую активность (1 г препарата содержит 4 3000 - 5 4000 ЛЕД (лягушачья единица действия), 5 800 - 7 100 КЕД (кошачья единица действия), имеет выраженное положительное инотропное действие, проявляет отрицательный хронотропный, дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно уступает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. В основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов, обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата, энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку.

Фармакокінетика

Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %), не биотрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа; при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.

Спосіб застосування

Показання

- острая сердечная недостаточность
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (III - IV степени по классификации NYHA), особенно при неэффективности препаратов дигитоксина
- суправентрикулярная тахикардия
- трепетание и мерцание предсердий

Протипоказання

- гиперчувствительность к препарату
- органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз
- острый инфаркт миокарда
- атриовентрикулярная блокада II - III степени
- выраженная брадикардия
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит
- гиперкальциемия, гипокалиемия
- синдром каротидного синуса
- аневризма грудного отдела аорты
- синдром слабости синусового узла
- гликозидная интоксикация
- WPW-синдром
- легочная гипертензия
- беременность и период кормления грудью
- детский возраст до 15 лет

Особливі вказівки

C осторожностью применять при брадикардии, острый инфаркте миокарда, желудочковой тахикардии, AV блокада II-III ст., изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, СССУ, аневризма грудного отдела аорты, WPW-синдром, кардиомегалия (дилатационный тип поражения миокарда), хроническая почечная недостаточность, выраженные нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипертензия в малом круге кровообращения, у пациентов пожилого возраста.

С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы. При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации). Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.

Наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации - снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение гликозидной интоксикации: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмики I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма (тахикардия, брадикардия) вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада и т.п.), чувство сдавления за грудиной, одышка, инфаркт миокарда

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: слабость, бессонница, головная боль, головокружение, депрессия, тревога, галлюцинации, психозы

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос, брыжеечный инфаркт

Со стороны органов зрения: расстройства цветного зрения

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия

Со стороны системы крови: тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема)

Системные побочные эффекты: повышенное потоотделение

Со стороны почек и мочевыделительной системы: протеинурия, нефропатия, нефротический синдром, приапизм

Передозування

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны  аритмии, и том числе брадикардия.

атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия. фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота. рвота, диарея.

Со стороны центральной itepeuoii системы и органов чувств головная боль, повышенная утомляемость, редко нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия. очень редко спутанность сознания, синкопальиое состояние.

При развитии гликозидной интоксикации препарат необходимо отменить, назначить препараты калия, парентерально ввести \нитиол (первые 2 дня 0.05 г на 10 кг массы тела 3 - 4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза до прекращения кардиотоксического действия), провести симптоматическую терапию (лидокаин. фенитоин).

Лікарняна взаємодія

Адреностимуляторы, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмики класса IA, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV-проводимости.

Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы АПФ и ангиотензиновых рецепторов - снижают. Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), ГКС, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Лікарська форма

По 1мл препарата в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.

При наличии на ампуле кольца или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.