Телапревір
Telaprevir
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інсіво
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Telapreviri 0,375 №168
D.S. По 2 таблетки кожні 8 годин.
D.S. По 2 таблетки кожні 8 годин.
Фармакологічні властивості
Противірусний засіб. Телапревір - інгібітор серинової NS3-4A протеази вірусу гепатиту С (ВГС), яка необхідна для реплікації вірусу.
При використанні методу біологічної оцінки реплікона ВГС підтипу 1b значення концентрації IC50 щодо ВГС дикого типу становило 0.354 мкМ, що було співставно зі значенням IC50 щодо вірусу підтипу 1а, яке становило 0.28 мкМ.
In vitro здатність до реплікації телапревір-резистентних варіантів була меншою, ніж здатність до реплікації таких варіантів при аналізі вірусу дикого типу.
Усі вивчені резистентні до телапревіру варіанти залишалися повністю чутливими до інтерферону альфа, рибавірину та нуклеозидних і ненуклеозидних інгібіторів полімерази ВГС у системі реплікона. Відсутні клінічні дані про повторну терапію пацієнтів, у яких відзначалася неефективність терапії на основі інгібітора протеази NS3-4A ВГС, такого як телапревір, а також на даний момент немає клінічних даних, що свідчать про доцільність повторного проведення курсу терапії телапревіром.
При використанні методу біологічної оцінки реплікона ВГС підтипу 1b значення концентрації IC50 щодо ВГС дикого типу становило 0.354 мкМ, що було співставно зі значенням IC50 щодо вірусу підтипу 1а, яке становило 0.28 мкМ.
In vitro здатність до реплікації телапревір-резистентних варіантів була меншою, ніж здатність до реплікації таких варіантів при аналізі вірусу дикого типу.
Усі вивчені резистентні до телапревіру варіанти залишалися повністю чутливими до інтерферону альфа, рибавірину та нуклеозидних і ненуклеозидних інгібіторів полімерази ВГС у системі реплікона. Відсутні клінічні дані про повторну терапію пацієнтів, у яких відзначалася неефективність терапії на основі інгібітора протеази NS3-4A ВГС, такого як телапревір, а також на даний момент немає клінічних даних, що свідчать про доцільність повторного проведення курсу терапії телапревіром.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Телапревір слід застосовувати в комбінації з пегінтерфероном альфа та рибавірином. Не можна застосовувати як монотерапію або тільки з пегінтерфероном альфа чи тільки з рибавірином.
Внутрішньо по 750 мг кожні 8 год під час їжі. Загальна добова доза становить 2250 мг.
Внутрішньо по 750 мг кожні 8 год під час їжі. Загальна добова доза становить 2250 мг.
Показання
- лікування хронічного гепатиту С генотипу 1 у дорослих пацієнтів з компенсованим захворюванням печінки (включаючи цироз печінки) в комбінації з пегінтерфероном альфа та рибавірином: раніше не отримували противірусну терапію проти вірусу гепатиту С;
- раніше отримували інтерферон альфа (звичайний або пегінтерферон) у вигляді монотерапії або в комбінації з рибавірином, в т.ч. мали попередній рецидив або часткову відповідь на терапію або не мали відповіді на терапію.
- раніше отримували інтерферон альфа (звичайний або пегінтерферон) у вигляді монотерапії або в комбінації з рибавірином, в т.ч. мали попередній рецидив або часткову відповідь на терапію або не мали відповіді на терапію.
Протипоказання
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
- пацієнти похилого віку старше 65 років
- одночасне застосування з препаратами, кліренс яких залежить від активності ізоферменту CYP3A, і підвищення концентрації в плазмі крові яких супроводжується серйозними і/або загрозливими для життя явищами (тобто мають вузький терапевтичний індекс)
- одночасне застосування з антиаритмічними препаратами класів IA, IC або III, за винятком лідокаїну для в/в введення; одночасне застосування з препаратами, активуючими ізофермент CYP3A, оскільки це може супроводжуватися втратою ефекту телапревіру
- підвищена чутливість до телапревіру.
- пацієнти похилого віку старше 65 років
- одночасне застосування з препаратами, кліренс яких залежить від активності ізоферменту CYP3A, і підвищення концентрації в плазмі крові яких супроводжується серйозними і/або загрозливими для життя явищами (тобто мають вузький терапевтичний індекс)
- одночасне застосування з антиаритмічними препаратами класів IA, IC або III, за винятком лідокаїну для в/в введення; одночасне застосування з препаратами, активуючими ізофермент CYP3A, оскільки це може супроводжуватися втратою ефекту телапревіру
- підвищена чутливість до телапревіру.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: дуже часто - нудота, діарея, блювання, геморой, прокталгія; часто - викривлення смаку, ректальна кровотеча, анальна тріщина, аноректальний свербіж, гіпербілірубінемія; нечасто - проктит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - свербіж, висип; часто - екзема, набряк обличчя, ексфоліативний висип.
- З боку системи кровотворення: дуже часто - анемія; часто - тромбоцитопенія, лімфопенія, зниження концентрації гемоглобіну в крові, зниження кількості лейкоцитів у крові.
- Алергічні реакції: нечасто - кропив'янка; рідко - синдром Стівенса-Джонсона; нечасто - лікарський висип з еозинофілією та системними (DRESS-синдром) симптомами.
- З боку ендокринної системи: часто - гіпотиреоз.
- З боку обміну речовин: часто - гіперурикемія, гіперкаліємія, збільшення рівня ЛПНЩ, збільшення концентрації загального холестерину; нечасто - подагра, збільшення концентрації креатиніну в крові.
- З боку нервової системи: часто - непритомність.
- З боку органа зору: нечасто - ретинопатія.
- Інфекції та паразитарні захворювання: часто - кандидоз ротової порожнини.
- Загальні реакції: нечасто - периферичний набряк.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - свербіж, висип; часто - екзема, набряк обличчя, ексфоліативний висип.
- З боку системи кровотворення: дуже часто - анемія; часто - тромбоцитопенія, лімфопенія, зниження концентрації гемоглобіну в крові, зниження кількості лейкоцитів у крові.
- Алергічні реакції: нечасто - кропив'янка; рідко - синдром Стівенса-Джонсона; нечасто - лікарський висип з еозинофілією та системними (DRESS-синдром) симптомами.
- З боку ендокринної системи: часто - гіпотиреоз.
- З боку обміну речовин: часто - гіперурикемія, гіперкаліємія, збільшення рівня ЛПНЩ, збільшення концентрації загального холестерину; нечасто - подагра, збільшення концентрації креатиніну в крові.
- З боку нервової системи: часто - непритомність.
- З боку органа зору: нечасто - ретинопатія.
- Інфекції та паразитарні захворювання: часто - кандидоз ротової порожнини.
- Загальні реакції: нечасто - периферичний набряк.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки 375 мг № 168
