Telaprevir
Telaprevir
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Insivo
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Telapreviri 0,375 №168
D.S. Har 8 soatda 2 tadan tabletka.
D.S. Har 8 soatda 2 tadan tabletka.
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi vosita. Telaprevir - gepatit S virusi (GSV) serin NS3-4A proteazasining ingibitori bo'lib, virusning replikatsiyasi uchun zarur.
GSV 1b subtipi replikonining biologik baholash usuli qo'llanilganda, yovvoyi turdagi GSVga nisbatan IC50 konsentratsiyasi qiymati 0.354 mkm ni tashkil etdi, bu 1a subtipiga nisbatan IC50 qiymati bilan solishtirilganda 0.28 mkm ni tashkil etdi.
In vitro telaprevirga rezistent variantlarning replikatsiya qobiliyati yovvoyi turdagi virusni tahlil qilishda bunday variantlarning replikatsiya qobiliyatidan kamroq edi.
Telaprevirga rezistent barcha o'rganilgan variantlar replikon tizimida alfa interferon, ribavirin va GSV polimeraza nukleozid va nenukleozid ingibitorlariga to'liq sezgir bo'lib qoldi. Telaprevir kabi GSV NS3-4A proteaza ingibitoriga asoslangan terapiya samarasiz bo'lgan bemorlarni qayta davolash bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q, shuningdek, hozirgi vaqtda telaprevir bilan qayta davolash kursini o'tkazish maqsadga muvofiqligini ko'rsatadigan klinik ma'lumotlar yo'q.
GSV 1b subtipi replikonining biologik baholash usuli qo'llanilganda, yovvoyi turdagi GSVga nisbatan IC50 konsentratsiyasi qiymati 0.354 mkm ni tashkil etdi, bu 1a subtipiga nisbatan IC50 qiymati bilan solishtirilganda 0.28 mkm ni tashkil etdi.
In vitro telaprevirga rezistent variantlarning replikatsiya qobiliyati yovvoyi turdagi virusni tahlil qilishda bunday variantlarning replikatsiya qobiliyatidan kamroq edi.
Telaprevirga rezistent barcha o'rganilgan variantlar replikon tizimida alfa interferon, ribavirin va GSV polimeraza nukleozid va nenukleozid ingibitorlariga to'liq sezgir bo'lib qoldi. Telaprevir kabi GSV NS3-4A proteaza ingibitoriga asoslangan terapiya samarasiz bo'lgan bemorlarni qayta davolash bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q, shuningdek, hozirgi vaqtda telaprevir bilan qayta davolash kursini o'tkazish maqsadga muvofiqligini ko'rsatadigan klinik ma'lumotlar yo'q.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Telaprevirni peginterferon alfa va ribavirin bilan kombinatsiyada qo'llash kerak. Monoterapiya sifatida yoki faqat peginterferon alfa yoki faqat ribavirin bilan qo'llash mumkin emas.
Ovqat paytida har 8 soatda 750 mg ichiladi. Umumiy sutkalik doza 2250 mg ni tashkil qiladi.
Ovqat paytida har 8 soatda 750 mg ichiladi. Umumiy sutkalik doza 2250 mg ni tashkil qiladi.
Ko'rsatmalar
- gepatit S virusiga qarshi antivirus terapiyani ilgari olmagan, kompensatsiyalangan jigar kasalligi (jigar sirrozi shu jumladan) bo'lgan kattalar bemorlarda 1-genotipli surunkali gepatit S ni peginterferon alfa va ribavirin bilan kombinatsiyada davolash;
- ilgari alfa interferon (oddiy yoki peginterferon) monoterapiya yoki ribavirin bilan kombinatsiyada olgan, shu jumladan, oldingi relaps yoki terapiyaga qisman javob bergan yoki terapiyaga javob bermagan bemorlar.
- ilgari alfa interferon (oddiy yoki peginterferon) monoterapiya yoki ribavirin bilan kombinatsiyada olgan, shu jumladan, oldingi relaps yoki terapiyaga qisman javob bergan yoki terapiyaga javob bermagan bemorlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
- 65 yoshdan oshgan keksa bemorlar
- izoferment CYP3A faolligiga bog'liq bo'lgan va plazmadagi konsentratsiyasining oshishi jiddiy va/yoki hayot uchun xavfli holatlar bilan birga keladigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash (ya'ni, tor terapevtik indeksga ega bo'lganlar)
- IA, IC yoki III sinf antiaritmik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, vena ichiga yuborish uchun lidokain bundan mustasno; izoferment CYP3A ni faollashtiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, chunki bu telaprevirning ta'sirini yo'qotish bilan birga kelishi mumkin
- telaprevirga yuqori sezuvchanlik.
- 65 yoshdan oshgan keksa bemorlar
- izoferment CYP3A faolligiga bog'liq bo'lgan va plazmadagi konsentratsiyasining oshishi jiddiy va/yoki hayot uchun xavfli holatlar bilan birga keladigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash (ya'ni, tor terapevtik indeksga ega bo'lganlar)
- IA, IC yoki III sinf antiaritmik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, vena ichiga yuborish uchun lidokain bundan mustasno; izoferment CYP3A ni faollashtiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, chunki bu telaprevirning ta'sirini yo'qotish bilan birga kelishi mumkin
- telaprevirga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya, qayt qilish, gemorroy, proktalgiya; tez-tez - ta'm buzilishi, rektal qon ketishi, anal yoriq, anorektal qichishish, giperglobulinemiya; kamdan-kam - proktit.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda tez-tez - qichishish, toshma; tez-tez - ekzema, yuzning shishishi, eksfoliativ toshma.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - anemiya; tez-tez - trombotsitopeniya, limfopeniya, qondagi gemoglobin konsentratsiyasining pasayishi, qondagi leykotsitlar sonining pasayishi.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - eshakemi; kam - Stivens-Jonson sindromi; kamdan-kam - eozinofiliya va tizimli (DRESS-sindrom) simptomlari bilan dori toshmasi.
- Endokrin tizimi tomonidan: tez-tez - gipotiroidizm.
- Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - giperurikemiya, giperkaliemiya, LPNP darajasining oshishi, umumiy xolesterin konsentratsiyasining oshishi; kamdan-kam - podagra, qondagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez - hushdan ketish.
- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - retinopatiya.
- Infektsiyalar va parazitar kasalliklar: tez-tez - og'iz bo'shlig'i kandidozi.
- Umumiy reaktsiyalar: kamdan-kam - periferik shish.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda tez-tez - qichishish, toshma; tez-tez - ekzema, yuzning shishishi, eksfoliativ toshma.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - anemiya; tez-tez - trombotsitopeniya, limfopeniya, qondagi gemoglobin konsentratsiyasining pasayishi, qondagi leykotsitlar sonining pasayishi.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - eshakemi; kam - Stivens-Jonson sindromi; kamdan-kam - eozinofiliya va tizimli (DRESS-sindrom) simptomlari bilan dori toshmasi.
- Endokrin tizimi tomonidan: tez-tez - gipotiroidizm.
- Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - giperurikemiya, giperkaliemiya, LPNP darajasining oshishi, umumiy xolesterin konsentratsiyasining oshishi; kamdan-kam - podagra, qondagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez - hushdan ketish.
- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - retinopatiya.
- Infektsiyalar va parazitar kasalliklar: tez-tez - og'iz bo'shlig'i kandidozi.
- Umumiy reaktsiyalar: kamdan-kam - periferik shish.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
375 mg tabletkalar № 168