allmed.pro
Тербинафин
Terbinafine
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Активные вещества, Противогрибковые средства
З тієї ж фармакологічної групи
Агалсидаза бета, Аморолфин, Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Terbinafini 0,125 № 30
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, после еды
Rp.: Crem "Terbinafin" 1% 30,0
D.S. наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи и прилегающие области, слегка втирая.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
(для таблеток)
Фармакологічні властивості
Противогрибковое, фунгицидное
Фармакодинаміка
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокінетика
При наружном применении абсорбция - менее 5 %. оказывает незначительное системное действие.
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет - 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 ч, период полураспределения - 4.6 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы не требуется.
Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластины. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз - на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч. Выводится в основном почками (70%) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений Css тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Принимают внутрь, после еды.
Взрослым - 250 мг 1 раз/сут.
Детям старше 3 лет при массе тела от 20 до 40 кг - 125 мг 1 раз/сут; при массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз/сут.
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Онихомикоз
Продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Грибковые инфекции кожи
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum - более 4 недель.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4 недель, при заражении Microsporum canis - может быть более длительной.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз/сут.
Наружно.
Взрослые и дети с 12 лет.
Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи и прилегающие области, слегка втирая.
При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (иод молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Дли тельность проводимого лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Средняя продолжительность лечения:
- дерматомикоз туловища, голеней: I раз в день в течение 1 недели;
- дерматомикоз стоп: 1 раз в день в течение 1 недели;
- ороговелости, трещины, зуд и шелушение, вызванные грибком стопы - 1-2 раза в день в течение 2 недель;
- кандидоз кожи: 1 -2 раза в день в течение 1 -2 недель;
- разноцветный лишай: 1-2 раза в день в течение 2 недель.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через 1-2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
Пожилой возраст
Режим дозирования тербинафина у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Применение препарата у детей
Не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.
Если Вы забыли применить препарат
Если Вы забыли применить препарат в очередной раз, следует применить его как можно быстрее. Но если приближается время применения следующей дозы препарата, пропустите забытую дозу и продолжайте применение в соответствии е рекомендациями. Не применяйте двойную дозу вместо забытой дозы или более 2-х раз в день.
Показання
Тербинафин эффективен при заболеваниях, вызванных дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами.
Тербенафин в таблетках назначается при грибковых заболеваниях, возбудителями которых являются дерматофиты рода Trichophyton (Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Mentagrophytes, Т. Rubrum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, грибы рода Candida (Candida albicans):
- микроспория;
- трихофития;
- кандидоз;
- онихомикоз;
- эпидермофития.
Таблетки Тербенафин целесообразно принимать при выраженности и распространенности симптомов. Следует отметить, что лечение разноцветного лишая таблетками Тебинафин неэффективно.
Крем (мазь) назначается при грибковых заболеваниях, вызванный представителями родов Trichophyton, Candida, Pityriasis, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis:
- кандидоз;
- разноцветный лишай;
- поражения кожи, вызванные дерматофитами.
Протипоказання
- Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дети младше 3-х лет, с массой тела до 20 кг (для таблеток);
- дети младше 12 лет (для крема)
- хроническое или активное заболевание печени;
- нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в плазме крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено.
С осторожностью:
Угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка, псориаз.
Особливі вказівки
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.
Удаления ногтевых пластин при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Побічні ефекти
Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко - нарушение функции печени; очень редко - печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение вкуса, включая агевзию.
Со стороны кожных покровов: очень часто - кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, миалгия.
Прочие: очень редко - усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.
Передозування
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза тербинафина составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лікарняна взаємодія
Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Лікарська форма
Крем для наружного применения 1%.
По 15 или 30 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.
Таблетки 250 мг.
По 3, 4, 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
