Тобром
Tobrom
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Tobrom" 0,3%- 5 ml
D.S.: по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 4 год.
D.S.: по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 4 год.
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Чинить бактерицидну дію, порушуючи синтез білка та проникність цитоплазматичної мембрани мікробної клітини.
Активний щодо таких чутливих мікроорганізмів:
- Staphylococci, в т.ч. S.aureus та S.epidermidis (коагулазонегативні та коагулазопозитивні), включаючи штами, резистентні до пеніциліну;
- Streptococci, включаючи деякі β-гемолітичні штами групи А, негемолітичні види та Streptococcus pneumoniae;
- Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (індолонегативний) та індолопозитивні види Proteus, Haemophilus influenzae та H.aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola) та деякі види Neisseria.
Активний щодо таких чутливих мікроорганізмів:
- Staphylococci, в т.ч. S.aureus та S.epidermidis (коагулазонегативні та коагулазопозитивні), включаючи штами, резистентні до пеніциліну;
- Streptococci, включаючи деякі β-гемолітичні штами групи А, негемолітичні види та Streptococcus pneumoniae;
- Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (індолонегативний) та індолопозитивні види Proteus, Haemophilus influenzae та H.aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola) та деякі види Neisseria.
Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція тобраміцину в рогівці та кон'юнктиві мінімальна при місцевому офтальмологічному застосуванні.
Системне поглинання тобраміцину незначне при місцевому офтальмологічному застосуванні препаратів на основі тобраміцину в концентраціях 0.3 %.
Завдяки високій концентрації тобраміцину в препараті, він доступний на місці інфекції (поверхня ока) в концентрації значно вище, ніж МІК більш стійких ізолятів (МІК> 64 мкг/мл; через 1 хвилину після одноразового введення препарату концентрація тобраміцину становить 848 ±674 мкг/мл в людському оці).
У слізній рідині здорових людей концентрація тобраміцину залишається високою протягом, принаймні, 44 хвилин після застосування очних крапель.
Розподіл
Об'єм розподілу становить 0.26 л/кг. Зв'язування тобраміцину з білками плазми є низьким - менше 10 %.
Метаболізм
Не піддається метаболізму - тобраміцин виводиться з організму в незміненому вигляді, в основному, через нирки.
Виведення
Тобраміцин швидко і в значній мірі виділяється в сечу шляхом гломерулярної фільтрації, в основному, в незміненому вигляді. Період плазмового напіввиведення становить близько 2 годин. Системний кліренс у дорослих з нормальною функцією нирок варіює від 0.05 до 0.1 л/кг/год і зменшується при зниженні функції нирок.
Лінійність / нелінійність
Очне або системне поглинання у випадку збільшення концентрацій при місцевому офтальмологічному застосуванні не вивчалося і таким чином, лінійність при застосуванні очної дози не може бути обчислена.
Абсорбція тобраміцину в рогівці та кон'юнктиві мінімальна при місцевому офтальмологічному застосуванні.
Системне поглинання тобраміцину незначне при місцевому офтальмологічному застосуванні препаратів на основі тобраміцину в концентраціях 0.3 %.
Завдяки високій концентрації тобраміцину в препараті, він доступний на місці інфекції (поверхня ока) в концентрації значно вище, ніж МІК більш стійких ізолятів (МІК> 64 мкг/мл; через 1 хвилину після одноразового введення препарату концентрація тобраміцину становить 848 ±674 мкг/мл в людському оці).
У слізній рідині здорових людей концентрація тобраміцину залишається високою протягом, принаймні, 44 хвилин після застосування очних крапель.
Розподіл
Об'єм розподілу становить 0.26 л/кг. Зв'язування тобраміцину з білками плазми є низьким - менше 10 %.
Метаболізм
Не піддається метаболізму - тобраміцин виводиться з організму в незміненому вигляді, в основному, через нирки.
Виведення
Тобраміцин швидко і в значній мірі виділяється в сечу шляхом гломерулярної фільтрації, в основному, в незміненому вигляді. Період плазмового напіввиведення становить близько 2 годин. Системний кліренс у дорослих з нормальною функцією нирок варіює від 0.05 до 0.1 л/кг/год і зменшується при зниженні функції нирок.
Лінійність / нелінійність
Очне або системне поглинання у випадку збільшення концентрацій при місцевому офтальмологічному застосуванні не вивчалося і таким чином, лінійність при застосуванні очної дози не може бути обчислена.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При нетяжкому інфекційному процесі препарат закапують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або очей) кожні 4 год.
У разі розвитку гострого тяжкого інфекційного процесу (ендофтальміт) препарат закапують кожні 30-60 хв, у міру зменшення запалення зменшують частоту інстиляцій препарату.
Флакон необхідно закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки ока для збереження стерильності розчину.
Курс лікування - 7-10 днів.
У разі розвитку гострого тяжкого інфекційного процесу (ендофтальміт) препарат закапують кожні 30-60 хв, у міру зменшення запалення зменшують частоту інстиляцій препарату.
Флакон необхідно закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки ока для збереження стерильності розчину.
Курс лікування - 7-10 днів.
Для дітей:
Лікарський засіб може бути використаний у дітей та підлітків (віком від 1 року та старше) у тій же дозі, що й у дорослих.
Показання
Інфекційні захворювання очей, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
— блефарит;
— кон'юнктивіт;
— кератокон'юнктивіт;
— блефарокон'юнктивіт;
— кератит;
— іридоцикліт;
— ендофтальміт;
— профілактика післяопераційних ускладнень в офтальмології.
— блефарит;
— кон'юнктивіт;
— кератокон'юнктивіт;
— блефарокон'юнктивіт;
— кератит;
— іридоцикліт;
— ендофтальміт;
— профілактика післяопераційних ускладнень в офтальмології.
Протипоказання
- підвищена чутливість до тобраміцину, будь-яким іншим аміноглікозидам або будь-якому компоненту препарату
- дитячий вік до 1 року
- дитячий вік до 1 року
Особливі вказівки
Тобром призначений тільки для офтальмологічного застосування (не застосовується для ін'єкцій або всередину).
Тривале застосування очних крапель Тобром, як і у випадку використання інших антибіотиків, може призвести до посиленого росту нечутливих мікроорганізмів, у тому числі грибів. У разі виникнення суперінфекції слід розпочати відповідне лікування.
Рекомендується робити посів після закінчення лікування, якщо клінічний результат незадовільний.
Ступінь гіперчутливості може варіювати від місцевих ефектів до загальних реакцій, серед яких еритема, свербіж, кропив'янка, шкірний висип, анафілактичний шок, анафілактоїдна реакція, або буллезні реакції. При розвитку алергічних реакцій застосування препарату слід припинити.
Можлива перехресна чутливість з іншими аміноглікозидами. У разі розвитку підвищеної чутливості під час використання цього препарату, лікування має бути припинено і використаний інший препарат для лікування.
При місцевому застосуванні препарату Тобром, краплі очні, разом із системними аміноглікозидами, необхідно контролювати їх загальну концентрацію в плазмі.
Тобром, краплі очні, містить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися на контактних лінзах, знебарвлювати їх або викликати подразнення ока, тому слід утриматися від носіння жорстких або м'яких (гідрофільних) контактних лінз, або видаляти їх під час закапування. Лінзи можна носити в перервах між застосуванням препарату і вставляти не раніше ніж через 15 хвилин після закапування.
Носіння контактних лінз не рекомендується під час лікування інфекцій очей. Пацієнтам рекомендується утриматися від носіння контактних лінз під час лікування цим препаратом.
Використання в педіатрії
У зв'язку з наявністю в складі препарату бензалконію хлориду як допоміжної речовини лікарський засіб не застосовується у дітей до 1 року.
Вагітність і період лактації.
Дослідження на людях не показали наявності зв'язку між застосуванням
тобраміцину і вадами розвитку. Після внутрішньовенного введення вагітним жінкам, тобраміцин проникає через плацентарний бар'єр. Тобраміцин не викликає ототоксичність при внутрішньоутробному впливі. Дослідження на тваринах не виявили токсичності для репродуктивної системи в дозах, значно перевищуючих максимальну дозу, встановлену для людини. Тобром, краплі очні, не рекомендується застосовувати під час вагітності і має призначатися тільки при гострій необхідності.
Тобраміцин виводиться з організму в грудному молоці після системного застосування. Невідомо, чи виділяється тобраміцин з грудним молоком при офтальмологічному застосуванні, але малоймовірно, що тобраміцин буде виявлений у грудному молоці або зможе чинити клінічний ефект на новонародженого після застосування препарату матір'ю, враховуючи значно низьку концентрацію після місцевого офтальмологічного застосування, порівняно з системним введенням. Ризики для дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, виключати не можна. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення/утримання від лікування препаратом Тобром краплі очні, слід прийняти, враховуючи перевагу грудного вигодовування для дитини і перевагу лікування для жінки.
Фертильність
Дослідження впливу тобраміцину на репродуктивну функцію людини при місцевому застосуванні очних крапель не проводилися.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом і потенційно небезпечними механізмами
Застосування Тобром, краплі очні, не впливає на здатність керувати транспортним засобом або механізмами. Як і при використанні інших очних крапель, після закапування можлива тимчасова нечіткість зору або інші порушення зору, що може негативно впливати на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами. У цьому випадку необхідно почекати деякий час до відновлення зору.
Тривале застосування очних крапель Тобром, як і у випадку використання інших антибіотиків, може призвести до посиленого росту нечутливих мікроорганізмів, у тому числі грибів. У разі виникнення суперінфекції слід розпочати відповідне лікування.
Рекомендується робити посів після закінчення лікування, якщо клінічний результат незадовільний.
Ступінь гіперчутливості може варіювати від місцевих ефектів до загальних реакцій, серед яких еритема, свербіж, кропив'янка, шкірний висип, анафілактичний шок, анафілактоїдна реакція, або буллезні реакції. При розвитку алергічних реакцій застосування препарату слід припинити.
Можлива перехресна чутливість з іншими аміноглікозидами. У разі розвитку підвищеної чутливості під час використання цього препарату, лікування має бути припинено і використаний інший препарат для лікування.
При місцевому застосуванні препарату Тобром, краплі очні, разом із системними аміноглікозидами, необхідно контролювати їх загальну концентрацію в плазмі.
Тобром, краплі очні, містить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися на контактних лінзах, знебарвлювати їх або викликати подразнення ока, тому слід утриматися від носіння жорстких або м'яких (гідрофільних) контактних лінз, або видаляти їх під час закапування. Лінзи можна носити в перервах між застосуванням препарату і вставляти не раніше ніж через 15 хвилин після закапування.
Носіння контактних лінз не рекомендується під час лікування інфекцій очей. Пацієнтам рекомендується утриматися від носіння контактних лінз під час лікування цим препаратом.
Використання в педіатрії
У зв'язку з наявністю в складі препарату бензалконію хлориду як допоміжної речовини лікарський засіб не застосовується у дітей до 1 року.
Вагітність і період лактації.
Дослідження на людях не показали наявності зв'язку між застосуванням
тобраміцину і вадами розвитку. Після внутрішньовенного введення вагітним жінкам, тобраміцин проникає через плацентарний бар'єр. Тобраміцин не викликає ототоксичність при внутрішньоутробному впливі. Дослідження на тваринах не виявили токсичності для репродуктивної системи в дозах, значно перевищуючих максимальну дозу, встановлену для людини. Тобром, краплі очні, не рекомендується застосовувати під час вагітності і має призначатися тільки при гострій необхідності.
Тобраміцин виводиться з організму в грудному молоці після системного застосування. Невідомо, чи виділяється тобраміцин з грудним молоком при офтальмологічному застосуванні, але малоймовірно, що тобраміцин буде виявлений у грудному молоці або зможе чинити клінічний ефект на новонародженого після застосування препарату матір'ю, враховуючи значно низьку концентрацію після місцевого офтальмологічного застосування, порівняно з системним введенням. Ризики для дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, виключати не можна. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення/утримання від лікування препаратом Тобром краплі очні, слід прийняти, враховуючи перевагу грудного вигодовування для дитини і перевагу лікування для жінки.
Фертильність
Дослідження впливу тобраміцину на репродуктивну функцію людини при місцевому застосуванні очних крапель не проводилися.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом і потенційно небезпечними механізмами
Застосування Тобром, краплі очні, не впливає на здатність керувати транспортним засобом або механізмами. Як і при використанні інших очних крапель, після закапування можлива тимчасова нечіткість зору або інші порушення зору, що може негативно впливати на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами. У цьому випадку необхідно почекати деякий час до відновлення зору.
Побічні ефекти
Найбільш частими побічними реакціями є симптоми місцевої токсичної дії та гіперчутливості, в тому числі свербіж і набряк в області повік, гіперемія очей, свербіж очей і посилене сльозотеча.
Наступні побічні реакції класифікують за частотою прояву: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Наступні побічні реакції класифікують за частотою прояву: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Передозування
Симптоми: точковий кератит, еритема, підвищене сльозотеча, свербіж і набряк повіки.
У разі передозування тобраміцину при місцевому застосуванні рекомендується промити очі (око) теплою водою.
У разі передозування тобраміцину при місцевому застосуванні рекомендується промити очі (око) теплою водою.
Лікарняна взаємодія
Не проводилося дослідження взаємодії з іншими лікарськими препаратами.
Одночасне застосування аміноглікозидів (тобраміцин) та інших системних, пероральних або місцевих препаратів, що мають нейротоксичний, ототоксичний або нефротоксичний ефекти, може посилювати токсичність препарату, тому такого застосування слід уникати.
Слід звернути увагу на вживання:
– аміноглікозидів, для внутрішнього застосування. Повинна бути перевірена загальна концентрація в плазмі;
– діуретиків;
– лікарських засобів, що містять у своєму складі амфотерицин В або цефалотин.
Взаємодія з цими препаратами може підвищити ризик нефротоксичного та ототоксичного дії.
Препарати, що входять до групи тетрациклінів, для місцевого застосування в офтальмології не слід використовувати одночасно з Тобромом, тому що тилоксапол, один з компонентів цього препарату, хімічно не сумісний з тетрациклінами.
При одночасному застосуванні місцевих кортикостероїдів у поєднанні з тобраміцином, вони можуть маскувати клінічні прояви бактеріальної, грибкової або вірусної інфекції, а також пригнічувати реакції гіперчутливості.
Одночасне застосування аміноглікозидів (тобраміцин) та інших системних, пероральних або місцевих препаратів, що мають нейротоксичний, ототоксичний або нефротоксичний ефекти, може посилювати токсичність препарату, тому такого застосування слід уникати.
Слід звернути увагу на вживання:
– аміноглікозидів, для внутрішнього застосування. Повинна бути перевірена загальна концентрація в плазмі;
– діуретиків;
– лікарських засобів, що містять у своєму складі амфотерицин В або цефалотин.
Взаємодія з цими препаратами може підвищити ризик нефротоксичного та ототоксичного дії.
Препарати, що входять до групи тетрациклінів, для місцевого застосування в офтальмології не слід використовувати одночасно з Тобромом, тому що тилоксапол, один з компонентів цього препарату, хімічно не сумісний з тетрациклінами.
При одночасному застосуванні місцевих кортикостероїдів у поєднанні з тобраміцином, вони можуть маскувати клінічні прояви бактеріальної, грибкової або вірусної інфекції, а також пригнічувати реакції гіперчутливості.
Лікарська форма
Краплі очні 0.3% у вигляді безбарвного або злегка жовтуватого, прозорого розчину.
1 мл:
тобраміцин 3 мг.
Допоміжні речовини: тилоксапол, натрію сульфат безводний, борна кислота, натрію хлорид, натрію гідроксиду розчин 1М або сірчаної кислоти розчин 0.5М, вода очищена.
5 мл - флакони полімерні (1) з ковпачком-крапельницею - пачки картонні.
1 мл:
тобраміцин 3 мг.
Допоміжні речовини: тилоксапол, натрію сульфат безводний, борна кислота, натрію хлорид, натрію гідроксиду розчин 1М або сірчаної кислоти розчин 0.5М, вода очищена.
5 мл - флакони полімерні (1) з ковпачком-крапельницею - пачки картонні.
