Торсид

Діуретичне.

Основний механізм діуретичної дії обумовлений оборотним зв'язуванням з котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апікальній частині петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю пригнічується ренальна реабсорбція іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води.
У діапазоні доз 5-100 мг збільшення діурезу пропорційно логарифму дози.
Збільшення діурезу виникає і в тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не надають достатнього ефекту, наприклад, при обмеженій функції нирок.
Усуває набряки, має антигіпертензивну дію, що обумовлено зменшенням периферичного опору судин за рахунок зменшення вмісту вільного кальцію в клітинах м'язового шару артерій і нормалізації порушеного електролітного балансу.
Внаслідок цього знижується скоротливість і реакція судин на власні пресорні речовини організму, зокрема катехоламіни.
Покращує умови роботи серця за рахунок зменшення перед- і постнавантаження.
Після перорального застосування максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин.
Гіпотензивна дія торасеміду розвивається поступово протягом першого тижня і досягає максимуму не пізніше 12 тижнів.

Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-2 години.

Зв'язування торасеміду з білками плазми становить понад 99 %, метаболітів М1, М3 і М5 – 86 %, 95 % і 97 % відповідно.

Біодоступність становить близько 80 % з незначними індивідуальними варіаціями і не залежить від прийому їжі.

Метаболізується в печінці системою цитохрому Р450 з утворенням метаболітів (М1, М3 і М5). Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не проявляє, діючі метаболіти М1 і М3 спільно обумовлюють близько 10 % фармакодинамічної дії.

Період напіввиведення торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Близько 83 % прийнятої дози виводиться через ниркові канальці: у незміненому вигляді (24 %) і у вигляді метаболітів (М1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %).

Загальний кліренс становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується.
Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає.
У хворих з порушеннями функції печінки або з серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, кумуляції торасеміду і його метаболітів не спостерігається.

Для дорослих:

- есенціальна гіпертензія
- лікування набряків і/або випотів, викликаних серцевою недостатністю

- підвищена чутливість до діючої речовини, інших препаратів сульфонілсечовини і до допоміжних речовин

- ниркова недостатність з анурією

- печінкова кома або прекома

- артеріальна гіпотензія

- гіповолемія

- гіпонатріємія

- гіпокаліємія

- виражені порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози

- вагітність і період лактації

- порушення серцевого ритму

- одночасне призначення з аміноглікозидами або цефалоспоринами

При тривалій терапії Торсидом необхідний регулярний контроль електролітного балансу (зокрема калію сироватки крові), рівня глюкози, сечової кислоти, креатиніну і ліпідів у сироватці крові, картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).

Необхідно враховувати, що підвищення рівня глюкози в крові хворого може бути пов'язане з можливим латентним або маніфестним цукровим діабетом, тому таким хворим слід проводити ретельний контроль цукру крові. Особливо на початку лікування хворих похилого віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів і згущення крові.

При відсутності достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при нижчезазначених захворюваннях і станах: подагра; аритмії (наприклад, при синоатріальній блокаді, атріовентрикулярній блокаді II і III ступенів); при патологічних змінах кислотно-лужного метаболізму; супутній терапії з використанням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічних змінах картини крові, наприклад, тромбоцитопенії або анемії у хворих без ниркової недостатності; порушеннях функції нирок, викликаних нефротоксичними речовинами.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим з спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або з порушеннями метаболізму глюкози/галактози.

Застосування в педіатрії.
Препарат не призначається дітям у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на ембріон і плід людини відсутні. В експериментах на тваринах була показана репродуктивна токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищезазначеним торасемід можна застосовувати в період вагітності тільки за життєвими показаннями і в мінімально можливій ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єра і викликати токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовувати для лікування вагітних з серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг електролітів і гематокриту, а також стежити за розвитком плода.

Період годування груддю.
Застосування протипоказане.
Якщо необхідно застосовувати торасемід, то годування груддю слід припинити.

Особливості впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами

Навіть при незалежному застосуванні торасемід може впливати на реакцію хворого до такої міри, що це викличе значний негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або виконувати роботу з іншими механізмами, або виконувати роботу без страховки. Це в значній мірі стосується таких випадків як початок лікування, збільшення дози препарату, заміна лікарського засобу або при призначенні супутньої терапії, а також при супутньому вживанні алкоголю. Тому під час застосування торасеміду треба бути дуже обережним при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

З боку серцево-судинної системи: порушення водного і електролітного балансу (гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія) посилення метаболічного алкалозу. При значних втратах рідини і електролітів, внаслідок сильного сечовипускання можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості, тромбози, кардіальні і церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м'язів.

З боку травного тракту: запор, анорексія, нудота, блювання, біль у шлунку, діарея, підвищення деяких ферментів печінки (зокрема гамма-глутамілтранспептидази), панкреатит.

З боку сечовидільної системи: у пацієнтів з розладами сечовипускання (наприклад при гіпертрофії передміхурової залози) інтенсивне сечовиділення може призводити до затримки сечі і надмірного розтягнення сечового міхура підвищення креатиніну і сечовини в крові.

З боку обміну речовин: підвищення рівня в крові сечової кислоти, глюкози, ліпідів (тригліцеридів, холестерину).

З боку крові: зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів і / або лейкоцитів.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі висип, свербіж, висип, фотосенсибілізація, шкірні реакції.

Інші: загальна слабкість, сухість у роті, парестезії, порушення зору, шум у вухах, зниження слуху, втрата слуху.

При передозуванні може спостерігатися посилення діурезу з небезпекою втрати рідини і електролітів, сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність і розлади травного тракту.

Лікування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дозування і відміні лікарського засобу і при відповідному заміщенні рідини і електролітів (треба проводити контроль!). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у випадку гіповолемії: заміщення об'єму рідини. Лікування у випадку гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: сидяче положення хворого і, у випадку необхідності, призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив'янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу проводити катетеризацію вени хворого покласти в горизонтальне положення, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. У випадку необхідності застосовувати введення епінефрину, розчинів, що заміщають об'єм рідини, глюкокортикоїдів.

Торсид підсилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, тому відповідна комбінована терапія може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

При одночасному застосуванні з Торсидом препаратів наперстянки дефіцит калію, викликаний торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічної дії обох препаратів.

Торсид послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид і нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну і гіпотензивну дію Торсиду. При терапії саліцилатами у високих дозах Торсид може підсилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торсид, особливо у великих дозах, може підсилювати ото- і нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків і похідних платини, а також може підсилювати нефротоксичну дію цефалоспоринів. Торсид підсилює дію теофіліну і курареподібних міорелаксантів. Слабкі засоби, а також мінерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити можливу втрату калію, обумовлену Торсидом. При одночасному застосуванні Торсиду і препаратів літію може підвищуватися концентрація літію в крові і тим самим підсилюватися дія літію і його побічних ефектів. Торсид послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестираміном всмоктування торасеміду може знижуватися і тим самим може послаблюватися його дія.

Таблетки по 5 мг або 10 мг.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної безбарвної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах поміщають у пачку з картону.