Трамал ретард
Tramal retard
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. «Tramal retard» 0,1 №10
D.S. Внутрішньо, по 2 таб. рази/добу, вранці та ввечері, незалежно від прийому їжі.
D.S. Внутрішньо, по 2 таб. рази/добу, вранці та ввечері, незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Анальгезуюче.
Фармакодинаміка
Опіоїдний анальгетик. Має виражену анальгезуючу дію, яка обумовлена агоністичним впливом на опіоїдні рецептори в ЦНС. Трамадол є синтетичним опіоїдом, являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів, які різними способами беруть участь в анальгезуючій дії. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, ізомер (-) пригнічує нейрональне захоплення норадреналіну, активує центральну низхідну норадренергічну систему, що порушує передачу больових імпульсів у желатинову субстанцію спинного мозку, обидва ізомери діють синергічно. Викликає седативний ефект.
У терапевтичних дозах трамадол практично не впливає на показники гемодинаміки, не пригнічує функцію дихання. При контрольованому застосуванні звикання і лікарська залежність розвиваються вкрай рідко і менш виражені порівняно з морфіном.
З таблеток Трамала ретард трамадол надходить у кров повільно, але постійно, що призводить до збільшення тривалості дії препарату.
У терапевтичних дозах трамадол практично не впливає на показники гемодинаміки, не пригнічує функцію дихання. При контрольованому застосуванні звикання і лікарська залежність розвиваються вкрай рідко і менш виражені порівняно з морфіном.
З таблеток Трамала ретард трамадол надходить у кров повільно, але постійно, що призводить до збільшення тривалості дії препарату.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо трамадол швидко всмоктується з ШКТ. Cmax у плазмі крові після прийому таблеток ретард досягається через 4-5 год, забезпечуючи достатню ефективну концентрацію в плазмі протягом 12 год. Біодоступність становить 68%.
Розподіл
Vd після прийому внутрішньо становить 3 л/кг. Зв'язування з білками плазми - близько 20%.
Трамадол проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, до 0,1% виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Метаболізується N- і O-десметилюванням у печінці, один з метаболітів - моно-O-десметилтрамадол має більш виражену, порівняно з трамадолом, анальгетичну дію.
Виведення
Близько 30% виводиться нирками в незміненому вигляді, до 60% - у вигляді метаболітів і кон'югатів. T1/2 трамадолу і моно-O-десметилтрамадолу становить 6-7 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з явищами печінкової недостатності T1/2 трамадолу і моно-O-десметилтрамадолу збільшується до 9-18 год і 9-28 год відповідно, у хворих з нирковою недостатністю (КК менше 5 мл/хв) ці показники становлять 8-14 год і 14-20 год відповідно. Відзначено збільшення T1/2 у пацієнтів старше 75 років.
Після прийому внутрішньо трамадол швидко всмоктується з ШКТ. Cmax у плазмі крові після прийому таблеток ретард досягається через 4-5 год, забезпечуючи достатню ефективну концентрацію в плазмі протягом 12 год. Біодоступність становить 68%.
Розподіл
Vd після прийому внутрішньо становить 3 л/кг. Зв'язування з білками плазми - близько 20%.
Трамадол проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, до 0,1% виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Метаболізується N- і O-десметилюванням у печінці, один з метаболітів - моно-O-десметилтрамадол має більш виражену, порівняно з трамадолом, анальгетичну дію.
Виведення
Близько 30% виводиться нирками в незміненому вигляді, до 60% - у вигляді метаболітів і кон'югатів. T1/2 трамадолу і моно-O-десметилтрамадолу становить 6-7 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з явищами печінкової недостатності T1/2 трамадолу і моно-O-десметилтрамадолу збільшується до 9-18 год і 9-28 год відповідно, у хворих з нирковою недостатністю (КК менше 5 мл/хв) ці показники становлять 8-14 год і 14-20 год відповідно. Відзначено збільшення T1/2 у пацієнтів старше 75 років.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу встановлюють залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. Трамал ретард достатньо приймати 2 рази/добу, вранці та ввечері, незалежно від прийому їжі.
Дорослим і підліткам старше 14 років призначають по 100 мг (1 таб.) 2 рази/добу, вранці та ввечері. Якщо знеболювальний ефект недостатній, то доза може бути підвищена шляхом прийому 1 таб. по 150 мг або по 200 мг, також вранці та ввечері, інтервали між прийомами встановлюються індивідуально, але повинні становити не менше 6 год. Максимальна доза - 400 мг/добу.
У пацієнтів похилого віку (старше 75 років) можливе уповільнення виведення препарату. У таких випадках необхідно збільшити інтервал між прийомами відповідно до самопочуття пацієнта.
При нирковій недостатності/діалізі та при печінковій недостатності виведення трамадолу уповільнюється. У цієї категорії пацієнтів необхідно індивідуально підбирати інтервал між прийомами препарату відповідно до самопочуття пацієнта.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.
Трамал ретард не слід застосовувати довше, ніж це терапевтично необхідно.
Дорослим і підліткам старше 14 років призначають по 100 мг (1 таб.) 2 рази/добу, вранці та ввечері. Якщо знеболювальний ефект недостатній, то доза може бути підвищена шляхом прийому 1 таб. по 150 мг або по 200 мг, також вранці та ввечері, інтервали між прийомами встановлюються індивідуально, але повинні становити не менше 6 год. Максимальна доза - 400 мг/добу.
У пацієнтів похилого віку (старше 75 років) можливе уповільнення виведення препарату. У таких випадках необхідно збільшити інтервал між прийомами відповідно до самопочуття пацієнта.
При нирковій недостатності/діалізі та при печінковій недостатності виведення трамадолу уповільнюється. У цієї категорії пацієнтів необхідно індивідуально підбирати інтервал між прийомами препарату відповідно до самопочуття пацієнта.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.
Трамал ретард не слід застосовувати довше, ніж це терапевтично необхідно.
Показання
Гострий і хронічний, помірний і сильний больовий синдром різної етіології (в т.ч. у літніх людей і хворих з утрудненим диханням):
— при злоякісних пухлинах;
— при травмах;
— при невралгіях;
— при діагностичних і терапевтичних процедурах.
Профілактика больового синдрому в передопераційному періоді.
— при злоякісних пухлинах;
— при травмах;
— при невралгіях;
— при діагностичних і терапевтичних процедурах.
Профілактика больового синдрому в передопераційному періоді.
Протипоказання
— гостре отруєння алкоголем, снодійними, анальгетичними або психотропними препаратами (тобто засобами, що діють на нервову систему);
— синдром відміни наркотичних речовин;
— вагітність;
— лактація (можливе одноразове застосування за життєвими показаннями);
— дитячий вік до 14 років;
— одночасне застосування інгібіторів МАО і 2-тижневий період після їх відміни;
— підвищена чутливість до трамадолу або інших опіоїдних анальгетиків.
— синдром відміни наркотичних речовин;
— вагітність;
— лактація (можливе одноразове застосування за життєвими показаннями);
— дитячий вік до 14 років;
— одночасне застосування інгібіторів МАО і 2-тижневий період після їх відміни;
— підвищена чутливість до трамадолу або інших опіоїдних анальгетиків.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати Трамал ретард у пацієнтів з лікарською залежністю від опіоїдних анальгетиків, при шоці, сплутаності свідомості неясного генезу, порушеннях дихання, при підвищенні внутрішньочерепного тиску (внаслідок травм голови або при захворюваннях мозку).
Препарат застосовується з обережністю у пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіатів.
Необхідно враховувати можливість виникнення судом у пацієнтів, які приймають трамадол у рекомендованих дозах. Ризик розвитку судом збільшується при перевищенні добової дози препарату (400 мг). Прийом трамадолу може підвищувати ризик розвитку судом у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією або схильним до розвитку судом, препарат слід призначати тільки за життєвими показаннями.
Трамадол має низький потенціал розвитку залежності. Однак при тривалому застосуванні можливий розвиток звикання, фізичної та психічної залежності. У пацієнтів з тенденцією до зловживання ліками або при лікарській залежності лікування трамадолом слід проводити тільки за наявності прямих показань, короткочасно і під постійним лікарським контролем. Трамадол не застосовується як замісний засіб у пацієнтів з залежністю від опіоїдів. Трамадол не пригнічує симптоми відміни морфіну, хоча і є опіоїдним агоністом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування пацієнт повинен відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. водіння автомобіля, робота на верстаті), оскільки препарат може надавати досить сильне зниження здатності до концентрації і уповільнення швидкості психомоторних реакцій).
Препарат застосовується з обережністю у пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіатів.
Необхідно враховувати можливість виникнення судом у пацієнтів, які приймають трамадол у рекомендованих дозах. Ризик розвитку судом збільшується при перевищенні добової дози препарату (400 мг). Прийом трамадолу може підвищувати ризик розвитку судом у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією або схильним до розвитку судом, препарат слід призначати тільки за життєвими показаннями.
Трамадол має низький потенціал розвитку залежності. Однак при тривалому застосуванні можливий розвиток звикання, фізичної та психічної залежності. У пацієнтів з тенденцією до зловживання ліками або при лікарській залежності лікування трамадолом слід проводити тільки за наявності прямих показань, короткочасно і під постійним лікарським контролем. Трамадол не застосовується як замісний засіб у пацієнтів з залежністю від опіоїдів. Трамадол не пригнічує симптоми відміни морфіну, хоча і є опіоїдним агоністом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування пацієнт повинен відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. водіння автомобіля, робота на верстаті), оскільки препарат може надавати досить сильне зниження здатності до концентрації і уповільнення швидкості психомоторних реакцій).
Побічні ефекти
З боку ЦНС: можливі запаморочення, головний біль; рідко - затуманення зору, зміни настрою (переважно поліпшення, рідше - дисфорія), зміна активності (переважно пригнічення, рідше - підвищення), порушення сприйняття (поведінкові реакції, порушення відчуттів); в поодиноких випадках - епілептиформні судоми (ризик зростає переважно після призначення трамадолу у високих дозах, або при одночасному прийомі препаратів, які можуть підвищувати судомний потенціал (тобто антидепресантів або антипсихотичних засобів).
Можливий розвиток залежності і реакції відміни, схожі з такими при відміні інших опіоїдних анальгетиків: ажитація, збудженість, нервозність, безсоння, гіперкінези, тремор і шлунково-кишкові порушення.
З боку травної системи: можливі нудота, блювання, запор; рідко - болі в животі, відчуття переповнення шлунка, зміни апетиту; в поодиноких випадках - підвищення активності печінкових ферментів при прийомі трамадолу.
З боку серцево-судинної системи: рідко - пальпітація, тахікардія, гіпотензія і ортостатичний колапс; в поодиноких випадках - підвищення АТ, брадикардія.
Дерматологічні реакції: рідко - свербіж, висип.
З боку сечовидільної системи: в поодиноких випадках - порушення сечовипускання.
Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, порушення дихання, бронхоспазм, астматичний компонент, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку дихальної системи: можливе погіршення астматичного стану. Іноді відзначається пригнічення дихання, як правило у випадку значного перевищення рекомендованих доз або при комбінуванні з іншими препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС.
Інші: рідко - м'язова слабкість.
Можливий розвиток залежності і реакції відміни, схожі з такими при відміні інших опіоїдних анальгетиків: ажитація, збудженість, нервозність, безсоння, гіперкінези, тремор і шлунково-кишкові порушення.
З боку травної системи: можливі нудота, блювання, запор; рідко - болі в животі, відчуття переповнення шлунка, зміни апетиту; в поодиноких випадках - підвищення активності печінкових ферментів при прийомі трамадолу.
З боку серцево-судинної системи: рідко - пальпітація, тахікардія, гіпотензія і ортостатичний колапс; в поодиноких випадках - підвищення АТ, брадикардія.
Дерматологічні реакції: рідко - свербіж, висип.
З боку сечовидільної системи: в поодиноких випадках - порушення сечовипускання.
Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, порушення дихання, бронхоспазм, астматичний компонент, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку дихальної системи: можливе погіршення астматичного стану. Іноді відзначається пригнічення дихання, як правило у випадку значного перевищення рекомендованих доз або при комбінуванні з іншими препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС.
Інші: рідко - м'язова слабкість.
Передозування
При передозуванні трамадолу слід очікувати симптомів, характерних для наркотичних анальгетиків.
Можливі симптоми: міоз, блювання, колапс, розлади свідомості аж до коми, судоми, пригнічення дихального центру до апное.
Лікування: Забезпечення прохідності дихальних шляхів. Підтримка дихання і діяльності серцево-судинної системи залежно від симптоматики.
При порушенні дихання вводиться налоксон. При судомах слід внутрішньовенно вводити діазепам. При передозуванні препарату в лікарських формах для прийому внутрішньо необхідно провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля протягом перших двох годин після передозування. Після прийому особливо великих доз препарату в капсулах, видалення вмісту шлунка може бути ефективним і в більш пізні терміни. Гемодіаліз і гемофільтрація малоефективні при передозуванні.
Можливі симптоми: міоз, блювання, колапс, розлади свідомості аж до коми, судоми, пригнічення дихального центру до апное.
Лікування: Забезпечення прохідності дихальних шляхів. Підтримка дихання і діяльності серцево-судинної системи залежно від симптоматики.
При порушенні дихання вводиться налоксон. При судомах слід внутрішньовенно вводити діазепам. При передозуванні препарату в лікарських формах для прийому внутрішньо необхідно провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля протягом перших двох годин після передозування. Після прийому особливо великих доз препарату в капсулах, видалення вмісту шлунка може бути ефективним і в більш пізні терміни. Гемодіаліз і гемофільтрація малоефективні при передозуванні.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні Трамала ретард з іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з транквілізаторами або снодійними засобами), а також з етанолом можливе посилення побічних ефектів трамадолу.
При одночасному або попередньому прийомі циметидину (інгібітора мікросомальних ферментів печінки) можливе відсутність лікарської взаємодії з трамадолом.
При одночасному або попередньому прийомі карбамазепіну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) можливе зменшення інтенсивності або тривалості анальгезуючої дії трамадолу.
При одночасному застосуванні трамадолу з анальгетиками групи агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів (тобто з бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) анальгезуючий ефект чистого агоніста теоретично може знижуватися (комбіноване застосування не рекомендується).
Трамадол може індукувати судоми і збільшувати судомний потенціал у селективних інгібіторів захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, антипсихотичних препаратів та інших засобів, що знижують поріг судомної готовності. Препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол і еритроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і метаболізм активного O-деметильованого метаболіту.
При одночасному або попередньому прийомі циметидину (інгібітора мікросомальних ферментів печінки) можливе відсутність лікарської взаємодії з трамадолом.
При одночасному або попередньому прийомі карбамазепіну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) можливе зменшення інтенсивності або тривалості анальгезуючої дії трамадолу.
При одночасному застосуванні трамадолу з анальгетиками групи агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів (тобто з бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) анальгезуючий ефект чистого агоніста теоретично може знижуватися (комбіноване застосування не рекомендується).
Трамадол може індукувати судоми і збільшувати судомний потенціал у селективних інгібіторів захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, антипсихотичних препаратів та інших засобів, що знижують поріг судомної готовності. Препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол і еритроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і метаболізм активного O-деметильованого метаболіту.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії 1 таб.
трамадолу гідрохлорид 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію ангідрид колоїдний, лактози моногідрат, макрогол 6000, пропіленгліколь, тальк, діоксид титану (Е171).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
Таблетки пролонгованої дії 1 таб.
трамадолу гідрохлорид 150 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію ангідрид колоїдний, лактози моногідрат, макрогол 6000, пропіленгліколь, тальк, діоксид титану (Е171), лак хіноліновий жовтий (Е104), оксид заліза червоний (Е172).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
Таблетки пролонгованої дії 1 таб.
трамадолу гідрохлорид 200 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію ангідрид колоїдний, лактози моногідрат, макрогол 6000, пропіленгліколь, тальк, діоксид титану (Е171), лак хіноліновий жовтий (Е104), оксид заліза червоний (Е172), оксид заліза коричневий (Е172).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
трамадолу гідрохлорид 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію ангідрид колоїдний, лактози моногідрат, макрогол 6000, пропіленгліколь, тальк, діоксид титану (Е171).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
Таблетки пролонгованої дії 1 таб.
трамадолу гідрохлорид 150 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію ангідрид колоїдний, лактози моногідрат, макрогол 6000, пропіленгліколь, тальк, діоксид титану (Е171), лак хіноліновий жовтий (Е104), оксид заліза червоний (Е172).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
Таблетки пролонгованої дії 1 таб.
трамадолу гідрохлорид 200 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію ангідрид колоїдний, лактози моногідрат, макрогол 6000, пропіленгліколь, тальк, діоксид титану (Е171), лак хіноліновий жовтий (Е104), оксид заліза червоний (Е172), оксид заліза коричневий (Е172).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
