Trazodon
Trazodone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Trittiko
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Caps. “Trazodon” 0,1 № 25
D.S. uyqudan oldin bir marta 100 mg kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Trazodoni 150 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D.S. uyqudan oldin bir marta 100 mg kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Trazodoni 150 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Antidepressant, tiazolopiridin hosilasi. Shuningdek, timoleptik, anksiolitik, sedativ va miorelaksatsion ta'sir ko'rsatadi. Ba'zi serotonin retseptorlari subtiplariga yuqori yaqinlikka ega, serotonin qayta qabul qilinishini to'sadi; noradrenalin va dopamin neyronal qabuliga kam ta'sir qiladi.
Antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi, MAO inhibe qilmaydi, tana massasini o'zgartirmaydi. Ruhiy (affektiv zo'riqish, asabiylashish, qo'rquv, uyqusizlik) va somatik xavotir belgilari (yurak urishi, bosh og'rig'i, mialgiya, tez-tez siyish, kuchaygan terlash)ni bartaraf etadi. Depressiyadagi bemorlarda uyquning chuqurligi va davomiyligini oshiradi, uning fiziologik tuzilishini tiklaydi.
Etanolga patologik qiziqishni kamaytiradi. Benzodiazepin hosilalariga anksiolitik vositalarga dori qaramligida abstinent sindromida samarali, xavotir-depressiv holat va uyqu buzilishlarini bartaraf etadi (remissiya davrida benzodiazepinlar to'liq trazodon bilan almashtirilishi mumkin). O'rganish hosil qilmaydi. Libido va potensiyani tiklashga yordam beradi.
50% bemorlarda terapevtik ta'sir 3-7 kun ichida, 25% - 2-4 hafta ichida kuzatiladi.
Antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi, MAO inhibe qilmaydi, tana massasini o'zgartirmaydi. Ruhiy (affektiv zo'riqish, asabiylashish, qo'rquv, uyqusizlik) va somatik xavotir belgilari (yurak urishi, bosh og'rig'i, mialgiya, tez-tez siyish, kuchaygan terlash)ni bartaraf etadi. Depressiyadagi bemorlarda uyquning chuqurligi va davomiyligini oshiradi, uning fiziologik tuzilishini tiklaydi.
Etanolga patologik qiziqishni kamaytiradi. Benzodiazepin hosilalariga anksiolitik vositalarga dori qaramligida abstinent sindromida samarali, xavotir-depressiv holat va uyqu buzilishlarini bartaraf etadi (remissiya davrida benzodiazepinlar to'liq trazodon bilan almashtirilishi mumkin). O'rganish hosil qilmaydi. Libido va potensiyani tiklashga yordam beradi.
50% bemorlarda terapevtik ta'sir 3-7 kun ichida, 25% - 2-4 hafta ichida kuzatiladi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yuqori darajada so'riladi. Qon plazmasida Cmax ga erishish vaqti - 1-2 soat. Trazodon qabul qilish ovqat paytida yoki darhol keyin so'rilishni oshiradi, Cmax ni pasaytiradi va unga erishish vaqtini oshiradi.
Gistogematik to'siqlar, shu jumladan GEB orqali o'tadi. To'qimalar va suyuqliklarga (o't, so'lak, ko'krak suti) kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 89-95%.
Gidroksillanish yo'li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Preparat metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi.
T1/2 α-fazada 3-6 soat, β-fazada - 5-9 soat. Buyraklar orqali chiqariladi - 75% faol bo'lmagan metabolitlar shaklida qabul qilingandan keyin 98 soat ichida; 20% - o't bilan.
Gistogematik to'siqlar, shu jumladan GEB orqali o'tadi. To'qimalar va suyuqliklarga (o't, so'lak, ko'krak suti) kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 89-95%.
Gidroksillanish yo'li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Preparat metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi.
T1/2 α-fazada 3-6 soat, β-fazada - 5-9 soat. Buyraklar orqali chiqariladi - 75% faol bo'lmagan metabolitlar shaklida qabul qilingandan keyin 98 soat ichida; 20% - o't bilan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali.
Kattalarga: boshlang'ich doza — 100 mg, uyqudan oldin bir marta, zarur bo'lsa, doza har 3–4 kunda 50 mg/sutkaga oshiriladi terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar.
Ambulator sharoitda maksimal sutkalik doza — 450 mg, statsionar sharoitda — 600 mg.
Keksalar va zaiflashgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 100 mg/sutkagacha, zarur bo'lsa 300 mg/sutkagacha oshirilishi mumkin. 6–18 yoshdagi bolalar: 1,5–2 mg/kg/sutka, zarur bo'lsa doza 6 mg/kg/sutkagacha oshiriladi.
Kattalarga: boshlang'ich doza — 100 mg, uyqudan oldin bir marta, zarur bo'lsa, doza har 3–4 kunda 50 mg/sutkaga oshiriladi terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar.
Ambulator sharoitda maksimal sutkalik doza — 450 mg, statsionar sharoitda — 600 mg.
Keksalar va zaiflashgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 100 mg/sutkagacha, zarur bo'lsa 300 mg/sutkagacha oshirilishi mumkin. 6–18 yoshdagi bolalar: 1,5–2 mg/kg/sutka, zarur bo'lsa doza 6 mg/kg/sutkagacha oshiriladi.
Bolalar uchun:
6 – 18 yoshdagi bolalar: 1,5 – 2 mg/kg sutkada, zarur bo'lsa doza 6 mg/kg sutkagacha oshiriladi.
Ko'rsatmalar
Turli shakldagi depressiyalar (endogen, psixotik, nevrotik, somatogen), shu jumladan kuchli xavotir bilan, quyidagi belgilar kamida 4 tasi mavjud: uyqu buzilishi, ishtaha, psixomotor qo'zg'alish yoki sekinlashish, atrof-muhitga qiziqishning pasayishi, jinsiy faollikning pasayishi, aybdorlik hissi, yuqori charchoq, fikrlashning sekinlashishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, o'z joniga qasd qilish urinishlari/fikrlari; bulimiya, kleptomaniya, xavotir, fobiyalar. Benzodiazepin dori qaramligi; o'tkir alkogol abstinent sindromi. Libido pasayishi, impotensiya. Migren xurujlarining oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Qorincha aritmiyasi,
- taxikardiya,
- miokard infarkti (erta tiklanish davri)
- anamnezda priapizm
- homiladorlik, laktatsiya davri
- trazodonga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Yurak kasalliklari, arterial gipotenziya, arterial gipertenziya, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, yuqori charchoq, bosh aylanishi, uyqusizlik, bosh og'rig'i, qo'zg'alish, mialgiya, harakatlarni muvofiqlashtirish buzilishi, paresteziya, dezorientatsiya, ongning qorong'ilashishi, tremor.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, o'tkazuvchanlik buzilishi, bradikardiya, qorincha fibrillyatsiyasi, AD pasayishi, ortostatik gipotenziya, hushdan ketish holatlari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, og'izda quruqlik va achchiqlik.
Ko'z organi tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'zlarning tirnash xususiyati.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya (odatda ahamiyatsiz).
Boshqalar: burun tiqilishi, priapizm keyinchalik impotensiya, allergik reaktsiyalar.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, o'tkazuvchanlik buzilishi, bradikardiya, qorincha fibrillyatsiyasi, AD pasayishi, ortostatik gipotenziya, hushdan ketish holatlari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, og'izda quruqlik va achchiqlik.
Ko'z organi tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'zlarning tirnash xususiyati.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya (odatda ahamiyatsiz).
Boshqalar: burun tiqilishi, priapizm keyinchalik impotensiya, allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, bosh aylanishi, AD pasayishi, muvofiqlashtirish buzilishi, priapizm, epileptiform tutqanoqlar, EKG o'zgarishlari, nafas olish to'xtashi, nojo'ya reaktsiyalar og'irlashishi.
Davolash: me'dani yuvish, majburiy diurez, faol ko'mir qabul qilish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash, simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: me'dani yuvish, majburiy diurez, faol ko'mir qabul qilish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash, simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Trazodon va amiodaron bir vaqtda qo'llanganda "piruet" turidagi aritmiya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Trazodon bilan bir vaqtda qo'llanganda varfarinning antikoagulyant ta'sirining o'rtacha pasayishi holati tasvirlangan.
Bir vaqtda qo'llanganda digoksin plazmadagi konsentratsiyasining oshishi va intoksikatsiya simptomlarining rivojlanishi mumkin.
Karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda karbamazepin plazmadagi konsentratsiyasining oshishi holati tasvirlangan.
Lityum tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda tremor, neyrotoksik ta'sirning qaytariladigan simptomlari mumkin.
Trazodon terapiyasi fonida pseudoefedrin qabul qilinganda xavotir, vahima holati, ongning qorong'ilashishi, depersonalizatsiya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Tiroidazin bilan bir vaqtda qo'llanganda trazodon plazmadagi konsentratsiyasining oshishi mumkin; triptofan bilan - anoreksiya, psixoz, gipomaniya rivojlanishi holati tasvirlangan; fenitoin bilan - fenitoinning nojo'ya ta'sirining kuchayishi holati tasvirlangan; fluoksetin bilan - nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi mumkin; xlorpromazin, trifluoperazin bilan - arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.
Etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir kuchayadi.
Trazodon bilan bir vaqtda qo'llanganda varfarinning antikoagulyant ta'sirining o'rtacha pasayishi holati tasvirlangan.
Bir vaqtda qo'llanganda digoksin plazmadagi konsentratsiyasining oshishi va intoksikatsiya simptomlarining rivojlanishi mumkin.
Karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda karbamazepin plazmadagi konsentratsiyasining oshishi holati tasvirlangan.
Lityum tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda tremor, neyrotoksik ta'sirning qaytariladigan simptomlari mumkin.
Trazodon terapiyasi fonida pseudoefedrin qabul qilinganda xavotir, vahima holati, ongning qorong'ilashishi, depersonalizatsiya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Tiroidazin bilan bir vaqtda qo'llanganda trazodon plazmadagi konsentratsiyasining oshishi mumkin; triptofan bilan - anoreksiya, psixoz, gipomaniya rivojlanishi holati tasvirlangan; fenitoin bilan - fenitoinning nojo'ya ta'sirining kuchayishi holati tasvirlangan; fluoksetin bilan - nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi mumkin; xlorpromazin, trifluoperazin bilan - arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.
Etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir kuchayadi.
Chiqarilish shakli
Har biri 25, 50 yoki 100 mg preparatni o'z ichiga olgan kapsulalar;
150 mg uzaytirilgan chiqarilish tabletkalari.
150 mg uzaytirilgan chiqarilish tabletkalari.
