Тренакса
Trenaxa
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амінокапронова кислота, Сангера, Транексам, Транестат, Транстоп, Тугина
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Tranexa" 0,5
D.t.d. № 20
S. По 1 таблетці 3 рази на добу
D.t.d. № 20
S. По 1 таблетці 3 рази на добу
Фармакологічні властивості
Всмоктування: після прийому всередину всмоктується від 30 до 50% транексамової кислоти (ТК). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,17 години після прийому 500 мг препарату і становить 1,45 мкг/мл. Прийом їжі не знижує ступінь всмоктування в шлунку і не змінює інші фармакокінетичні показники ТК.
Розподіл: транексамова кислота легко проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, початковий об'єм розподілу – 9-12 л. У синовіальних оболонках і внутрішньосуглобовій рідині накопичується в концентраціях, близьких до сироваткових. Концентрація у багатьох інших тканинах нижча, ніж у крові. У цереброспінальній рідині концентрація ТК становить близько 10% від такої в плазмі. ТК виявляється в сім'яній рідині, де пригнічує фібринолітичну активність крові, але не впливає на рухливість сперматозоїдів. Зв'язування з плазміногеном - 2-3% від терапевтичної концентрації в плазмі. Не зв'язується з альбуміном плазми. У плазмі зберігається протягом 4,52 годин. Біодоступність не залежить від прийому їжі.
Метаболізм і виведення: основний шлях виведення - клубочкова фільтрація. Більше 95% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Незначна частина піддається біотрансформації: N-ацетильований дериват і дезамінована декарбоксильна кислота виявляються в сечі в незначних кількостях.
Після прийому всередину транексамової кислоти в дозі 10-15 мг/кг на добу, кумулятивна ниркова екскреція через 24 і 48 годин становить 39% і 41%, відповідно, або 78% і 82% від абсорбованої речовини. Після прийому всередину метаболіти виявляються в кількості: 1% дикарбоксильної кислоти і 0,5% ацетильованого метаболіту.
Фармакодинаміка:
Транексамова кислота чинить антифібринолітичну дію.
Механізм дії: конкурентно інгібує активатор плазміногену, у вищих концентраціях ТК не є конкурентним інгібітором плазміну.
Інгібуючий ефект транексамової кислоти на активацію плазміногену урокіназою і стрептокіназою в 6-100 разів і 6-40 разів відповідно більший, ніж у амінокапронової кислоти. Антифібринолітична активність транексамової кислоти приблизно в десять разів більша, ніж у амінокапронової кислоти.
Розподіл: транексамова кислота легко проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, початковий об'єм розподілу – 9-12 л. У синовіальних оболонках і внутрішньосуглобовій рідині накопичується в концентраціях, близьких до сироваткових. Концентрація у багатьох інших тканинах нижча, ніж у крові. У цереброспінальній рідині концентрація ТК становить близько 10% від такої в плазмі. ТК виявляється в сім'яній рідині, де пригнічує фібринолітичну активність крові, але не впливає на рухливість сперматозоїдів. Зв'язування з плазміногеном - 2-3% від терапевтичної концентрації в плазмі. Не зв'язується з альбуміном плазми. У плазмі зберігається протягом 4,52 годин. Біодоступність не залежить від прийому їжі.
Метаболізм і виведення: основний шлях виведення - клубочкова фільтрація. Більше 95% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Незначна частина піддається біотрансформації: N-ацетильований дериват і дезамінована декарбоксильна кислота виявляються в сечі в незначних кількостях.
Після прийому всередину транексамової кислоти в дозі 10-15 мг/кг на добу, кумулятивна ниркова екскреція через 24 і 48 годин становить 39% і 41%, відповідно, або 78% і 82% від абсорбованої речовини. Після прийому всередину метаболіти виявляються в кількості: 1% дикарбоксильної кислоти і 0,5% ацетильованого метаболіту.
Фармакодинаміка:
Транексамова кислота чинить антифібринолітичну дію.
Механізм дії: конкурентно інгібує активатор плазміногену, у вищих концентраціях ТК не є конкурентним інгібітором плазміну.
Інгібуючий ефект транексамової кислоти на активацію плазміногену урокіназою і стрептокіназою в 6-100 разів і 6-40 разів відповідно більший, ніж у амінокапронової кислоти. Антифібринолітична активність транексамової кислоти приблизно в десять разів більша, ніж у амінокапронової кислоти.
Фармакодинаміка
Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.
Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.
Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Фармакокінетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.
Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації. Таблетки приймають всередину незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Місцевий фібриноліз:
Рекомендована стандартна доза становить 15-25 мг/кг маси тіла (2-3 таблетки Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 рази на день.
Для показань, перелічених нижче, можуть бути використані такі дозування:
Простатектомія:
Профілактику і лікування кровотеч у пацієнтів високого ризику слід починати до або після операції за допомогою ін'єкції транексамової кислоти;
затем продовжити прийом 2 таблеток 3-4 рази на день до зникнення макроскопічної гематурії
Менорагія:
Рекомендована доза становить 2 таблетки Тренакса 500 або 4 таблетки Тренакса 250 три рази на день з тривалістю прийому залежно від необхідності на термін до 4-х днів. При дуже рясних менструальних кровотечах доза може бути збільшена. Загальна доза не повинна перевищувати 4 г щоденно (8 таблеток Тренакса 500 або 16 таблеток Тренакса 250). Лікування транексамовою кислотою не слід починати до початку менструації.
Носова кровотеча:
При повторному кровотечі призначається пероральна терапія (2 таблетки Тренакса 500 або 4 таблетки Тренакса 250 три рази на день) протягом 7 днів.
Конусізація шийки матки:
3 таблетки Тренакса 500 або 6 таблеток Тренакса 250 три рази на день.
Травматична гіфема:
2-3 таблетки Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250 три рази на день. Доза заснована з розрахунку 25 мг/кг 3 рази на день.
Гемофілія:
При видаленні зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250 кожні вісім годин. Доза заснована з розрахунку 25 мг/кг 3 рази на день.Спадковий ангіоневротичний набряк
Деякі пацієнти знають про початок захворювання; рекомендоване лікування для таких пацієнтів - періодичний прийом 2-3 таблеток Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250 2-3 рази на день протягом кількох днів. Інші пацієнти приймають лікування постійно при даній дозуванні.
Діти:
20-25 мг/кг маси тіла на добу всередину. Тим не менш, дані щодо застосування, ефективності і безпеки цих показань обмежені.
Літні:
Зменшення дозування не потрібно, якщо немає ознак ниркової недостатності.
Ниркова недостатність:
Транексамова кислота виводиться з сечею в незміненому вигляді, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються менші дози, ніж зазвичай.
Місцевий фібриноліз:
Рекомендована стандартна доза становить 15-25 мг/кг маси тіла (2-3 таблетки Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 рази на день.
Для показань, перелічених нижче, можуть бути використані такі дозування:
Простатектомія:
Профілактику і лікування кровотеч у пацієнтів високого ризику слід починати до або після операції за допомогою ін'єкції транексамової кислоти;
затем продовжити прийом 2 таблеток 3-4 рази на день до зникнення макроскопічної гематурії
Менорагія:
Рекомендована доза становить 2 таблетки Тренакса 500 або 4 таблетки Тренакса 250 три рази на день з тривалістю прийому залежно від необхідності на термін до 4-х днів. При дуже рясних менструальних кровотечах доза може бути збільшена. Загальна доза не повинна перевищувати 4 г щоденно (8 таблеток Тренакса 500 або 16 таблеток Тренакса 250). Лікування транексамовою кислотою не слід починати до початку менструації.
Носова кровотеча:
При повторному кровотечі призначається пероральна терапія (2 таблетки Тренакса 500 або 4 таблетки Тренакса 250 три рази на день) протягом 7 днів.
Конусізація шийки матки:
3 таблетки Тренакса 500 або 6 таблеток Тренакса 250 три рази на день.
Травматична гіфема:
2-3 таблетки Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250 три рази на день. Доза заснована з розрахунку 25 мг/кг 3 рази на день.
Гемофілія:
При видаленні зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250 кожні вісім годин. Доза заснована з розрахунку 25 мг/кг 3 рази на день.Спадковий ангіоневротичний набряк
Деякі пацієнти знають про початок захворювання; рекомендоване лікування для таких пацієнтів - періодичний прийом 2-3 таблеток Тренакса 500 або 4-6 таблеток Тренакса 250 2-3 рази на день протягом кількох днів. Інші пацієнти приймають лікування постійно при даній дозуванні.
Діти:
20-25 мг/кг маси тіла на добу всередину. Тим не менш, дані щодо застосування, ефективності і безпеки цих показань обмежені.
Літні:
Зменшення дозування не потрібно, якщо немає ознак ниркової недостатності.
Ниркова недостатність:
Транексамова кислота виводиться з сечею в незміненому вигляді, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються менші дози, ніж зазвичай.
Для дітей:
20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности этих показаний ограничены.
Показання
Для короткочасного застосування при кровотечі або ризику кровотечі у пацієнтів з підвищеним фібринолізом або фібриногенолізом.
Місцевий фібриноліз, який відбувається в наступних випадках:
- простатектомія, операції на сечовому міхурі
- конусізація шийки матки
- менорагія
- носові кровотечі
- травматична гіфема
- екстракція зубів у хворих на гемофілію
- спадковий ангіоневротичний набряк
Місцевий фібриноліз, який відбувається в наступних випадках:
- простатектомія, операції на сечовому міхурі
- конусізація шийки матки
- менорагія
- носові кровотечі
- травматична гіфема
- екстракція зубів у хворих на гемофілію
- спадковий ангіоневротичний набряк
Протипоказання
- гіперчутливість до транексамової кислоти або будь-якого іншого інгредієнта препарату
- тромбоемболічна хвороба
- тромбоз вен або артерій в анамнезі
- фібринолітичний стан після коагулопатії споживання
- субарахноїдальний крововилив
- інфаркт міокарда
- тяжка ниркова недостатність
- судоми в анамнезі
- порушення кольорового зору
- тромбоемболічна хвороба
- тромбоз вен або артерій в анамнезі
- фібринолітичний стан після коагулопатії споживання
- субарахноїдальний крововилив
- інфаркт міокарда
- тяжка ниркова недостатність
- судоми в анамнезі
- порушення кольорового зору
Особливі вказівки
При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна.
С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.
Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача.
Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.
Беременность и период лактации
Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.
Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача.
Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.
Беременность и период лактации
Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Побічні ефекти
Рідко:
- шкірні алергічні реакції
- порушення кольорового зору
- оклюзія вен і артерій сітківки
- тромбоемболічні ускладнення
Дуже рідко:
- реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок
- нездужання, слабкість, запаморочення, сонливість, судоми
- тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія з можливою втратою свідомості
- тромбоз артерій і вен
- диспептичні явища: нудота, блювання, діарея; анорексія
- шкірні алергічні реакції
- порушення кольорового зору
- оклюзія вен і артерій сітківки
- тромбоемболічні ускладнення
Дуже рідко:
- реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок
- нездужання, слабкість, запаморочення, сонливість, судоми
- тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія з можливою втратою свідомості
- тромбоз артерій і вен
- диспептичні явища: нудота, блювання, діарея; анорексія
Передозування
Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, симптоматическое, возможно антикоагулянтное лечение.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, симптоматическое, возможно антикоагулянтное лечение.
Лікарська взаємодія
Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, 250 мг або 500 мг.
Одна таблетка містить:
активна речовина - кислота транексамова 250 мг або 500 мг,
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (PH 101), повідон (PVP–K-30), целюлоза мікрокристалічна (РН 302), натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат,
Оболонка: гипромелоза (5 cps), титану діоксид (Е 171), тальк очищений, пропіленгліколь, діетилфталат.
Таблетки круглої форми з двояковипуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, гладкі з обох сторін (для дозування 250 мг).
Таблетки круглої форми з двояковипуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одній стороні і гладкі з іншої (для дозування 500 мг).
Одна таблетка містить:
активна речовина - кислота транексамова 250 мг або 500 мг,
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (PH 101), повідон (PVP–K-30), целюлоза мікрокристалічна (РН 302), натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат,
Оболонка: гипромелоза (5 cps), титану діоксид (Е 171), тальк очищений, пропіленгліколь, діетилфталат.
Таблетки круглої форми з двояковипуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, гладкі з обох сторін (для дозування 250 мг).
Таблетки круглої форми з двояковипуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одній стороні і гладкі з іншої (для дозування 500 мг).
