Trenaksa
Trenaxa
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Stagemin, Traneksam, Sanksamik, Traksara, Trameston, Traneksolon, Transamcha, Troksaminat, Tsiklogemal, Tsiklokapron, Ekzatsil, Traneksam kislota, Gemtraniks, Sangera
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Tranexa" 0,5
D.t.d. № 20
S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 20
S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antifibrinolitik.
Farmakodinamika
Traneksam kislota antifibrinolitik ta'sir ko'rsatadi.
Ta'sir mexanizmi: plazminogen aktivatorini raqobatli ingibitsiya qiladi, yuqori konsentratsiyalarda TK plazminning raqobatli ingibitori emas.
Traneksam kislotasining plazminogenni urokinaza va streptokinaza bilan aktivatsiya qilishga ingibitsiya qiluvchi ta'siri mos ravishda 6-100 marta va 6-40 marta aminokapron kislotasidan ko'proq. Traneksam kislotasining antifibrinolitik faolligi aminokapron kislotasidan taxminan o'n marta ko'proq.
Ta'sir mexanizmi: plazminogen aktivatorini raqobatli ingibitsiya qiladi, yuqori konsentratsiyalarda TK plazminning raqobatli ingibitori emas.
Traneksam kislotasining plazminogenni urokinaza va streptokinaza bilan aktivatsiya qilishga ingibitsiya qiluvchi ta'siri mos ravishda 6-100 marta va 6-40 marta aminokapron kislotasidan ko'proq. Traneksam kislotasining antifibrinolitik faolligi aminokapron kislotasidan taxminan o'n marta ko'proq.
Farmakokinetika
So'rilish: ichkariga qabul qilingandan so'ng traneksam kislotasining (TK) 30 dan 50% gacha so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya 500 mg preparat qabul qilingandan 2,17 soat o'tgach erishiladi va 1,45 mkg/ml ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish oshqozondagi so'rilish darajasini kamaytirmaydi va TK ning boshqa farmakokinetik ko'rsatkichlarini o'zgartirmaydi.
Taqqoslash: traneksam kislotasi gematoensefalik va platsentar to'siqlarni osonlik bilan kesib o'tadi, boshlang'ich taqsimlanish hajmi – 9-12 l. Sinovial qobiqlar va bo'g'im ichidagi suyuqlikda zardobga yaqin konsentratsiyalarda to'planadi. Ko'pgina boshqa to'qimalarda konsentratsiya qondan past. Serebrospinal suyuqlikda TK konsentratsiyasi plazmadagining taxminan 10% ni tashkil etadi. TK urug' suyuqligida aniqlanadi, u yerda qonning fibrinolitik faolligini bostiradi, lekin spermatozoidlarning harakatchanligiga ta'sir qilmaydi. Plazminogen bilan bog'lanish - plazmadagi terapevtik konsentratsiyaning 2-3% i. Plazma albuminlari bilan bog'lanmaydi. Plazmada 4,52 soat davomida saqlanadi. Biologik mavjudlik ovqat qabul qilishga bog'liq emas.
Metabolizm va chiqarilish: asosiy chiqarilish yo'li - glomerulyar filtratsiya. 95% dan ortig'i o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Kichik qismi biotransformatsiyaga uchraydi: N-atsetillangan derivat va dezaminlangan dekarboksil kislota siydikda oz miqdorda aniqlanadi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng traneksam kislotasi 10-15 mg/kg sutkalik dozasida, 24 va 48 soat ichida kumulyativ buyrak ekskresiyasi mos ravishda 39% va 41% ni tashkil etadi yoki so'rilgan moddaning 78% va 82% i. Ichkariga qabul qilingandan so'ng metabolitlar quyidagi miqdorda aniqlanadi: 1% dikarboksil kislota va 0,5% atsetillangan metabolit.
Taqqoslash: traneksam kislotasi gematoensefalik va platsentar to'siqlarni osonlik bilan kesib o'tadi, boshlang'ich taqsimlanish hajmi – 9-12 l. Sinovial qobiqlar va bo'g'im ichidagi suyuqlikda zardobga yaqin konsentratsiyalarda to'planadi. Ko'pgina boshqa to'qimalarda konsentratsiya qondan past. Serebrospinal suyuqlikda TK konsentratsiyasi plazmadagining taxminan 10% ni tashkil etadi. TK urug' suyuqligida aniqlanadi, u yerda qonning fibrinolitik faolligini bostiradi, lekin spermatozoidlarning harakatchanligiga ta'sir qilmaydi. Plazminogen bilan bog'lanish - plazmadagi terapevtik konsentratsiyaning 2-3% i. Plazma albuminlari bilan bog'lanmaydi. Plazmada 4,52 soat davomida saqlanadi. Biologik mavjudlik ovqat qabul qilishga bog'liq emas.
Metabolizm va chiqarilish: asosiy chiqarilish yo'li - glomerulyar filtratsiya. 95% dan ortig'i o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Kichik qismi biotransformatsiyaga uchraydi: N-atsetillangan derivat va dezaminlangan dekarboksil kislota siydikda oz miqdorda aniqlanadi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng traneksam kislotasi 10-15 mg/kg sutkalik dozasida, 24 va 48 soat ichida kumulyativ buyrak ekskresiyasi mos ravishda 39% va 41% ni tashkil etadi yoki so'rilgan moddaning 78% va 82% i. Ichkariga qabul qilingandan so'ng metabolitlar quyidagi miqdorda aniqlanadi: 1% dikarboksil kislota va 0,5% atsetillangan metabolit.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalash rejimi klinik holatga qarab individual. Tabletkalar ovqat qabul qilishdan qat'i nazar ichkariga qabul qilinadi, chaynalmaydi, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.
Mahalliy fibrinoliz:
Tavsiya etilgan standart doza tana vazniga 15-25 mg/kg (2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250) 2-3 marta kuniga.
Quyida keltirilgan ko'rsatmalar uchun quyidagi dozalashlar qo'llanilishi mumkin:
Prostatektomiya:
Yuqori xavfli bemorlarda qon ketishini oldini olish va davolash operatsiyadan oldin yoki keyin traneksam kislotasi in'ektsiyasi bilan boshlanishi kerak;
keyin makroskopik gematuriya yo'qolguncha 2 tabletka 3-4 marta kuniga qabul qilish davom ettiriladi
Menorragia:
Tavsiya etilgan doza 2 tabletka Trenaksa 500 yoki 4 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga, qabul qilish davomiyligi zaruratga qarab 4 kungacha. Juda ko'p miqdordagi hayz qon ketishida doza oshirilishi mumkin. Umumiy doza kuniga 4 g dan oshmasligi kerak (8 tabletka Trenaksa 500 yoki 16 tabletka Trenaksa 250). Traneksam kislotasi bilan davolash hayz boshlanishidan oldin boshlanmasligi kerak.
Burun qon ketishi:
Qayta qon ketishida og'iz orqali davolash (2 tabletka Trenaksa 500 yoki 4 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga) 7 kun davomida buyuriladi.
Bachadon bo'yni konizatsiyasi:
3 tabletka Trenaksa 500 yoki 6 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga.
Travmatik gifa:
2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga. Doza 25 mg/kg 3 marta kuniga hisobidan.
Gemofiliya:
Tish olib tashlashda 2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250 har sakkiz soatda. Doza 25 mg/kg 3 marta kuniga hisobidan. Nasliy angionevrotik shish
Ba'zi bemorlar kasallikning boshlanishini bilishadi; bunday bemorlar uchun tavsiya etilgan davolash - 2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250 2-3 marta kuniga bir necha kun davomida davriy qabul qilish. Boshqa bemorlar ushbu dozalashda doimiy davolashni qabul qiladilar.
Keksalar:
Agar buyrak yetishmovchiligi belgisi bo'lmasa, doza kamaytirilishi shart emas.
Buyrak yetishmovchiligi:
Traneksam kislotasi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga odatdagidan kamroq doza tavsiya etiladi.
Mahalliy fibrinoliz:
Tavsiya etilgan standart doza tana vazniga 15-25 mg/kg (2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250) 2-3 marta kuniga.
Quyida keltirilgan ko'rsatmalar uchun quyidagi dozalashlar qo'llanilishi mumkin:
Prostatektomiya:
Yuqori xavfli bemorlarda qon ketishini oldini olish va davolash operatsiyadan oldin yoki keyin traneksam kislotasi in'ektsiyasi bilan boshlanishi kerak;
keyin makroskopik gematuriya yo'qolguncha 2 tabletka 3-4 marta kuniga qabul qilish davom ettiriladi
Menorragia:
Tavsiya etilgan doza 2 tabletka Trenaksa 500 yoki 4 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga, qabul qilish davomiyligi zaruratga qarab 4 kungacha. Juda ko'p miqdordagi hayz qon ketishida doza oshirilishi mumkin. Umumiy doza kuniga 4 g dan oshmasligi kerak (8 tabletka Trenaksa 500 yoki 16 tabletka Trenaksa 250). Traneksam kislotasi bilan davolash hayz boshlanishidan oldin boshlanmasligi kerak.
Burun qon ketishi:
Qayta qon ketishida og'iz orqali davolash (2 tabletka Trenaksa 500 yoki 4 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga) 7 kun davomida buyuriladi.
Bachadon bo'yni konizatsiyasi:
3 tabletka Trenaksa 500 yoki 6 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga.
Travmatik gifa:
2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250 uch marta kuniga. Doza 25 mg/kg 3 marta kuniga hisobidan.
Gemofiliya:
Tish olib tashlashda 2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250 har sakkiz soatda. Doza 25 mg/kg 3 marta kuniga hisobidan. Nasliy angionevrotik shish
Ba'zi bemorlar kasallikning boshlanishini bilishadi; bunday bemorlar uchun tavsiya etilgan davolash - 2-3 tabletka Trenaksa 500 yoki 4-6 tabletka Trenaksa 250 2-3 marta kuniga bir necha kun davomida davriy qabul qilish. Boshqa bemorlar ushbu dozalashda doimiy davolashni qabul qiladilar.
Keksalar:
Agar buyrak yetishmovchiligi belgisi bo'lmasa, doza kamaytirilishi shart emas.
Buyrak yetishmovchiligi:
Traneksam kislotasi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga odatdagidan kamroq doza tavsiya etiladi.
Bolalar uchun:
20-25 mg/kg tana vazniga sutkada ichkariga. Shunga qaramay, ushbu ko'rsatmalar bo'yicha qo'llash, samaradorlik va xavfsizlik ma'lumotlari cheklangan.
Ko'rsatmalar
Qisqa muddatli qo'llash uchun qon ketishi yoki yuqori fibrinoliz yoki fibrinogenoliz bilan bog'liq qon ketishi xavfi bo'lgan bemorlarda.
Mahalliy fibrinoliz, quyidagi holatlarda sodir bo'ladi:
Mahalliy fibrinoliz, quyidagi holatlarda sodir bo'ladi:
- prostatektomiya, siydik pufagi operatsiyalari
- bachadon bo'yni konizatsiyasi
- menorragia
- burun qon ketishi
- travmatik gifa
- gemofiliya bilan og'rigan bemorlarda tish chiqarish
- nasliy angionevrotik shish
Qarshi ko'rsatmalar
- traneksam kislotasiga yoki preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik
- tromboembolik kasallik
- o'tmishda vena yoki arteriya trombozi
- koagulopatiya iste'molidan keyin fibrinolitik holat
- subaraxnoid qon ketishi
- miokard infarkti
- og'ir buyrak yetishmovchiligi
- o'tmishda tutqanoq
- rangli ko'rish buzilishi
Maxsus ko'rsatmalar
Nasliy angionevrotik shish bilan og'rigan bemorlarni uzoq muddatli davolashda oftalmolog tomonidan muntazam kuzatish, ko'rish o'tkirligi, maydonlari va rangli ko'rishni tekshirish, ko'z ichidagi bosimni o'lchash, ko'z tubini ko'rish kerak.
To'qima gemostatik preparatlar, gemokoagulaza (katta dozalarda), geparin bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Buyrak genetik gematuriyani davolashda siydik yo'lida qon quyqasi hosil bo'lishi natijasida mexanik anuriya xavfi ortadi.
Notekis hayz qon ketishlari bo'lgan bemorlar notekis qon ketish sababini aniqlamaguncha traneksam kislotasini ishlatmasliklari kerak. Agar traneksam kislotasini qabul qilishda hayz qon ketishlari yetarli darajada kamaymasa, muqobil davolashni ko'rib chiqish kerak. O'tmishda tromboembolik kasallik bo'lgan bemorlar, shu jumladan oilaviy anamnezda (trombozga moyilligi bo'lgan bemorlar), traneksam kislotasini faqat qat'iy tibbiy ko'rsatmalar asosida va shifokor nazorati ostida ishlatishlari kerak.
Disseminatsiyalangan ichki tomir koagulyatsiyasi natijasida yuqori fibrinoliz holatlarida traneksam kislotasini ishlatish tavsiya etilmaydi. 15 yoshgacha bo'lgan bolalarda menorragiyani traneksam kislotasi bilan davolash bo'yicha klinik tajriba yo'q.
Buyrak yetishmovchiligida (zardob kreatinini darajasining oshish darajasiga qarab) doza va qabul qilish chastotasi kamaytiriladi.
Traneksam kislotasini ishlatishdan oldin tromboembolik kasalliklar xavf omillarini o'rganish kerak. Ko'rish buzilishi bo'lgan bemorlar davolashni to'xtatishlari kerak. Traneksam kislotasini og'iz orqali kontratseptivlar qabul qilayotgan bemorlarga tromboz rivojlanish xavfi yuqori bo'lganligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Traneksam kislotasi platsenta orqali o'tadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda traneksam kislotasining teratogen ta'siri borligi isbotlanmagan, ammo homilador ayollarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Traneksam kislotasi ona qonidagi konsentratsiyaning taxminan yuzdan bir qismida ko'krak sutiga o'tadi. Chaqaloqda antifibrinolitik ta'sir ehtimoli kam. Ammo emizikli ayollarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Dori vositasining transport vositasini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari
Dori vositasining nojo'ya ta'sirlarini hisobga olgan holda, avtomobilni va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik kerak.
To'qima gemostatik preparatlar, gemokoagulaza (katta dozalarda), geparin bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Buyrak genetik gematuriyani davolashda siydik yo'lida qon quyqasi hosil bo'lishi natijasida mexanik anuriya xavfi ortadi.
Notekis hayz qon ketishlari bo'lgan bemorlar notekis qon ketish sababini aniqlamaguncha traneksam kislotasini ishlatmasliklari kerak. Agar traneksam kislotasini qabul qilishda hayz qon ketishlari yetarli darajada kamaymasa, muqobil davolashni ko'rib chiqish kerak. O'tmishda tromboembolik kasallik bo'lgan bemorlar, shu jumladan oilaviy anamnezda (trombozga moyilligi bo'lgan bemorlar), traneksam kislotasini faqat qat'iy tibbiy ko'rsatmalar asosida va shifokor nazorati ostida ishlatishlari kerak.
Disseminatsiyalangan ichki tomir koagulyatsiyasi natijasida yuqori fibrinoliz holatlarida traneksam kislotasini ishlatish tavsiya etilmaydi. 15 yoshgacha bo'lgan bolalarda menorragiyani traneksam kislotasi bilan davolash bo'yicha klinik tajriba yo'q.
Buyrak yetishmovchiligida (zardob kreatinini darajasining oshish darajasiga qarab) doza va qabul qilish chastotasi kamaytiriladi.
Traneksam kislotasini ishlatishdan oldin tromboembolik kasalliklar xavf omillarini o'rganish kerak. Ko'rish buzilishi bo'lgan bemorlar davolashni to'xtatishlari kerak. Traneksam kislotasini og'iz orqali kontratseptivlar qabul qilayotgan bemorlarga tromboz rivojlanish xavfi yuqori bo'lganligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Traneksam kislotasi platsenta orqali o'tadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda traneksam kislotasining teratogen ta'siri borligi isbotlanmagan, ammo homilador ayollarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Traneksam kislotasi ona qonidagi konsentratsiyaning taxminan yuzdan bir qismida ko'krak sutiga o'tadi. Chaqaloqda antifibrinolitik ta'sir ehtimoli kam. Ammo emizikli ayollarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Dori vositasining transport vositasini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari
Dori vositasining nojo'ya ta'sirlarini hisobga olgan holda, avtomobilni va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Kamdan-kam:
- teri allergik reaktsiyalari
- rangli ko'rish buzilishi
- retina venalari va arteriyalari okklyuziyasi
- tromboembolik asoratlar
Juda kam:
- gipersezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktik shok
- noqulaylik, zaiflik, bosh aylanishi, uyquchanlik, tutqanoq
- taxikardiya, ko'krak qafasidagi og'riq, hushdan ketish ehtimoli bilan gipotenziya
- arteriyalar va venalar trombozi
- dispeptik hodisalar: ko'ngil aynishi, qusish, diareya; anoreksiya
- teri allergik reaktsiyalari
- rangli ko'rish buzilishi
- retina venalari va arteriyalari okklyuziyasi
- tromboembolik asoratlar
Juda kam:
- gipersezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktik shok
- noqulaylik, zaiflik, bosh aylanishi, uyquchanlik, tutqanoq
- taxikardiya, ko'krak qafasidagi og'riq, hushdan ketish ehtimoli bilan gipotenziya
- arteriyalar va venalar trombozi
- dispeptik hodisalar: ko'ngil aynishi, qusish, diareya; anoreksiya
Dozaning oshib ketishi
Alomatlar: ko'ngil aynishi, qusish yoki ortostatik gipotenziya.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir, ko'p miqdorda ichimlik, simptomatik, ehtimol antikoagulyant davolash.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir, ko'p miqdorda ichimlik, simptomatik, ehtimol antikoagulyant davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Traneksam kislotasi fibrinolitik preparatlarning trombolitik ta'sirini susaytiradi.
Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan bir vaqtda qo'llanganda tromboz hosil bo'lishi mumkin. Urokinaza, noradrenalin bitartrat, dezoksiepinefrin gidroxlorid, metarmin bitartrat, dipiridamol, diazepam bilan mos kelmaydi.
Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan bir vaqtda qo'llanganda tromboz hosil bo'lishi mumkin. Urokinaza, noradrenalin bitartrat, dezoksiepinefrin gidroxlorid, metarmin bitartrat, dipiridamol, diazepam bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 250 mg yoki 500 mg.
Bitta tabletka tarkibida:
faol modda - traneksam kislota 250 mg yoki 500 mg,
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza (PH 101), povidon (PVP–K-30), mikrokristallik tsellyuloza (PH 302), natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy bezvodniy, tozalangan talk, magniy stearat,
Qobiq: gipromelloza (5 cps), titan dioksid (E 171), tozalangan talk, propilenglikol, dietilftalat.
250 mg dozasi uchun: oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomonlama qavariq yuzali, dumaloq shakldagi tabletkalar, ikkala tomoni silliq.
500 mg dozasi uchun: oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomonlama qavariq yuzali, dumaloq shakldagi tabletkalar, bir tomonida chiziq, boshqa tomoni silliq.
Bitta tabletka tarkibida:
faol modda - traneksam kislota 250 mg yoki 500 mg,
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza (PH 101), povidon (PVP–K-30), mikrokristallik tsellyuloza (PH 302), natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy bezvodniy, tozalangan talk, magniy stearat,
Qobiq: gipromelloza (5 cps), titan dioksid (E 171), tozalangan talk, propilenglikol, dietilftalat.
250 mg dozasi uchun: oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomonlama qavariq yuzali, dumaloq shakldagi tabletkalar, ikkala tomoni silliq.
500 mg dozasi uchun: oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, ikki tomonlama qavariq yuzali, dumaloq shakldagi tabletkalar, bir tomonida chiziq, boshqa tomoni silliq.
